Новые пептиды как ингибиторы ns3-серинпротеазы вируса гепатита c

Новые пептиды как ингибиторы ns3-серинпротеазы вируса гепатита c

Иллюстрации

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, или энантиомеры, стереоизомеры, поворотные изомеры, таугомеры и рацематы указанного соединения, или фармацевтически приемлемые соли указанного соединения общей структуры, представленной формулой I где Y выбран из группы, включающей следующие фрагменты: алкил, алкиларил, гетероалкил, гетероарил, арилгетероарил, алкилгетероарил, циклоалкил, алкилоксил, алкиларилоксил, арилоксил, гетероарилоксил, гетероциклоалкилоксил, циклоалкилоксил, алкиламинную, ариламинную, алкилариламинную, гетероариламинную, циклоалкиламинную и гетероциклоалкиламинную группы при условии, что Y может необязательно содержать X¹¹ или X¹² в качестве заместителей;X¹¹ означает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил или арил при условии, что Х¹¹ может необязательно содержать X¹² в качестве заместителя;X¹² означает гидроксил, алкоксил, арилоксил, алкилсульфонамидную, арилсульфонамидную группу, карбоксил, карбоксамидную группу, галоген или цианогруппу при условии, что указанные алкил, алкоксил и арил могут дополнительно необязательно содержать в качестве заместителей фрагменты, независимо выбранные из группы значений для X¹²;R¹ означает COR⁵, где R⁵ означает -COOR⁸, -CONR⁹R¹⁰ или -R⁶, где R⁶ выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил и арилалкил, R⁸ выбран из группы, включающей Н, алкил и арилалкил, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, арилалкил, гетероарилалкил, -[CH(R^1')]_pC(O)OR¹¹,-[CH(R^1')]_pC(O)NR¹²R¹³, -[CH(R^1')]_pC(O)R¹¹, -[CH(R^1')]_pS(O₂)R¹¹, -CH(R^1')C(O)N(H)CH(R^2')C(O)OR¹¹, -CH(R^1')C(O)N(H)CH(R^2')C(O)NR¹²R¹³ и-CH(R^1')C(O)N(H)CH(R^2')R',)где R^1' выбран из группы, включающей Н и алкил;R^2' выбран из группы, включающей алкил, арил, гетероарил и циклоалкил;R¹¹, R¹², R¹³ и R' независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, арил, циклоалкил, алкиларил и алкилгетероарил;Z выбран из группы, включающей N, СН и CR, где R выбран из группы Н, алкил и циклоалкил;W может содержаться или не содержаться в соединении, и если W содержится, то W выбран из группы, включающей С=O, C=S и SO₂;Q может содержаться или не содержаться в соединении, и если Q содержится, то Q означает СН, N, (CH₂)_p, (CHR)_p, (CRR')_p, О, NR, S или SO₂; и если Q отсутствует, то М может содержаться или не содержаться в соединении; если Q и М отсутствуют, то А непосредственно присоединен к L;А означает О, СН₂, (CHR)_p, (CHR-CHR')_p, (CRR')_p, NR, S или SO₂;E означает СН, N, CR или двойную связь с А или L;G может содержаться или не содержаться в соединении, и если G содержится, то G означает (СН₂)_р; и, если G отсутствует, то Е непосредственно связан с атомом углерода, с которым в формуле I связан G;J означает (СН₂)_р, (CHR)_p, (CHR-CHR')_р или (CRR')_p;L может содержаться или не содержаться в соединении, и если L содержится, то L означает СН или CR; и если L отсутствует, то М содержится и непосредственно и независимо связан с Е и J непосредственно и независимо связан с Е;М может содержаться или не содержаться в соединении, и если М содержится, то М означает О, NR, S, SO₂, (СН₂)_р, (CHR)_p(CHR-CHR')_p или (CRR')_p;р означает число от 0 до 6; иR, R' независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил и галоген, и R также означает (С₃-С₈)-гетероциклоалкил;R² выбран из группы, включающей Н, (С₁-С₁₀)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил; алкиларил и группу R³ выбран из группы, включающей Н, (С₁-С₁₀)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил; (С₃-С₈)-гетероциклоалкил и арил;R⁴ выбраниз группы, включающей Н, (С₁-С₁₀)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил; (С₃-С₈)-гетероциклоалкил, амидную группу, остаток карбоновой кислоты и карбаматную группу;где указанные алкильный, арильный и гетероарильный фрагменты могут необязательно и подходящим с химической точки зрения образом замещены одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, галоген, алкоксил, аминную группу, гидрокси, алкилтиолил, тиоил, амидную группу, остаток карбоновой кислоты, карбаматную и кетонную группу;при усло