ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, где Xa означает -C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, и др.,Ra означает R6a-фенил или фенил, замещенный метилсульфонилом,R1 означает водород или C1-C6-алкил,R2 означает R7-, R8-, R9-фенил, R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил и др.,R3 означает R10-фенил, пиридил и др.,R4 означает...

Изобретение относится к медицине. Описана спрессованная двуслойная твердая композиция, включающая (а) первый слой непосредственного действия, содержащий эффективное для обеспечения противоаллергического воздействия количество деслоратадина и хотя бы один приемлемый с фармацевтической точки зрения наполнитель, и (b) второй слой пролонгированного действия, содержащий эффективное количество назальног...

Изобретение относится к соединениям, представляемым структурной формулойили его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет -(СН2)n-; двойной пунктир представляет двойную связь; n означает 0-2; R1 и R2 независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R3 означает Н, гидрокси-, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, -C(O)OR17 или алкил с 1-6 атомами углерода; Het...

Изобретение относится к новому замещенному остатком сахара соединению 2-азетидинона формулы III:а также к способу снижения уровня холестерина путем введения указанного соединения к фармацевтической композиции, обладающей гипохолестеринемическим воздействием на основе этого соединения формулы III, содержащей комбинацию соединения формулы III и дополнительно ингибитора биосинтеза холестерина. Изобре...

Описываются новые производные пиперазина общей формулыили их фармацевтически приемлемые соли, гдеRa-R8a-фенил, R8b-пиридил или R8-нафтил; R1-водород; R2-R9-, R10-, R11 - замещенный фенил; R9-, R10-, R11 - замещенный пиридил или пиримидил; R9-, R10-, R11 - замещенный пиридил-N-оксид или пиримидил-N-оксид; R12-, R13 - замещенный оксазолил; нафтил; флуоренил;R3-водород, C1-С6-алкил, (С1-С6)-алкокси-(...

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, со...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами полициклического ингибитора ксантин фосфодиэстеразы (ФДЭ) V, способу их получения, а также к фармацевтической композиции на основе новых соединений и применению соединений для лечения различных расстройств, симптомов или заболеваний, опосредствованных действием ФДЭ V, в частности для лечения дисфункции эрекции. В соединен...

Изобретение относится к медицине и представляет собой твердую пероральную дозированную композицию пролонгированного действия с пленочной оболочкой для лечения пациентов с признаками аллергического и/или воспалительного состояния, включающую (а) ядро, содержащее эффективное количество псевдоэфедрина или его приемлемой с фармацевтической точки зрения соли, и (b) пленочную оболочку, равномерно покрыв...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается комбинации для лечения или предупреждения сосудистых патологических состояний, ожирения, диабета или снижения концентрации стерина в плазме млекопитающего, включающей ингибитор всасывания стерина формулы (II) и модификатор крови, представляющий собой ацетилсалициловую кислоту. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечени...

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы Iгде R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил;Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-;Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- илигде Q - или R4 - во...

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидрокс...

Настоящее изобретение относится к производным пиперидина общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям или изомерам,Q означает N;X и Z независимо выбранны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что один или оба из Q и Z означают N;R, R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила;R1 означает Н, (С1-С6)алкил, R9-арил(С1-С6)алкил-, (С1-С6)алкил-SO2-, (С3...

Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плаз...

Данное изобретение относится к замещенным по гетероциклу трициклическим соединениям нижеприведенной формулы или их фармацевтически приемлемой соли, где R означает водород; R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R3 означает водород, n1 и n2 независимо равны 0-3, при условии, что оба не равны 0; Het означает пиридил, при этом Het присоединен к В че...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли или же сольвату, где пунктирная линия означает возможную дополнительную связь, а означает числа от 0 до 2, b означает числа от 0 до 2, n означает 2, р означает 2, r означает 1, М1 означает атом азота, М2 означает C(R3), X означает связь или алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, Y оз...

Изобретение относится к новым гетероарильным производным 8-азабицикло-[3.2.1]-октан-3-ола общей формулы I, где R-R4-гетероарил, причем гетероарил представляет собой циклическую ароматическую группу с С5-С6 или бициклическую группу с С9-С10, которые включают 1, 2 или 3 гетероатома, независимо О, S или N, или остаток ,R1-H, C1-С6-алкил, R2 и R3 независимо СН3, -ОСН3, F, Cl, Br, J, R4 - от 1 до 4 зам...

Трициклические соединения, замещенные гетероциклом, имеющие формулу (I)или их фармацевтически приемлемая соль или сольват, в которых n означает 0-2;Q означаетR1 означает Н,R2 представляет собой Н или алкил с 1-6 атомами углерода,R3 представляет собой Н, гидроксигруппу, -NR22R23,Het означает моно- или бициклическую гетероарильную группу из 5-10 атомов, содержащую от 1 до 9 атомов углерода и 1 гетер...

Настоящее изобретение относится к 3,4-дизамещенным циклобутен-1,2-дионам формулы I или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам,где А выбран из группы, включающейX=-O-, -NH-, -S-,n=1-5В выбран из группы, включающейСоединения могут быть использованы при лечении опосредуемых хемокинама заболеваний, таких как острые и хронические воспалительные заболевания и рак. Описаны также фармацевтическ...

Изобретение относится к новому соединению, представляющему собой кристаллическую полиморфную форму бисульфатной соли со свойствами антагониста тромбиновых рецепторов, которая показывает в порошке картину дифракции рентгеновских лучей, практически идентичную представленной на фиг.1, или которая показывает график дифференциальной сканирующей калориметрии, практически идентичный представленному на...

В настоящем изобретении раскрыты новые соединения, которые обладают способностью ингибировать протеазу HCV (вируса гепатита С), а также способы получения таких соединений. В другом варианте осуществления в настоящем изобретении раскрыты фармацевтические композиции, включающие такие соединения, а также способы их применения для лечения заболеваний, связанных с протеазой HCV. 6 н. и 17 з.п. ф-лы,...

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения или предупреждения сосудистого патологического состояния, диабета, ожирения или снижения концентрации стерина в плазме млекопитающего, включающей ингибитор всасывания стерина формулы (II), моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, натриевую соль кроскармелозы,...

Изобретение относится к группе новых соединений, представленных структурными формулами А-К и их фармацевтически приемлемым изомерам, солям, сольватам и полиморфным формам. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении рецепторов тромбина и содержащим эти соединения. 20 н.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые производные пиразоло[1,5-а]пиримидина общей формулы 1 (значения радикалов приведены в формуле изобретения),фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний, связанных с циклин-зависимой киназой CDK2. 3 н. и 33 з.п. ф-лы, 87 табл.

Настоящее изобретение относится к четырем определенным кристаллическим полиморфным формам моногидрата соединения А следующего химического строения: Соединение А. Эти четыре полиморфные формы, обозначенные здесь как форма I, II, III и IV, проявляют активность в качестве лигандов СХС-хемокиновых рецепторов. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, к пр...

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, , которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединен...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для приготовления медикамента для лечения рака с экспрессией TLR3 у пациента. Для этого используют агонист TLR3 в сочетании с интерфероном типа I в низкой дозе. Изобретение позволяет воздействовать на опухоль за счет индуцирования апоптоза в экспрессирующей TLR3 раковой клетке. Эффективность воздействия обусл...

Изобретение относится к новым пептидным соединениям, которые обладают способностью ингибировать протеазу вируса гепатита С (HCV), их фармацевтическим композициям и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HCV. 10 н.и 38 з.п. ф-лы, 6 таб.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R5)-; U означает связь или -(C(R6)(R7))b-, где b равно 1; R1, R2 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7...

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I: в которой: R1 и R2 выбраны из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -CN, алкинил, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-алкил, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, -алкилен-CN, -циклоалкилен-CN, -алкилен-O-алкил, -С(O)-алкил, -C(=N-OR5)-aлкил, -С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-алкил, -алкилен-С(O)-O-алки...

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X,...

Изобретение относится к соединениям, описываемых структурной формулой в которой: R1 выбран из группы, включающей R9-фенил и R2 выбран из группы, включающей Н и (С1-С6)-алкил; R3 выбран из группы, включающей (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси-(С1-С6)-алкил- и R9-(C6-С10)-арил; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н и (С1-С6)-алкил; R8 выбран из группы, включающей и ; R9 озна...

Изобретение относится к новым 5,7-диаминозамещенным пиразоло[1,5-а]пиримидинам, выбранным из конкретных соединений, например, указанных ниже, обладающих свойствами ингибиторов циклин-зависимых киназ, таких как CDK2. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний и состояний, связанных с CDK, таких как пролиферативные заболевания, лейкоз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 95 табл.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-хинолилоксазолам формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов ФДЭ4, к фармацевтической композиции на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства, ингибирующего рекрутмент воспалительных клеток в дыхательные пути. , где является , Х является О, R1 является алкилом...

Настоящее изобретение относится к новому соединению - 7-[2-[4-(6-фтор-3-метил-1,2-бензизоксазол-5-ил)-1-пиперазинил]этил]-2-(пропинил)-7Н-пиразоло-[4,3-е]-[1,2,4]-триазоло-[1,5-с]пиримидин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами селективного антагониста рецептора А2а, к фармацевтической композиции на основе данного соединения и к его применению для изготовления лека...

Предложено применение твердой пероральной дозировочной композиции пролонгированного действия, включающей (а) ядро, содержащее эффективное количество псевдоэфедрина или его соли, (b) первую оболочку, покрывающую ядро и включающую набухающий в воде пленкообразующий нейтральный или катионогенный сополимерный сложный эфир, модификатор пленки и смазывающее вещество, и с) вторую оболочку, покрывающую п...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к соединениям выбранным из группы, состоящей из соединений формулы: и или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и/или его фармацевтически приемлемых солей. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих св...

Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2. В формуле (1.0): значения радикалов Q, R1, R2 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к применению соединений формулы (1.0) для прои...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х выбран из группы, состоящей из -C(R1)2-, -O-, -S-, -S(O2)-, -NR1-; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н и алкила; каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) алкила, (3) -OR5, (4) алкилен-OR5, (5) -алкилен-R6, (6) -С(O)O-алкила, (7) -а...

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и раскрывает фармацевтическую композицию, содержащую фенилэфрин в лекарственной форме пролонгированного высвобождения, либо сам по себе, либо в комбинации с другим активным компонентом, таким как антигистамин, анальгетик, жаропонижающее средство, нестероидное противовоспалительное средство или смесь двух или более других активных...

Настоящее изобретение касается нового гетероциклического амидного соединения формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, обладающая свойствами ингибитора, регулятора или модулятора протеинкиназ, что приемлемо для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, антипролиферативного нарушения, воспаления,...

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I где L1, R1, R2, X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного бел...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции или терапевтической комбинации для лечения сосудистых патологических состояний, диабета, ожирения и снижения концентрации стеринов в плазме, включающих: (а) по крайней мере, один активатор рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, выбранный из группы, состоящей из фенофибрата, клофи...