Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым пиразолобензодиазепинам, имеющим формулу:где R1 означает водород, -NO2, -CN, галоид, -OR5, -COOR7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -NHSO2R13; R2 и R4 каждый независимо друг от друга означает водород, галоид, -NO2, -CF3; R3 означает водород, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, арил, представляющий собой ароматическую группу, содержащую 6-10 атомов углер...

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных бензотиазола и содержащего их лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных аденозиновым рецептором А2А. Изобретение обеспечивает эффективное лечение указанных заболеваний. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии и медицине. Фармацевтическая композиция включает орлистат и жирнокислотный сложный эфир сахарозы, причем жирнокислотная часть в жирнокислотном сложном ди-, три- или тетраэфире означает смесь остатков двух или нескольких жирных кислот. Изобретение также относится к лечению ожирения с помощью заявленной композиции. Изобретение обеспечивает повышение эффективности...

Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения где n обозначает 1; d обозначает 0 или 1; В обозначает -CR7 =CR8-, -CH2O-; R7 и R8 каждый независимо обозначает водородный атом; Х обознача...

Изобретение относится к химико-фармацевтичекой промышленности и касается конъюгата, содержащего N-концевой фрагмент гепатоцитарного фактора роста (HGF/SF), который состоит из "шпилькообразного" домена и четырех кринглообразных областей α-цепи, и одной полиэтиленгликольной группы с общей молекулярной массой примерно 20-40 кДа и формулы-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)mOR илии -СО-группа образует амидную...

Описываются производные хинолина формулы (I)в которой R1 и R2 независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила, фенила, бензила незамещенного и замещенного галогеном, циано, трифторметилом, алкилом, алкоксигруппой, бензилкарбонила, пиридинила, фурила, тиофенила, инданила, фенил-SO2-, пиридинил-SO2-, тиофенил-SO2- или R1 и R2 вместе с атомом...

Изобретение относится к новым производным пиридинамидов общей формулы (I)где один из Х или Y означает -N=, а другой означает -CR7=; R1, R2 и R3, R5, R6 и R7 независимо означают водород или (С1-С6)алкил;R4 означает галоген(С1-С6)алкил или незамещенный фенил, или фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, галоген(С1-С6)-алкила,...

Настоящее изобретение относится к 5-замещенным пиразиновым или пиридиновым соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солямв которой R1 обозначает низш. алкил, содержащий от 1 до 5 атомов углерода;R2 обозначает водород или галоген;R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода;Y обозначает СН и N;R4 обозначает заместитель в положении 5 пиридинового или пиразиново...

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Описано антитело, которое связывается с человеческим IL-1R и ингибирует связывание человеческого IL-1 с IL-1R. Антитело получают из клеток гибридомы линии DSM АСС 2601 или оно представляет собой химерный, гуманизированный или с элиминированным Т-клеточным эпитопом вариант указанного антитела или его фрагмент. Антитела ингибируют секр...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I: , где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C1-С6-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х представляет собой -O-, R1 и R2 каждый независимо представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6алк...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой водород, C1-C7 алкил; R2 представляет собой C1-C7 алкил, арил, C1-C7 галоалкил или С3-C8 циклоалкил; R3, R4 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C7 алкокси, C1-C7 алкилсульфонил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C7 алкил, C1-C7 галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR...

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I), где R1 представляет собой фенил, тиофенил или фуранил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, -O-низшего алкила, замещенного галогеном, NO2 или CN; R2-R4 и R2'-R4' представляют собой водород, ни...

Изобретение относится к новым бензилокси-производным общей формулы (I) где: R1 означает галоген; R2 означает 5-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О или S, которая может быть замещена R3, где R3 означает низший алкил или -C(O)R; R означает -NR'R'' или низший алкокси; R'/R'' независимо друг от друга означают Н; а также их фарм...

Изобретение относится к новым производным пиразолпиримидина формулы (I), где р представляет собой 0 или 1; R1 и R2 могут независимо друг от друга представлять собой Н, галоген, низший алкил, низший алкокси, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном или CF3; R3 представляет собой низший алкил, гидрокси-низший алкил или NRaRb; Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам и диастереомерным смесям в качестве лигандов рецептора аденозина и к фармацевтическому препарату на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2А, напр...

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I: ; или его фармацевтически приемлемым солям, где: p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, г...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (IA) и (IB) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к фармацевтическому препарату на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний,...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARδ и/или PPARα, где X1 выбирают из группы, включающей О и СН2, R1 означает водород или С1-С7алкил, R2 означает С1-С7алкил, или, если Х1 означает CH2, то R2 представляет собой водород, R3 означает водород или С1-С7алкил, R4 и R8 незави...

Описывается соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где m, p, q, Ar, R1 и R2 являются такими, как определено в данном описании, а также фармацевтическая композиция с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам, содержащая соединение формулы (I). Соединения обладают избирательным сродством к 5-НТ рецепторам и будут полезны, как ожидается, в лечении некоторых расстройств ЦН...

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7-галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7-алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алк...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям , где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R2 представляет собой ; каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR3, когда n имеет значение 2, или Х...

Описываются новые производные имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепина формулы где R1 - водород, галоген, низший алкил или низший алкокси, возможно замещенные галогеном, нитрогруппа, С3-6циклоалкил, -O(CH2)mO(CH2)mOH или -C≡C-R′; R2 - водород или метил; R3 - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, возможно замещенные галогеном, -(СН2)n-С3-6циклоалкил, -(CR′R″)m-CH3, фенил...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где Х означает N или СН; R1 означает -C(O)-NR8R9 или -C(O)-OR10, и R2 означает водород; или альтернативно R2 означает и R1 означает водород или галоген; Y означает N или CH; R3, R4, R5 и R6 выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила, (низш.)фторалкокси и (низш.)фторалкилс...

Описывается соединение формулы I: ; или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4)n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R1, R3, R4, R5 и R6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ2А. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для...

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I: или их фармацевтически приемлемым солям, где: m равно от 0 до 1; p равно 2; q равно 2; Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена; каждый R1 независимо представляет собой галоген; R2 представляет собой n равно от 1 до 2; R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или C1-12-алкил; R5 и R6 каждый неза...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: А представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, C1-6-алкила или C1-6-алкокси; n имеет значение 1 или 2; р имеет значение 1,2,3 или 4; q имеет значение 1; r имеет значение 0 или 1; R1 представляет собой С2-6-алкинил,...

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где m имеет значение 0; р имеет значение 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена; R2 представляет собой ; X представляет собой -NR9-; n имеет значение 2 или 3; каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород или С1-12алкил; каждый...

Изобретение относится к новым производным пиразоло-пиримидина, обладающим свойствами антагониста метатропного глутаматного рецептора (mGluR2) формулы (I): где А выбран из группы, состоящей из: Ra представляет собой Н, галоген или C1-6-алкил; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкокси, C1-6-алкил, C1-6-галоалкил, C1-6-галоалкокси; R2 представляет собой галоген, C1-6-галоалкил; R3 предс...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) где R представляет собой метил и R1 представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; или R представляет собой СН2ОН и R1 представляет собой 4-метил-пиперазин-1-ил или представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, а также к лекарственному средству на основе этих соединений, об...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где: R1 означает -OR1', -SR1”, 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1'/R1” означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х-С3-6циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)2-С1-6-алкил, -S(O)2NH-С1-...

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 и...

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): (II) (III) R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который...

Изобретение относится к новым пиразол[3,4-d]пиримидинам формулы (I), которые обладают способностью ингибировать активность циклин-зависимых киназ, наиболее предпочтительно, циклин-зависимой киназы 1 (Cdk1), циклин-зависимой киназы 2 (Cdk2) и циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4). Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, таких как твердые опухоли, опухоли грудной железы, ле...

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях...

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I где головная группа спиропиперидина А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению дл...

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола и индола или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I, где m имеет значение от 0 до 2; n имеет значение 1; Х представляет собой: -NRa-; -CRbRc-; или -С(O)-; где: Ra представляет собой водород или C1-6алкил; Rb представляет собой водород или C1-6алкил; Rc представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси; или Аr представляе...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь; R1 представляет собой Н, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, или представляет собой фенил или сульфонилфенил, которые замещены одной или более группами В, или представляет собой -(CH2)m-Rа, где Ra представляет собой: NRiRii, С3-6-цик...

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим производным общей формулы (I) где R1 представляет собой водород, галоген, циано, низший алкокси или низший алкил; R2 представляет собой арил или 5- или 6-членный гетероарил; R3 представляет собой водород, арил, 5- или 6-членный гетероарил, где арильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные или 5- или 6-членные гетероарильные группы для R2 и R3...

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: где R1 означает H, -(CH2)m-Ra, где Ra означает NRiRii, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним В, -(CH2)n-(CO)-Rb, где Rb представляет собой NRiRii; существует один или более чем один R2, где каждый R2 является таким же или отличным и означает один или более чем один Н, галогено; R3 означает Н, C1-6-а...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) где R3/R3', R4/R4' и R5/R5', где по меньшей мере один из R4/R4' или R5/R5' всегда представляет собой атом фтора, а значения остальных радикалов раскрыты в описании. Обнаружено, что соединения общей формулы I являются ингибиторами γ-секретазы, и могут быть полезны при лечении болезни Альцгеймера или распространенных раков, включая, но не огр...

Настоящее изобретение относится к арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,5-а]пиридиновым производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. В формуле I , R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода, циано или -(СО)-Ra; Ra представляет собой низший алкокси или NR'R", где каждый из R' и R" независимо представля...

Данное изобретение относится к индол-3-ил-карбонил-спиропиперидиновым производным, которые действуют в качестве антагонистов V1a-рецептора и которые представлены Формулой I: где головная спиропиперидиновая группа А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение дополнительно относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, их прим...

Изобретение относится к новым производным индол-3-ил-карбонил-пиперидина и пиперазина, формулы I: где значения R1, R2, R3, А приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают антагонистической активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 4 н. и 16 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 выбран из этила, н-пропила, изо-пропила или изобутила, и к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного вирусом гепатита С (HCV), а также к способу лечения заболевания, опосредованного ви...

Настоящее изобретение относится к арил-изоксазол-4-ил-имидазольным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А α5 рецептора. В общей формуле I каждый из R1-R3 независимо представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где А обозначает -СН2-, -О- или -NR′-, в котором R′ обозначает водород или C1-6алкил или R′ и R4 образуют С2-5алкилен; R1 обозначает водород, аминогруппу, C1-6алкил, гидроксигруппу, -NR′R′′, (С0-6алкилен)-NR′R′′, где R′ и R′′ независимо выбраны из группы, включающей водород, С1-6алкил, гетероалкил, формил, C1-6алкилкарбонил, арилкарбонил, не...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N или 1 атом N и 1 атом S в качестве гетероатомов, который может быть замещен или не замещен заместителем, выбранным из галогена или низшего алкила; R3 представляет собой водород, фенил или 5-6-членный гетероарил...

Настоящее изобретение относится к изоксазол-4-ил-оксадиазольным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А α5 рецептора. В формуле I R1 представляет собой водород, галоген, фенил, 6-членный гетероциклил с 2-мя гетероатомами, выбранными из N, О,...

Настоящее изобретение относится к арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновым производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А α5 рецептора. В общей формуле I R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси и...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой СН; или Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой N; или Y представляет собой N и Z представляет собой СН; R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): R2 представляет со...

Группа изобретений относится к лекарственным средствам и касается способа изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки. Для этого активный фармацевтический ингредиент формулы I являющийся антагонистом рецептора NK1, или его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, и водорастворимый полоксамер вместе обрабатывают экструзией из горячего расплава перед смешиванием с друг...

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I: где R1 означает -OR1', гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2-C1-6алкил, -S(O)2NH...

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR16R17, -CR14R15-NHR10, -(CR14R15)NR10R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -C(OR10)R11R14, -C(R14)=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -C(=Y)NR12O...

Изобретение относится к тиено[3,2-d]пиримидину формулы (I) и к способу его получения. Способ получения осуществляют путем обработки соединения формулы (VI) бороновой кислотой или ее эфиром формулы (IV), в которой две группы OR15 образуют вместе с атомом бора, к которому они присоединены, сложноэфирную пинаколятоборонатную группу, в присутствии катализатора Pd. Изобретение относится к способу полу...

Группа изобретений относится к области медицины. Система для измерения концентрации анализируемого вещества в образце жидкости организма включает: картридж с расходными материалами, носитель данных, прикрепленный к картриджу и содержащий калибровочную информацию для расходных материалов, портативный прибор и прикрепленный к картриджу сменный блок хранения данных, в котором хранятся дополнительные...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 и X2 обозначают галоген; R1 и R2 выбраны из группы, включающей -Н, -СН3, -СН2СН3, при условии, что R1 и R2 оба не обозначают водород; R3 обозначает -Н или -C(=O)-R7; и если R6 обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3 и...

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами. Значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) , либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y пред...

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; R2 представляет собой С1-7алкил; R3 представляет собой С1-7алкил, С1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С1-7алкил, замещенный атомом галогена; R4 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; Х представляет собой -СН2-, -CHR2- или -O-; Y представляет со...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-...

Настоящее изобретение относится к соли моносульфата 2-хлор-4-[1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1Н-имидазол-4-илэтинил]-пиридина и к ее кристаллическим формам. Также настоящее изобретение относится к способу получения указанной соли, к фармацевтической композиции на основе указанной соли. Технический результат: получены новые кристаллические формы моносульфата 2-хлор-4-[1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1Н-и...

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона, характеризующейся по меньшей мере тремя пиками, выбранными из приведенных ниже пиков рентгеновской дифракции, полученных с излучением CuKα, выраженных в градусах 2Тета=13.1, 14.3, 15.4, 16.2, 17.1, 17.2, 17.6, 18.0,...

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, где R представляет собой водород, низший алкил или амино; X-R1 представляет собой -СН2- или -СН(низший алкокси)- и Y-R2 представляет собой -СН2-, -CH(низший алкил)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-; Ar представляет собой фенил, нафтил или бензофуранил, кольца которых замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состо...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Инструмент для получения пробы содержит корпус, привод режущего элемента внутри корпуса для приведения в движение режущего элемента, присоединенного к нему при прокалывающем движении, опорное кольцо, окружающее отверстие для контакта с кожей и выполненное с возможностью нажатия на кожу так, что кожа образует выпуклость в направлении отверстия дл...

Изобретение относится к аналитическому инструменту с тестовой лентой со сменным блоком (14) тестовой ленты, содержащим тестовую ленту (16), снабженную множеством тестовых элементов (18), на которые может наносится биологическая жидкость, и с лентопротяжным механизмом (12), соединенным с блоком (14) тестовой ленты, для прямой перемотки тестовой ленты (16), так что тестовые элементы (18) последоват...

Группа изобретений относится к медицине, в частности к составам, содержащим человеческое анти-СD20 моноклональное антитело, поверхностно-активное вещество: полисорбат или полоксамер, трегалозу, гистидиновый буфер, к способам его изготовления и применения. Группа изобретний обеспечивает составы для парэнтерального введения с хорошей стабильностью при хранении при температуре 2-8° и 25°С с достаточ...

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих: или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенн...

Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I) где X, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом связывания рецептора GABA А α5 на основе соединений формулы I и к применению данных соединени...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород,...

Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R2'; R2' представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C...

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1,...

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I где R - фенил, возможно замещенный циано, C1-7-алкилом, галогено-C1-7-алкилом, C1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C1-7-алкилом, R2 - H, C1-8-алкил, возможно за...

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I R1 выбирают из Н, C1-C12алкила и -(C1-C12алкилен)-(C5-C6 гетероциклила), где гетероциклил может со...

Описываются новые алкилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовых производных формулы I R1 - C1-8-алкил, возможно замещенный галогено, гидрокси или С1-12-алкокси, CF3, С3-7-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один O; R2 - Н, С1-8-алкил, возможно замещенный OH, -(CH2)q-Ra, где Ra - 6-членный гетероарил, содержащий один N, -С(O)-С1-8-алкил, где ал...

Изобретение относится к способу получения соединения Формулы k1 или k2, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, C1-6алкил, С1-6алкокси, циано, гидрокси, С1-6алкилсульфонил или галогено-C1-6алкил; Y представляет собой -O-; -S(O)p- или -N-Ra, где...

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I где X-Y представляет собой C(RaRb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(RcRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R2 представляет собо...

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например...

Изобретение относится к соединению общей Формулы I где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой...

Изобретение относится к медицине и описывает способ идентификации модуляторов активности фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ), включающий а) получение 4-нитрокатехола, ковалентно связанного с Alexa Fluor® 488, б) приведение в контакт молекулы из этапа а) с ферментом катехол-O-метилтрансферазой (COMT), S-аденозилметионином (SAM) и соединением-кандидатом и в) измерение показателей флуоресце...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; R1 выбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; R2 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R3 и R5 независимо друг от...

Группа изобретений относится к области лабораторной диагностики. Способ изготовления магазина аналитических средств включает: создание первого компонента магазина аналитических средств, содержащего множество приемных частей; создание множества аналитических вспомогательных средств, соединенных друг с другом и ориентированных относительно друг друга посредством удерживающего элемента; введение ан...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к устройствам для хранения, дозирования и автоматизированного ведения медицинских препаратов. Контейнер состоит из отделения для хранения жидкости с выпускным отверстием, покрытым гидрофильным мембранным слоем. При этом этот мембранный слой является газонепроницаемым во влажном состоянии и покрывает по крайней мере выпускное отверстие. Мембранный...

Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для определения аналита в крови. Система для анализа биологической жидкости содержит сборный элемент (14), принимающий биологическую жидкость в капиллярном зазоре (28), тестовый элемент (18), транспортирующее устройство (20) для создания флюидного соединения между сборным элементом (14) и тестовым элементом (18) и блок (22...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), приведенной ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает Н, С1-8алкил морфолинил, галоС1-8алкиламино, С1-8алкилоксадиазолил, гидроксил, галопирролидинил, азетидинил, С1-8алкиламино, амино, циано С1-8алкиламино, галофенилС1-8алкиламино или цианоС3-8циклоалкиламино; R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, С1-8алкил, гало...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из г...

Настоящее изобретение относится к производным этинила формулы I где X представляет собой N или C-R1; Y представляет собой N или C-R2; Z представляет собой СН или N; R4 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 атома азота, возможно замещенное 1-2 группами, выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или NRR'; R1 представляет собой водород, низший...

Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, (CR2)о-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или R1 и R2 могут образовыват...

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей секрецию Аβ42 активностью. В формуле I гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из О, S или N, гетарил II представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, как определено выше для гетарила I, ил...

Изобретение относится к способу получения иммуноглобулинов подкласса IG1 и IG4 из супернатантов культивированных клеток. За счет подведения значения рН в кислую сторону и последующего инкубирования закисленного раствора нуклеиновые кислоты и белки клетки хозяина могут преципитировать, но искомый полипептид остается в растворе. В последующем преципитат и загрязняющие компоненты клетки хозяина вме...

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям R1 представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R1 могут различаться; R2 представляет собой С2-7-алкил или С3-6-циклоалкил; R3 представляет собой группу где X представляет собой СН; R5 представляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил,...

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами позитивных аллостерических модуляторов (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5) и могу...

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-ф...

Изобретение относится к медицине и касается способа очистки белка, содержащего эритропоэтин и один остаток полиэтиленгликоля, от побочных продуктов реакции или от исходного материала, не вступившего в реакцию, с помощью катионообменной хроматографии. Используется хроматографический материал SP Sephacryl S 500 HR, уравновешенный раствором с электропроводностью 21 мСм/см и элюция линейным градиент...

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из Н; -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного 1 группой ОН; -(CH2)p-R4, р равно 0 или 1, R4 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N; -S(O)2-C1-6-алкила; -С(O)-С1-6-алкила; и -С(O)O-С1-6-алкила; R2 выбран из группы, состоящей из водо...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), композициям, включающим эти соединения. Соединения предназначены для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения (ингибиторы HSL). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х1 независимо представляют собой CR4 или N; Y и Y1 независимо представляют собой C или N; Z и Z1 независимо представляют собой CR6, NR7, N, О или S; R1 и R2 независимо выбраны из C1-C7-алкила, C3-C8-циклоалкила, или R1 и R2, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют спиробициклическую насыщенную кольцевую систему...

Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа прогнозирования устойчивого вирусологического ответа у человеческого индивида, инфицированного вирусом гепатита С с генотипом 1, на лечение с помощью интерферона. Представленный способ включает предоставление образца от человеческого индивида, выявление наличия однонуклеотидного полиморфизма в хромосоме 4 и определениЕ того, что ук...

Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения последовательности нуклеиновой кислоты, кодирующей иммуноглобулин, включающий выравнивание аминокислотной последовательности четвертой каркасной области (FR4) тяжелой цепи иммуноглобулина с референсной последовательностью ххххТххТххх и, в случае выявления в положении 5 и/или 8 указанной последовательности маленьких ги...

Настоящее изобретение относится к новым циклопентил- и циклогептилпиразоловым производным формулы I, где А и R1-R4 определены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются модуляторами активности FXR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции их содержащей и применению указанных соединений. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 пр. получения со...

Изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста рецептора V1a. В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из Н; -C1-6-алкила; и -С(O)-O-C1-6-алкила; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой С6-10-арил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, S...

Изобретение к соединению формулы, где Ra представляет собой водород или С1-7алкил; R1 представляет собой группы (а), (b) и (с) или может быть выбран из группы, состоящей из (1а), где R8 представляет собой водород, галоген или арил, возможно замещенный галогеном; X представляет собой связь, -(СН2)n-, -CHRCH2-, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2- или -(С3циклопропил)-СН2-СН2-, и R представляет собой С1-7алкил...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спироиндолинонпирролидина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям и энантиомерам, где X выбирают из группы, включающей Cl и Br, Y выбирают из группы, включающей F, Cl и Br, R1 представляет собой замещенный низший алкил, который выбирают из: где R9, R10 oбa являются метилом; R11 представляет собой (...

Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле I m, n, p равно 0; X представляет собой СН или N; R3 представляет собой: С1-6алкилсульфонил-С1-6алкил или тетрагидротиофенил-1,1-оксид-С1-6алкил; R5 представляет собой группу формулы (а) или (b), где q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; Y представляет собой: NR9 или...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора HCV NS5B РНК-полимеразы. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С (HCV). В формуле (I) : X представляет собой СН или N, R1 выбран из группы, состоящей из R1a, R1c: где R1a возможно замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси или гидрокси, и г...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из группы N-{4-[7-трет-бутил-8-метокси-5-(2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-хинолин-2-ил]-фенил}-метансульфон-амида; N-{4-[7-трет-бутил-8-метокси-5-(6-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-хинолин-2-ил]-фенил}-метансульфонамида; и N-{4-[7-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2H-пиримидин-1-ил)-8-метокси-хинолин...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного биспецифического антитела, и векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих вторую легкую цепь и втор...

Изобретение относится к медицинской технике. Портативный медицинский прибор для измерения уровня глюкозы в крови содержит корпус с кассетоприемником, помещаемую в кассетоприемник сменную кассету с тест-лентой и привод, включающий в себя электрический двигатель и передаточный механизм, предназначенный для поворачивания катушки кассеты с тест-лентой таким образом, чтобы тест-лента кассеты наматыва...

Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу культивирования одиночной В-клетки, которая получена из популяции В-клеток экспериментального животного. Для этого проводят совместное культивирование каждой В-клетки с мышиными EL-4 В5 клетками в качестве фидерных клеток и выбор В-клеточного клона, секретирующего антитело, с последующим совместным культивированием в присутствии...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где X является CR2; Y является CR4; Z является CR8; R2 является Н; R3 является Н, гало или R9; R4: Н, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, моноцикл, обладающий 4-6 кольцевыми членами, 1-2 из которых представляют собой гетероатомы, выбран...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН2-, атом кислорода или -NR4; R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил при условии, что X представляет собой -СН2- или атом кислорода; R3 представляет собой фенил, замещенный один или два раза атомом галогена, нитро, циано; пиридин-2-ил, незамещенный или з...

Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии. Описана мышь, имеющая неполный N-концевой домен в гене IL-33. Мышь используется в качестве модели in vivo воспалительных заболеваний в отношении методов отбора противовоспалительных соединений и методов оценки и оптимизации фармакологических свойств определенного противовоспалительного соединения. Изобретение может быть использова...

Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R1 представляет собой -(CH2)m-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C1-7-алкила или гидрокси, или -(СН2)n-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замеще...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I) А представляет собой -СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR9; Z представляет собой N или CR10; R1, R2 представляют собой C1-7-алки...

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и описывает in vitro способ определения риска медикаментозной аритмии, индуцированной воздействием лекарственного средства. Способ характеризуется тем, что после приведения во взаимодействие кардиомиоцитов, полученных из индуцированных плюрипотентных стволовых клеток, с выбранным лекарственным средством, в системе анализа с высо...

В настоящей заявке предложен держатель для хроматографической колонки, который позволяет устанавливать подвижную фритту внутри хроматографической колонки в желаемом положении. Держатель для хроматографической колонки включает по меньшей мере одну плоскость симметрии, одну ось симметрии, по меньшей мере три опоры, по меньшей мере три прямых соединительных элемента. При этом указанные соединительн...

Группа изобретений относится к медицине и касается способа определения резистентности субъекта к лечению рака с использованием 2,2-диметил-N-((S)-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]-азепин-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафторпропил)малонамида, включающего измерение уровня биомаркера, присутствующего в биологическом образце, полученном у упомянутого субъекта, где биомаркер представляет собой IL6 и/или IL...

Настоящее изобретение относится к системе управления для автоматического управления множеством устройств процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб и к соответствующей компьютерной программе. Система (1) управления для автоматического управления множеством устройств (2) процесса разделения и детектирования для количественного анализа проб содержит блок (11) сохранения...

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой водород или низший алкил; R2 представляет собой водород или представляет собой гетероарил, выбранный из пиридинила, содержащий в качестве заместителя циано-группу; R3 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низшую алкокси-группу, низшую алкокси-группу, замещенную галоген...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения формулы (I) имеют сродство и селективность по отношению к ГАМК A α5 рецептору. В формуле (I) X является N или CH; R1, R2 - С1-С7-алкил, фенил, замещенный 1 галогеном, где один из заместителей R1 и R2 является алкильной группой; R3 - галоС1-С7-алкил, нитро, -C(O)R4, -C(O)NR5R6;...

Группа изобретений относится к области культивирования клеток. Предложена пластина, выполненная с возможностью переворачивания для образования висячих капель для культивирования клеток, комплект пластин для переноса трехмерных клеточных совокупностей и способ тестирования вещества на токсичность по отношению к клеткам. Пластина содержит заданное число ячеек для капли, ячейка содержит круговой ми...

Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где R1 представляет собой водород или галоген; R2 представляет собой водород, C1-4-алкил; R3 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза галогеном, C1-4-алкилом, C1-4-алкокси, C1-4-алкилсульфонилом, циано, трифторметилом, фенилом, фенокси,...

Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее способ получения антитела против IGF-1R при помощи катионной хроматографии. Способ включает стадии нанесения буферизованного раствора, содержащего неорганическую соль, на комбинированное слабо катионообменное хроматографическое вещество, нанесение неочищенного культивационного супернатанта культуры клеток млекопитающих и в...

Группа изобретений раскрывает способ лечения инфекции вирусом гепатита С у больных, нуждающихся в таком лечении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I, его свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, и ингибитора цитохрома Р450-монооксигеназы или его фармацевтически приемлемой соли, при этом ингибитор цитохрома Р450-монооксигеназы представля...

Группа изобретений относится к комбинированной терапии солидной опухоли или рака. Предложены: фармацевтический продукт в виде комбинированного препарата указанного назначения, содержащий в качестве активного агента {3-[5-(4-хлор-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил-2,4-дифтор-фенил]-амид}пропан-1-сульфоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль и пег-интерферон альфа-2а; набор т...

Изобретение относится к области медицины, а именно к способу отбора партий компонентов культивации, подлежащих применению при культивации клетки млекопитающего, экспрессирующей интересующий белок, когда при культивировании используют по меньшей мере два разных компонента, включающему следующие стадии: а) берут спектры разных партий первого компонента, полученные первым спектроскопическим способо...

Изобретение относится к соединениям формулы где B1 представляет собой CR7 или N; B2 представляет собой CR8 или N; R1 выбран из группы, состоящей из фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами; гетероарила, представляющего собой 5-6-членное кольцо, которое может включать один или два атома азота, который является незамещенным или замещен; 3,6-дигидро-...

Группа изобретений относятся к области биохимии. Предложен способ получения полипептида и способ получения сниженного количества гликоформы G(0) и/или повышенного количества гликоформы G(1) полипептида. Способ получения полипептида включает культивирование клетки, содержащей кодирующую полипептид нуклеиновую кислоту, в сосуде для культивирования и выделение полипептида из среды культивирования и...

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или С1-7алкил; R1 представляет собой -(СН2)n-(О)o-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена С1-7алкилом, гидрокси или галогеном; n равно 0, 1 или 2; о равно 0 или 1; R2 представляет собой CF3, С...

Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая антитело, связывающееся с IL33R(варианты), фармацевтическую композицию для связывания с IL33R, содержащая вышеуказанное антитело, применение вышеуказанного антитела для изготовления фармацевтической композиции, применение вышеуказанного антитела для лечения ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита ил...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к биспецифическому двухвалентному антителу, которое специфично связывается с фактором роста эндотелия сосудов человека (VEGF) и с ангиопоэтина-2 человека (ANG-2). Также раскрыты: фармацевтическая композиция для лечения рака, связанного с VEGF и ANG-2, содержащая терапевтически эффективное количество вышеуказанного биспецифического антитела, н...

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкил...

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I: R1 представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем C2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой C1-6-алкил;...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп R1, R2, R3, R4 и Х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью ингибитора Fms-подобного тирозина 3 (FLT3), содержащим указанные соединения и их фармацевтически приемлемые соли, и относится к применению ук...

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ прогнозирования реакции пациента, больного немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), на лечение эрлотиниба гидрохлоридом, включающий определение уровня экспрессии гена ILK в образце опухоли пациента и сравнение уровней экспрессии гена ILK со значением экспрессии гена ILK в опухолях популяции пациентов, на которых указанн...

Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I R1 представляет собой галоген, R2 выбран из группы, состоящей из i) C1-6-алк...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, F и ОСН3; R3 независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила; и R4 представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из S и N, связанный через кольцевой атом углерода со смежной аминогруппой,...

Изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1 представляет собой алкил, С3-6циклоалкил, пиразолил, фенил, пиридинил и указанные радикалы возможно содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси-группу; R2 представляет собой фенил и указанный фенил содержит от одного до трех заместителей, независ...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидрохинолина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где R1 представляет собой водород, галоген, карбоксил, алкоксикарбонил, алкилсульфониламинокарбонил или циклоалкилсульфониламинокарбонил; R2 представляет собой водород, галоген или карбоксил; R3 представляет собой водо...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для повышения выживаемости без прогрессирования болезни у пациента, страдающего метастатическим раком ободочной и прямой кишок. Для осуществления способа получают образцы ткани от указанного пациента, определяют уровень экспрессии VEGFA и/или CD31 и вводят бевацизумаб в комбинации со схемой химиотерапии пациен...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С1-4-алкокси; R2 выбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C1-4-алкила, г...

Изобретение относится к биохимии. Описан способ прогнозирования восприимчивости человека, инфицированного вирусом гепатита С (HCV), к терапии пэгинтерфероном альфа-2a, рибавирином и противовирусным агентом прямого действия. Обеспечивают образец от указанного человека и идентификацию нуклеотида, присутствующего в однонуклеотидном полиморфизме rs12148487. Наличие по меньшей мере одной аллели A в rs1...

Изобретение относится к области иммунологии. Предложены способ получения антигенсвязывающего белка и клетка-хозяин для его получения. Антигенсвязывающий белок, получаемый способом по настоящему изобретению, содержит: а) две модифицированные тяжелые цепи антитела, в которых VH каждой тяжелой цепи заменен на VL указанного антитела и которые связаны друг с другом через свои СН3-домены Fc-части; и б)...

Изобретение относится к способам получения тиофенолов в ходе взаимодействия соответствующего дисульфида с водородом в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла. В частности, способ получения соединения формулы (I') включает взаимодействие соединение формулы (II'), в которой R представляет собой Н или с Н2 в присутствии гетерогенного катализатора гидрировани...

Изобретение относится к устройствам, применяемым для детектирования аффинностей связывания, и может быть использовано в биодатчиках. Устройство содержит планарный волновод (2), размещенный на подложке (3), и оптическую развязку (4) для вывода когерентного света (1) заданной длины волны в планарный волновод. Когерентный свет распространяется через планарный волновод (2), а затухающее поле (6) распр...

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя от 1 до 3-х следующих групп: С1-6-галогеналкил, С1-6-алкоксигруппа, С1-6-алкилсульфонил или R1'; R1' представляет собой пирролидинил или спирогетероциклоалкил, выбранный из 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана или 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, каждый из которых, возможно, с...

Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2). В формуле (I) R1 представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R2 представляет собой С3-С6-циклоалкил, азетидинил или дифторазетидинил; один из R3 и R4 представляет собой водор...

Изобретение относится к соединению формулы I ,которые используются в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3-киназы), обладающие противораковой активностью, противовоспалительной активностью или иммунорегуляторными свойствами. Технический результат: получены новые соединения формулы I, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть использованы для производс...

Изобретение относится к биохимии. Описан способ получения антитела, включающий выделение антитела из среды культивирования эукариотической клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, причем нуклеиновую кислоту, кодирующую антитело, получают путем амплификации нуклеиновых кислот, кодирующих родственный вариабельный домен, используя в качестве матрицы в полимеразной цепной реакции (...

Изобретение относится к системе обработки образцов для хранения и извлечения больших количеств образцов в автоматизированных библиотеках образцов. Система содержит пробирки (4). Каждая пробирка (4) имеет полое тело (41), закрытый низ (42) и открытый верх (43) для доступа к образцу, содержащемуся в пробирке (4). Система включает в себя микропланшет (1), содержащий по меньшей мере одну отдельную ре...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или предотвращения расстройств, связанных с ГАМК А α5 рецептором. Технический результат: получена новая тверд...

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, приведенной ниже, или к его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы I X представляет собой галоген; Y представляет собой Н или низший алкил; R представляет собой -R1-R2-R3; R1 представляет собой пиридил; R2 представляет собой -С(=O) или отсутствует; R3 представляет собой морфолинил или пирролидинил, возможно замещенный низ...

Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ дифференциации плюрипотентных стволовых клеток (PSC) в клетки сосудистого русла. Берут плюрипотентные стволовые клетки и получают монослой плюрипотентных стволовых клеток в среде для плюрипотентности. Инкубируют указанные клетки в течение 2-4 суток в примирующей среде с добавлением низкомолекулярного соединения, которое активирует путь бета-кате...

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния, выбранного из ревматоидного артрита и астмы. В формуле I А представляет собой фенил; n ра...

Группа изобретений относится к области химии и представляет собой способ иммуноферментного анализа. Предложен способ детекции свободного антигена биоспецифического антитела в образце, в котором антиген, подлежащий определению, может быть специфически связан с первым сайтом связывания биоспецифического антитела, включающий этап инкубации образца, содержащего свободный антиген и биоспецифическое ант...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы ,а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие аффинностью к рецепторам к TAAR1, которые могут применяться для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), расстройств, вызванных стрессом, псих...

Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X1, X2 и X3 представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk (тирозинкиназа Брутона) и могут быть использованы для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, оп...

Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее применение иммобилизованного нековалентного комплекса неонатального Fc-рецептора и бета-2-микроглобулина (b2m), связанного с хроматографическим материалом, в качестве лиганда для аффинной хромотографии при аффинной хромотографии с восходящим линейным градиентом рН, где нековалентный комплекс неонатального Fc-рецептора (FcRn)...

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 выбран из группы, состоящей из соединений формулы (1), формулы (2), формулы (3), для изготовления и доставки конъюгированных молекул, таких как низкомолекулярные вещества, пептиды, нуклеиновые кислоты, флуоресцирующие молекулы и полимеры, которые связаны с антагонистами интегрина VLA-4, к клеткам-мишеням, экспрессирующим VLA-4. 5 н. и 11 з.п. ф...

Изобретение относится к биохимии. Описан способ отбора клетки, экспрессирующей биспецифическое антитела, который включает следующие этапы: создание популяции эукариотических клеток путем трансдукции популяцией лентивирусных частиц, где каждая лентивирусная частица содержит бицистронную экспрессионную кассету, кодирующую секретируемое биспецифическое антитело, которая содержит нуклеиновую кислоту,...

Изобретение относится к соединению формулы (I) , а также к фармацевтическим композициям на его основе и к применению для лечения или профилактики диабета, диабетической ретинопатии, диабетической нейропатии, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, хронической болезни почек и опухолей. Технический результат: соединение формулы (I) может быть применено в качестве лекарственного средства. 4...

Изобретение относится к соединению общей формулы в которой A выбирают из групп (a), (b) или (c): (a) или (b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Ar1 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N-R1 или О; R1 представляет собой S(O)2-низший алкил, C(O)-...

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ,где остатки R1, R1' и R1ʺ независимо друг от друга представляют собой водород, алкоксигруппу, галоген или группу -CF3, остаток R2 представляет собой С1-7 алкил или фенил, или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены фармацевтическая композиция, применения соединений формулы I и способ лечения. Соединения формулы I являются инг...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более R'; R' представляет собой галогено или метокси; X представляет собой СН; X1 представляет собой С(=O)ОСН3; Y представляет собой N; Y1 представляет собой ОН, N(Y1')2, NHS(=O)2Y1', NHC(=O)Y...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения антител, и может быть использовано в медицине. Предложено совместное культивирование пула кроличьих B-клеток с клетками BHK или CHO, экспрессирующими CD40L, которые используют в качестве фидера, в присутствии IL-2 в концентрации примерно 50 Ед/мл и IL-21 в концентрации от примерно 10 нг/мл до примерно 100 нг/мл. Изобретен...

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , а также к их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся антагонистами рецепторов CRTH2, которые могут быть полезны при лечении или профилактике респираторных заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного расстройства, тревожных расстройств, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчат...

Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций, а также для лечения иммунных расстройств, таких как воспа...

Изобретение относится к области биохимии. Предложен экспрессионный вектор, содержащий экспрессионную кассету легкой цепи антитела, экспрессионную кассету тяжелой цепи антитела и экспрессионную кассету маркера селекции. Экспрессионные кассеты расположены по направлению от 5'- к 3'-концу последовательности в следующем порядке: экспрессионная кассета тяжелой цепи антитела, экспрессионная кассета легк...

Изобретение относится к соединению формулы (I), где один из А1 и А2 представляет собой -NR9-, а другой представляет собой -СН2-; R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, галоген; R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил; R6 представляет собой галоген; R7 представляет собой водород; R8 представляет с...

Изобретение относится к применению лиганда формулы (III) для получения конъюгатов олигонуклеотидов и композиций на их основе, которые могут быть использованы в медицине (III).Предложен новый эффективный лиганд формулы (III) для получения конъюгата, в котором лиганд для асиалогликопротеинового рецептора присоединен к антисмысловому олигонуклеотиду или миРНК посредством амидной связ...

Изобретение относится к биохимии. Описано гуманизированное антитело к биотину или его фрагмент, связывающий биотин, включающее: HVR-H3, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 11, HVR-H2, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 10, HVR-H1, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 09, HVR-L3, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 15,...

Изобретение относится к биохимии. Описан слитый полипептид для получения растворимого Fc-рецептора с формулой R1-FC-R2 (формула I), в котором R1 обозначает первый рецептор Fc, R2 обозначает второй рецептор Fc, и FC обозначает полипептид области Fc тяжелой цепи, в котором присутствуют R1 или R2, или оба, в котором FC по существу не связывается с R1 и/или R2, где R1 и R2 независимо друг от друга выб...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гибридных полипептидов для иммунизации, что может быть использовано в медицине. Получают гибридные полипептиды, которые способны индуцировать иммунный ответ против X1 у животного, кроме человека, согласно формуле I и II гдеX1 содержит аминокислотную последовательность, которая представляет собой целевой...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, специфически связывающемуся с теофиллином, или его фрагменту, специфически связывающемуся с теофиллином. Изобретение позволяет эффективно получать антитело, специфически связывающееся с теофиллином. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина (соединение A), которое является полезным в лечении депрессии и других расстройств ЦНС. Изобретение также относится к улучшенному способу получения соединения формулы 9, которое используется в синтезе соединения А в качестве промежуточн...

Представленное изобретение относится к устройствам для дозирования и к способам их применения. Система для дозирования образца (5) в буферную жидкость содержит камеру (1) давления, имеющую средство подачи давления для создания повышенного давления внутри камеры давления. Входной капилляр (2) предусмотрен для подачи буферной жидкости (9) на выходной оголовок (6), расположенный в камере давления. Вы...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для определения свободного антигена мультиспецифического антитела в образце. Способ определения in vitro наличия и/или концентрации связывающего партнера мультиспецифического связующего, в котором связывающий партнер может быть специфически связан с первой областью связывания мультиспецифического связующего,...

Изобретение относится к соединениям общей формулы I: а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с аберрантной пролиферацией В-клеток. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении Btk. 10 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр.

Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру: ,а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она, имеющему следующую структуру: Технический результат: разработан новый способ получе...

Изобретение относится к медицинской технике. Контейнер для хранения инсулинового препарата содержит отделение для хранения жидкости, содержащее выпускное отверстие. Контейнер имеет пористый гидрофильный мембранный слой, размещенный внутри отделения для хранения жидкости. Гидрофильный мембранный слой является газонепроницаемым во влажном состоянии, по меньшей мере покрывает выпускное отверстие с...

Изобретение относится к соединению формулы I: где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C1-6 алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R1 представляет собой тетрагидропиранил, замещенный аминогруппой; или его фармацевтически приемлемым с...

Изобретение относится к соединениям формулы или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты. В формуле I R1 обозначает фенил или пиридинил, возможно замещенный галогеном, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилом, замещенным галогеном, и низшим алкокси, замещенным галогеном; X1 представляет собой -N= или СН; X2 представляет собой CR2 или =N-; X3 представляет со...

Настоящее изобретение относится к новому способу получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулы (I), где R1 представляет собой C1-7-алкил и R3 представляет собой C1-7-алкил, который возможно замещен галогеном или C1-4-алкокси. Производное пиразолкарбоновой кислоты формулы I можно использовать в качестве структурного элемента при получении фармацевтически активных компонентов, например со...

Объектом изобретения являются пиразоло[3,4-c]пиридины формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 имеют значения, раскрытые в формуле изобретения. Данные соединения полезны для ингибирования Pim-киназ и для лечения расстройств, таких как рак, опосредованных Pim-киназой. Раскрыты способы применения соединений формулы I для i...

Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I полезны для ингибирования Pim киназы и для лечения расстройств, так...

Изобретение относится к области исследования материалов и касается устройства для применения в детектировании сродства к связыванию. Устройство включает в себя подложку, расположенный на подложке планарный волновод и две оптические развязки. Первая оптическая развязка предназначена для ввода когерентного света в волновод. Внешняя поверхность планарного волновода содержит на себе центры связывания,...

Изобретение относится к медицине и касается способа определения циркулирующего конъюгированного противолекарственного антитела, содержащего терапевтический полипептид и эндогенное противолекарственное антитело, образовавшееся in vivo, для установления корреляции измененной фармакокинетики и утраты или снижения эффективности, включающего стадии эксклюзионной хроматографии образца сыворотки или спин...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифичного антитела. Также раскрыт способ определения комбинации антигенсвязывающих сайтов. Изобретение позволяет получать биспецифичные антитела. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов. В формуле I R1 представляет собой С1-4-алкил, R2 представляет собой водород или С2-4-алкенил, R3 представляет собой 9Н-флуорен-9-илметоксикарбонил (Fmoc) и R4 представляет собой С12-20-алкил. Изобретение относится также к применению соедине...

Изобретение относится к соединению формулы (I) ,где R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С10-циклоалкил; R3 представляет собой Н или С1-С12-алкил; R4 представляет собой Н; W представляет собой связь; А представляет собой фенил, замещенный R8, R9 и R10; В представляет собой фенил, замещенный R11, R12 и R13; R8 R9 R10 независимо выбраны из Н, галоген-С1...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам определения комбинации антигенсвязывающих сайтов и получения биспецифического антитела, что может быть использовано в медицине. Заявленные способы включают следующий этап: определение специфичности связывания и/или аффинности множества биспецифических антител, полученных путем объединения каждого элемента первого множества Fab-фра...

Изобретение относится к соединению формулы (I) где R1 и R2 вместе образуют -CR14=CR15-CR16=CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O-CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-CR20R21- или -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероари...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН;...

Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S. aureus с С-концевым сигналом удерживания в эндоплазматическом ретикулуме, нуклеиновую кислоту, кодирующую...

Изобретение относится к соединениям Формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где X1 представляет собой CR1 или N; X2 представляет собой CR2; X3 представляет собой CR3; R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F; X4 представляет собой N; X5 представляет собой СН или N; X6 и X7 представляют собой СН; Y1 и Y2 представляют собой СН; Z представляет собой О или NR, где R представ...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представл...

Изобретение относится к соединению формулы (I) где R1 и R2 независимо выбраны из Н, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, галогеналкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, галогенциклоалкила, галогенциклоалкилалкила, замещенного арила, замещенного арилалкила, замещенного гетероциклоалкила, замещенного гетероциклоалкилалкила, замещенного гетероарила, замещенного гетероарилалкила...

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения. Соединения формулы I ингибируют Btk и могут применяться для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью Btk. Соединения могут применяться для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фени...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака. Способы по изобретению включают введение комбинации антитела GA101 и 2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)-4-(4-((2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-енил)метил)пиперазин-1-ил)-N-(3-нитро-4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метиламино)фенилсульфонил)бензамида (GDC-0199). Использование изобретени...

Изобретение касается способа определения аффинности связывания лекарственного средства с его мишенью, включающий следующие стадии: определение доли свободного лекарственного средства или свободной мишени в образце, содержащем лекарственное средство, мишень и нековалентные комплексы лекарственное средство-мишень в интервале концентраций лекарственного средства при постоянной концентрации мишени, гд...

Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат, снижающий уровень экспрессированной в печени РНК, содержащий антисмысловой LNA-олигомер и ковалентно связанную с ним конъюгатную группировку, содержащую группу, направленную на асиалогликопротеиновый рецептор и фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный конъюгат в эффективном количестве. В одном и...

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I): . Технический результат: разработан способ получения соединения GDC-0032, являющегося ингибитором PI3K, который может быть использован для получения соединения формулы I в промышленном масштабе, где осуществлен специальный выбор реакций, комбинация которых привела к снижению массы используемых реактивов при одновременном и...

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложен тестовый элемент для определения гидроксибутирата и глюкозы, содержащий первый коферментзависимый фермент или субстрат для первого фермента (гидроксибутиратдегидрогеназу), второй коферментзависимый фермент или субстрат для второго фермента (глюкозодегидрогеназу или глюкозооксидазу), кофермент, выбранный из тио-NAD, тио-NADP и соединения фо...

Данное изобретение относится к способам, включающим применение гидроксиапатитной хроматографии для выделения биспецифического антитела из раствора, который также содержит один или более чем один побочный продукт, характерный для производства биспецифических антител. Побочные продукты, характерные для производства биспецифических антител (bispecific antibody specific byproducts - BASB), включают фр...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низ...

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранны...

Изобретение относится к новому способу получения 2-трифторметилизоникотиновой кислоты и ее эфиров формулы I где R1 представляет собой водород или C1-6-алкил, согласно которому осуществляют превращение производного 2-трифторметилпиридина формулы II где X представляет собой галоген или -OSO2CY3, где Y представляет собой галоген, с монооксидом углерода (СО) в присутс...

Настоящее изобретение относится к устройству, применяемому для детектирования аффинностей связывания, а также способу детектирования аффинностей связывания согласно соответствующему независимому пункту. Устройство (1) для применения при детектировании аффинностей связывания содержит планарный волновод (2), расположенный на подложке (22). Волновод (2) имеет внешнюю поверхность (21) и множество ввод...

Изобретение относится к детектированию аффинностей связывания. Устройство (1) для применения при обнаружении аффинностей связывания содержит подложку (2), не имеющую волновода. Подложка (2) имеет плоскую поверхность (21), содержащую располагающееся на ней множество сайтов (31) связывания, способных связываться с молекулой-мишенью (32). Сайты (31) связывания расположены вдоль множества смежных изог...

Изобретение относится соединениям формулы I Технический результат: получены новые соединения, которые являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.

Изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида (GDC-0032, таселисиб), включающему нагревание суспензии в изоамиловом спирте и охлаждение смеси, посредством чего образуется кристаллический полиморф, характеризующийся рентгеновской порошк...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) .Способ включает стадии, согласно которым a) добавляют соединение формулы (II) ,где каждый R1 и R2 независимо представляет собой C1-6 алкил, к раствору соединения формулы (III) ,и иммобилизованного кислотного катализатора в полярном апротонном органическом растворителе с температурой кипения выше...

Изобретение относится к крышке для емкости, содержащей: колпачок (3), выполненный с возможностью жесткого прикрепления к горловине (11) емкости (10), причем колпачок (3) содержит верхнюю стенку (30) и трубчатую юбку (31), продолжающуюся вниз от верхней стенки (30); устройство (4) контроля вскрытия, соединенное с колпачком (3); дополнительную укупорочную насадку (5; 5а; 5b; 5с; 5d; 5е), ра...

Использование: для исследования культивированных клеток на наличие регулярных структур. Сущность изобретения заключается в том, что выполняют этапы, на которых: обеспечивают культивированные клетки, фиксируют культивированные клетки, окрашивают зафиксированные культивированные клетки, используя первый окрашивающий агент, возбуждают первый окрашивающий агент, что приводит к тому, что он испускает с...

Изобретение касается способа контроля концентраций нескольких аналитов в пробе жидкости с использованием тест-элемента, выполненного для анализа пробы в отношении первого и второго аналитов, и портативного измерительного прибора, содержащего дисплей, процессор и запоминающее устройство и взаимодействующего с одним или несколькими тест-элементами для определения концентрации по меньшей мере первого...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1;...

Группа изобретений относится к области медицины. Предложена система для инсулинотерапии и устройство управления для дистанционного управления инсулиновой помпой. Система содержит инсулиновую помпу и устройство управления помпой. Устройство управления помпой выполнено с возможностью осуществления связи с инсулиновой помпой для получения значений переменного параметра с целью выполнения функции, отн...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы I или его стереоизомеру, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо представляют собой атом водорода или галогена и R11 представляет собой атом водорода или группу гидрокси. Также изобретение относится к способу дифференцировки стволовых клеток в гепатоциты. Технический результат...

Изобретение относится к способу получения соединений имидазо[1,2-а]пиридина формулы (I), где R1 представляет собой С1-4-алкокси или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой С1-4-алкил, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное от 4- до 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода...

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-6алкилом, галогеном, трифторметилом или циано; R2 представляет собой C1-6алкил; R3 представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-6алкилом, галогеном, трифторметилом, циано, С1-6алкокси, трифторметокси, -С(О)-C1-6алкокси, или...

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы (I). Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), которое полезно для профилактики и лечения инфекции, вызванной респираторно-синцитиальным вирусом (RSV) у млекопитающего или человека. Способ позволяет получать продукт с хорошим выходом и чистотой. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой н-пропил, изо-бутил, циклопропил, 3-фторфенил, 6-хлорпиридин-3-ил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 3-трифторметоксифенил, 2-(трифторметил)фенил, 3-(трифторметил)фенил, 4-(трифторметил)фенил, 2,6-дифторфенил, 2,5-дифторфенил, 3,4-дифторфенил, 3,5-дифторфенил, 3-метилфенил, 4-метилфенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 2,3-дих...

Группа изобретений включает новые производные бензолсульфонамида, фармацевтические композиции заявленных соединений и применение соединения формулы (I) в качестве агониста рецептора окситоцина и их применение для производства лекарственного средства с активностью агониста рецептора окситоцина. Технический результат: соединения формулы (I) обладают хорошим сродством к рецептору окситоцина. Группа и...

Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы (I) в in vitro, in situ и in vivo диагностике, предотвращении или лечении подобных заболеваний в клетках...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующим энантиомерам, которые обладают свойствами связывания тау-агрегатов, бета-амилоидных агрегатов или альфа-синуклеиновых агрегатов. Соединения могут найти применение при изучении и диагностической визуализации тау-агрегатов в мозге млекопитаю...

Изобретение относится к 2-оксо-2,3-дигидроиндолам общей формулы (I), где Ar представляет собой 6-членную гетероарильную группу, содержащую один или два атома N, которая представляет собой группы пиридинил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил, или 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, которая представляет собой имидазолил, 1,2,4-оксадиазолил...

Группа изобретений относится, в том числе, к области медицинской техники, а именно к несущей системе для носимого на теле объекта, в частности медицинского прибора, к способу изготовления несущей системы, а также к ее особому применению. Несущая система для носимого на теле объекта содержит гибкий несущий пластырь и монтажную платформу. Гибкий несущий пластырь имеет плоскую основу и нанесенный на...