Пиразолы в качестве ингибиторов 11-бета-hsd-1

Пиразолы в качестве ингибиторов 11-бета-hsd-1

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I): ,в которой R₁ обозначает водород;R₂ обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном;R₃ обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую, гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу;R₄ обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН₃)₂CH₂OH, метил, -CF₃ или группу -(CH₂)_nCF₃, где n равно 1 или 2;R₅ обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном;и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в которомR₂ обозначает незамещенный адамантан; иR₃ обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую, гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу.

3. Соединение по п.1, в которомR₂ обозначает адамантан, замещенный гидроксигруппой или галогеном; иR₃ обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую, гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу.

4. Соединение по п.1, в которомR₂ обозначает незамещенный адамантан; иR₄ обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН₃)₂CH₂OH, метил, -CF₃ или группу -(CH₂)_nCF₃, где n равно 1 или 2.

5. Соединение по п.1, в которомR₂ обозначает адамантан, замещенный гидроксигруппой или галогеном; иR₄ обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН₃)₂CH₂OH, метил, -CF₃ или группу -(CH₂)_nCF₃, где n равно 1 или 2.

6. Соединение по п.1, в котором R₂ обозначает транс-гидроксиадамантан.

7. Соединение по п.1, в котором R₃ обозначает трифторметильную группу.

8. Соединение по п.1, в котором R₃ обозначает пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую, гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу.

9. Соединение по п.1, в котором R₅ обозначает трифторметильную группу.

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 2'-метил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-хлор-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;амид транс-1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислотыамид цис-1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-хлор-1-метил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-хлор-1,3-диметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид циклопропил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид циклопропил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(2-гидроксиэтиламино)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-[1,2,4]триазол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-пирролидин-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-[(2-гидроксиэтил)-метиламино]-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(2-гидроксипропиламино)-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-морфолин-4-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(2-метоксиэтиламино)-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-изопропиламино-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-пиперидин-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(4-бензилпиперазин-1-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-(R-3-гидроксипирролидин-1-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-диэтиламино-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-пирролидин-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантаниламид 5-[4-(2-гидроксиэтил)-пиперазин-1-ил]-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-[(2-метоксиэтил)-метиламино]-1-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 5-азепан-1-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид метил-5-тиоморфолин-4-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид трет-бутил-5-пиперидин-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-фторадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;транс-N-(4-аминоадамантан-1-ил)-ацетамид;транс-N-(4-аминоадамантан-1-ил)-метансульфонамид;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-метансульфониламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-метансульфониламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-метансульфониламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-метил-5-пиперидин-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-метансульфониламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-метил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-этоксиметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-метоксиметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амидтранс-1-трет-бутил-5-(5-метилизоксазол-3-ил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-(5-хлоризоксазол-3-ил)-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклогексил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амидтранс-2'-циклогексил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклогексил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклогексил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(тетрагидропиран-4-ил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклопентил- 1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклопентил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклопентил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(цис-4-гидроксициклогексил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклопентил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклогексил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(2-метоксиэтил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(2-метоксиэтил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-иламид транс-2'-(2-метоксиэтил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-[2-(2-метоксиэтокси)-этил]-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(2-трет-бутоксиэтил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(3-метоксипропил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(3-метоксипропил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклопропил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклопропил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклопропилметил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклобутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклобутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклобутил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклобутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-хлор-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-4-бром-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-хлор-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-циклобутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты и(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-(2-метоксиэтил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 2'-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид цис-1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид 1-циклопропил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;адамантан-2-иламид 2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты; и(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид 1-трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты.

12. Соединение по п.1 выбрано из группы, включающей(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-хлор-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-метансульфониламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-этоксиметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-метоксиметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-(5-метилизоксазол-3-ил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-(5-хлоризоксазол-3-ил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амидтранс-2'-циклогексил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклогексил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амидтранс-2'-(тетрагидропиран-4-ил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-кар6оновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амидтранс-2'-цикпопентил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклопентил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(цис-4-гидроксициклогексил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(2-метоксиэтил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(2-метоксиэтил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(2-метоксиэтил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(3-метоксипропил)-2'Н- [1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-(3-метоксипропил)-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклопропил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклопропил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амидтранс-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-циклопропил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклопропилметил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-трет-бутил-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклобутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-1-циклобутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-5-хлор-1-циклобутил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-циклобутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-метил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-гидроксиадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-хлор-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты;(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-2'-трет-бутил-4-хлор-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты; и(5-ацетиламиноадамантан-2-ил)-амид транс-4-хлор-2'-циклобутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты.

13. Соединение по п.1, представляющее собой (5-гидроксиадамантан-2-ил)амид транс-2'-трет-бутил-2'Н-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновую кислоту.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении 11β-гидроксистероиддегидрогеназы формы 1, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей и фармацевтически приемлемый носитель.

15. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активного вещества.

16. Соединения по п.1, предназначенные для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения метаболического нарушения.

17. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома.