Новые производные бензимидазола в качестве ингибиторов ваниллоидного рецептора 1 (vr1)
Патент 2427573
Авторы
- БЕСИДСКИ Евгени (SE)
- ГРИФФИН Эндрю (CA)
- ДЖОНС Пол (CA)
- ДЖОНСТОУН Шон (CA)
- КЕРС Ингер (SE)
- ЛАБРЕККЕ Дени (CA)
- НЮЛЁФ Мартин (SE)
- СКОГХОЛЬМ Карин (SE)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
- A61P35 - Противоопухолевые средства
- A61K31/4184 - конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
- A61K31/4439 - содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (никотин A61K 31/465)
- A61P1/04 - для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
- A61P11/06 - антиастматические средства
- A61P17/06 - противопсориатические средства
- A61P19/02 - для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
- C07D235/08 - радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода
- C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
Новые производные бензимидазола в качестве ингибиторов ваниллоидного рецептора 1 (vr1)
Иллюстрации
Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида, 2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида, N-[1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1H-бензимидазол-1-ил)ацетамида и N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида. Также изобретение относится к применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение, выбранное из:N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида,2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида,N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида иN-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида.
2. Соединение по п.1, представляющее собой N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.
3. Соединение по п.1, представляющее собой N-[(1S)-1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для ингибирования ваниллоидного рецептора 1 (VR1).
5. Соединение по любому из пп.1-3 для лечения острой и хронической боли.
6. Применение соединений по любому из пп.1-3 в изготовлении лекарственного средства для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств, таких как острая или хроническая невропатическая боль, острая или хроническая ноцицептивная боль и острая или хроническая воспалительная боль; и/или респираторных заболеваний; артрита; остеоартрита; ревматоидного артрита; фибромиалгии; поясничной боли; послеоперационной боли; висцеральных болей, таких как хроническая боль в области таза; цистита; синдрома раздраженного кишечника (IBS); панкреатита; ишемии, ишиаса, диабетической невропатии, рассеянного склероза, интерстициального цистита и/или боли, связанной с интерстициальным циститом; невропатии при ВИЧ; астмы; кашля; и/или воспалительного кишечного заболевания (IBD); заболевания гастроэзофагеальный рефлюкс (GERD); боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с псориазом; боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с раком; ожирения; рвоты; энуреза; и/или гиперактивного мочевого пузыря, включая признаки и/или симптомы, относящиеся к указанным заболеваниям.