Применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии
Патент 2317078
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61K31/60 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
- A61K31/397 - содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
- A61P3/06 - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
- A61P9/10 - для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии
Иллюстрации
Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола, или их смеси у млекопитающего.
2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.
4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.
5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.
6. Применение по п.1, в котором 5α-станол выбран из группы, включающей холестанол, 5α-кампестанол, 5α-ситостанол и их смеси.
7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.
10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.
11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.
12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.
13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.
14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.
15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5α-станолы и их смеси у млекопитающего.
16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.
18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.
19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.