Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс

Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы где R¹ представляет собой атом водорода, тритий, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, С_1-7алкил, замещенный атомом галогена, С_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, бензилокси, -СОО-С_1-7алкил, -О-(СН₂)_o-O-С_1-7-алкил, NH-С_3-6-циклоалкил, С_3-6-циклоалкил или тетрагидропиран-4-илокси, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;X представляет собой связь, -CHR-, -CHRCHR'-, -ОСН₂-, -CH₂OCHR-, -CH₂CH₂CH₂, -SCH₂-, -S(O)₂CH₂-, -CH₂SCH₂-, -CH₂N(R)CH₂-, -С_3-6-циклоалкил-СН₂- или SiRR'-CH₂-, за тем исключением, что, когда X представляет собой -ОСН₂-, группа С_1-7-алкокси (R¹) не находится во 2-й позиции относительно Y;R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C_1-7-алкил или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена;R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;Y представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, пиридинил, С_3-6-циклоалкил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил или бензо[1,3]диоксол-5-ил;n имеет значение 0, 1, 2 или 3;о имеет значение 2 или 3;или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

2. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой связь.

3. Применение соединения формулы I по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный одним или более чем одним атомом галогена.

4. Применение соединения формулы I по п.3, где указанные соединения представляют собой(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-(хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(8)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

5. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный СН₃, CF₃, ОСН₃, OCF₃ или ОСН₂-фенилом.

6. Применение соединения формулы 1 по п.5, которое представляет собой(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

7. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный фенилом, который возможно имеет в качестве заместителя атом галогена.

8. Применение соединения формулы 1 по п.7, которое представляет собой(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

9. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный ОСН₃ или атомом галогена и CF₃, атомом галогена и СН₃, атомом галогена и С_3-6-циклоалкилом или атомом галогена и ОСН₃.

10. Применение соединения формулы I по п.9, где указанные соединения представляют собой(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

11. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHR и Y представляет собой фенил.

12. Применение соединения формулы I по п.11, которое представляет собой(S)-4-(2-хлор-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-трифторметил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(RS)-4-(2-фтор-5-метил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

13. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHRCHR' и Y представляет собой фенил.

14. Применение соединения формулы I по п.13, которое представляет собой(R)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

15. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой ОСН₂ и Y представляет собой фенил.

16. Применение соединения формулы I по п.15, которое представляет собой(S)-4-(4-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,5-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-бром-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4-дифтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-(2-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

17. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CH₂OCHR и Y представляет собой фенил, где указанное соединение представляет собой(S)-4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -(СН₂)₃- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

19. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -SCH₂-, -S(O)2CH₂- или -CH₂SCH₂- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -CH₂N(R)CH₂-, С_3-6-циклоалкил-СН₂- или SiRR'-CH₂- и Y представляет собой фенил, которое представляет собой(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

21. Применение соединения формулы I по п.1, где X является таким, как описано в п.1, и Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4] диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, которое представляет собой(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I-A согласно формуле I по п.1 ,где R¹ представляет собой атом галогена, при n>1 атомы галогена могут быть одинаковыми или разными;R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил;n имеет значение 1, 2 или 3;или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

23. Соединение формулы I-A по п.22, которое представляет собой(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы 1-В согласно формуле I по п.1, где R¹ представляет собой СН₃, CF₃, ОСН₃, OCF₃ или ОСН₂-фенил;R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;n имеет значение 1, 2 или 3;или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением4-(4-трифторметил-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина,4-(4-метокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина и4-(3,4-диметокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

25. Соединение формулы I-В по п.24, которое представляет собой(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I-C согласно формуле I по п.1 где R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил, или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

27. Соединение формулы I-C по п.26, которое представляет собой(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Соединение формулы I-D согласно формуле I по п.1 где R¹ представляет собой атом галогена и CF₃, атом галогена и СН₃, атом галогена и С_3-6-циклоалкил или представляет собой атом галогена и ОСН₃;R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;n имеет значение 1, 2 или 3;или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

29. Соединение формулы I-D по п.28, где указанные соединения представляют собой(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-диг