Производные бензоилпиперидина в качестве модуляторов рецепторов 5ht2 и d3

Производные бензоилпиперидина в качестве модуляторов рецепторов 5ht2 и d3

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) ,где А представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, C_1-6-алкила или C_1-6-алкокси;n имеет значение 1 или 2;р имеет значение 1, 2, 3 или 4;q имеет значение 1;r имеет значение 0 или 1;R¹ представляет собой С_2-6-алкинил, замещенный арилом,или представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей изгалогено,гидрокси,C_1-6-алкила,С_1-6-галогеноалкила,-ОС(O)-С_1-6-алкила,С_3-10-циклоалкила,C_1-6-алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено илизамещенного арилом,арила, возможно замещенного галогено или C_1-6-алкокси,5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C_1-6-алкилом, ифеноксила,или представляет собой С_1-6-алкокси,или представляет собой С_3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой -NR^bR^c, где R^b представляет собой Н или C_1-6-алкил и где R^c представляет собой Н, C_1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,где R^a выбран из:галогено,циано,оксо,гидрокси,галогенобензолсульфонила,C_1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и арила, который возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,С_1-6-галогеноалкила,С_1-6-галогеноалкокси,С_1-6-алкокси, возможно замещенного арилом или 5-10-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен C_1-6-алкилом,арилокси,-NH(CO)-C_1-6-алкила,-O(СО)-С_1-6-алкила,С_1-6-алкилсульфонила,арила,4-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C_1-6-алкилом или оксо,5-10-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C_1-6-алкилом или оксо, иди(С_1-6)алкиламино;R² представляет собой Н, ОН, C_1-6-алкил или галогено;а также его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы (I) по п.1, гдеА представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные галогено, С_1-6-алкилом или С_1-6-алкокси;n имеет значение 2;р имеет значение 1, 2 или 3;q имеет значение 1;r имеет значение 0 или 1;R¹ представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, C_1-6-алкокси или арилом, возможно замещенными галогено, или представляет собой С_3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним R^a или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,или представляет собой -NR^bR^c, где R^b представляет собой Н или C_1-6-алкил и где R^c представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a,где R^a выбран изгалогено,циано,оксо,галогенобензолсульфонила,C_1-6-алкила, возможно замещенного арилом, который замещен галогено,С_1-6-галогеноалкила,С_1-6-галогеноалкокси,С_1-6-алкокси, возможно замещенного 5-6-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен С_1-6-алкилом,-NH(СО)-С_1-6-алкила,5-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, и5-6-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C_1-6-алкилом или оксо;R² представляет собой Н, ОН или галогено;а также его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.1 формулы (Ia) ,где А, R¹ и R² являются такими, как определено в п.1 или 2.

4. Соединение по п.3 формулы (Ia), гдеА представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено или C_1-6-алкокси;R¹ представляет собой С_2-6-алкинил, замещенный арилом,или представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей изгалогено,гидрокси,-ОС(O)-С_1-6-алкила,С_3-10-циклоалкила,С_1-6-алкокси, возможно замещенного арилом,арила, возможно замещенного галогеном или С_1-6-алкокси,5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C_1-6-алкилом, ифенокси,или представляет собой C_1-6-алкокси,или представляет собой С_3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a, где R^a выбран из группы, состоящей из одной, двух, трех групп C_1-6-алкил, гидрокси, С_1-6-алкокси, оксо, C_1-6-галогеноалкил и галогено,или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним R^a, где R^a выбран из группы, состоящей из одной, двух, трех групп фенил, фенокси и C_1-6-алкил,или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a, где R^a выбран из группы, состоящей изциано,C_1-6-алкила, возможно замещеного 5-6-членным гетероциклоалкилом,галогено,С_1-6-галогеноалкила,С_1-6-галогеноалкокси,С_1-6-алкокси, возможно замещенного 5-6-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен C_1-6-алкилом,5-10-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C_1-6-алкилом,4-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, оксо или C_1-6-алкилом,-NH(СО)-С_1-6-алкила,галогенобензолсульфонила,фенила иди(С_1-6)алкиламино;или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R^a, где R^a выбран из группы, состоящей изгалогено,C_1-6-алкила, возможно замещенного арилом, который замещен галогено,С_1-6-алкокси,оксо,С_1-6-галогеноалкокси,С_1-6-алкилсульфонила,5-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного C_1-6-алкилом, иарила,или представляет собой -NR^bR^c, где R^b представляет собой Н или C_1-6-алкил и где R^c представляет собой Н, С_1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a, где R^a выбран из группы, состоящей из галогено, С_1-6-алкила и C_1-6-алкокси;R² представляет собой Н, ОН, С_1-6-алкил или галогено;а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R^a.

6. Соединение по п.5 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из2-Метил-2Н-индазол-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;6-Хлор-2-метил-хинолин-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Хлор-1-(3,4-дихлор-бензил)-6-оксо-1,6-дигидро-пиридин-3-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-метил-никотинамида;[1,8]Нафтиридин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Фтор-1Н-индол-2-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Трифторметокси-1 Н-индол-2-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Метокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тиофен-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;3Н-Имидазо[4,5-b]пиридин-6-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;6-Фтор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-никотинамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;3-Метил-хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2-Морфолин-4-ил-пиримидин-5-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;6-Морфолин-4-ил-пиридазин-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Морфолин-4-ил-пиразин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;3-Метил-изоксазол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Транс N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-изоникотинамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;2,3-Дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Морфолин-4-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Фенил-пиридин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-метокси-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензоил-4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензоил-4-фтор-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(3,4-дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2,3-Дигидро-индол-1-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;6-Трифторметил-2,3-дигидро-индол-1-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;1,3-Дигидро-изоиндол-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;3,4-Дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(R)-Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(S)-Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;N-транс (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;2,3-Дигидро-индол-1-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хинолин-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хроман-3-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Хроман-3-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(3-хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида иБензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(5-хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.

7. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой-NR^bR^c, где R^b представляет собой Н или C_1-6-алкил и где R^c представляет собой Н, C_1-6-алкил или арил, возможно замещеннный одним или более чем одним R^a.

8. Соединение по п.7 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей изТранс-1-(2,4-дихлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;Транс-1-(4-хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;Транс-1-(4-этокси-фенил)-3-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;Транс-1-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-пара-толил-мочевины;Транс-1-(4-хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1-метил-мочевины;Транс-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1,1-диметил-мочевины;Транс-1-(4-хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;Транс-1-(4-хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины иТранс-1-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(4-этокси-фенил)-мочевины.

9. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a.

10. Соединение по п.9 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из4-Хлор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил)-циклогексил)-бензамида;4-(3,5-Диметил-изоксазол-4-илметокси)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамида;4-Этокси-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;4-Ацетиламино-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигидро-пиразол-1-ил)-бензамида;4-Циано-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиразол-1-ил-бензамида;2,4-Дихлор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;4-(4-Хлор-бензолсульфонил)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметокси-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-3-ил-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-4-ил-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-2-ил-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фталазин-1-ил-бензамида;N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-4-пиридин-2-ил-бензамида;Бифенил-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2-Фтор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;4-(3,3-Диметил-2-оксо-азетидин-1-ил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-илметил-бензамида;4-трет-Бутокси-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;4-Диметиламино-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;4-(1,1-Диоксо-6-тиоморфолин-4-ил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;3-Фтор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-тиоморфолин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиперидин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-морфолин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-этокси-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;4-Хлор-N-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;Бифенил-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;N-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;4-Циано-N-транс-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;4-Хлор-N-транс-(4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,4-дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида иN-транс-(4-{2-[4-(4-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида.

11. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой С_3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним R^a.

12. Соединение по п.11 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей изЦиклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Адамантан-1-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2-Циклопропил-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;2-Метил-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Метокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Гидрокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(1S,4R)-Бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(1R,4R)-7,7-Диметил-2-оксо-бицикло[2.2.1]гептан-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Трифторметил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;1-Метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;6-Гидрокси-бицикло[2.2.2]октан-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;1-Трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;3-Хлор-циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;1-Гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Гидрокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2,2-Дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Циклобутанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Трифторметил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;2,2-Дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида иЦиклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.

13. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним R^a.

14. Соединение по п.13 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей изТетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Морфолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;3-Фенокси-пирролидин-1-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;1,1-Диоксо-тиоморфолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(S)-Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;(R)-Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;4-Фенил-пиперазин-1-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Морфолин-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Пирролидин-1-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида иТетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.

15. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R¹ представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей изгалогено,гидрокси,С_1-6-алкила,-ОС(O)-С_1-6-алкила,С_3-10-пиклоалкила,C_1-6-алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено или замещенного арилом,арила, возможно замещенного галогено или С_1-6-алкокси,5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного С_1-6-алкилом, ифеноксила.

16. Соединение по п.15 формулы (1а), где данное соединение выбрано из группы, состоящей изN-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;2-(4-Хлор-фенил)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;3-Этокси-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;3,3,3-Трифтор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;2,2,2-Трифтор-N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-бутирамида;N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-фенокси-пропионамида;N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидрокси-2,2-диметил-пропионамида;2-Бензо[d]изоксазол-3-ил-N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;2-(3,5-Диметокси-фенил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;2-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;Уксусной кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексилкарбамоил)-метилового эфира;N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-Фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-апетамида;N-транс (4-{2-[4-Фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;Транс N-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-4-метил-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;N-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-ацетамида;(R)-N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-пропионамида;2-Бензилокси-N-транс (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;2-Циклопропил-N-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;2-Бензилокси-N-транс (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-циклопропил-ацетамида;N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс(4-{2-[4-(2-Хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,4-дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс-(4-{2-[4-(2,5-дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-2-метил-бензоил)-п