АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к по существу кристаллической форме мелагатрана (I), которая находится в форме гидрата, имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся кристаллическими пиками с d-значениями 21,1, 10,5, 7,6, 7,0, 6,7, 6,4, 6,2, 5,7, 5,4, 5,3, 5,22, 5,19, 5,07, 4,90, 4,75, 4,68, 4,35, 4,19, 4,00, 3,94, 3,85, 3,81, 3,73, 3,70, 3,63, 3,52, 3,39, 3,27, 3,23, 3,12, 3,09,...

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1-C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 предс...

Настоящее изобретение относится к форме с уменьшенным размером частиц соединения (S)-2-этокси-3-[4-(2-{4-метансульфонилоксифенил} этокси)фенил]пропановая кислота, описываемого формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата любого из них.Вышеуказанное соединение полезно для лечения метаболических нарушений, таких как синдром инсулинорезистентности (IRS), определяемый как понижен...

Предложены соединения формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R41, R42, R43, R44, R45, R46, А и В имеют значения, приведенные в описании. Технический результат: проявление электрофизиологической активности класса III в результате чего являются полезными при лечении сердечных аритмий. 13 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается перорального препарата с немедленным высвобождением в твердой форме, содержащего низкомолекулярный ингибитор тромбина на основе пептида, имеющего зависимую от рН растворимость, который имеет размер частиц менее чем 300 мкм, и комбинацию микрокристаллической целлюлозы и крахмал гликолята натрия в количестве более чем 35%...

Изобретение относится к новому применению низкомолекулярных ингибиторов тромбина. Согласно изобретению предложен набор компонентов, содержащий: (а) фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина или его фармацевтически приемлемое производное в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и (б) фармацевтический препарат, включающий в...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 выбран из фенила или пиридинила, где каждое фенильное кольцо R1 или пиридинильное кольцо R1 может быть возможно и независимо дополнительно замещено хлором, фтором, бромом и йодом в любом положении указанного кольца, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основ...

Изобретение относится к новому способу получения α-(2,4-дисульфофенил)-N-трет-бутилнитрона формулы I:где каждая группа R независимо представляет собой SO3Н или ее соль, взаимодействием альдегида общей формулы (II)где R определено выше, с ацетатом N-трет-бутилгидроксиламмонием в среде инертного спиртсодержащего растворителя. Способ позволяет исключить использование нестабильного основания,...

Настоящее изобретение относится к новым 4-(пиперазинил(8-хинолинил)метил)бензамидам общей формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила и имидазолила; причем каждое фенильное кольцо и гетероароматическое кольцо возможно и независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из прямого и разветвленного С1-С6алкила, NO2, CF3, С1-С6алкокси, хлоро, фторо, бромо и...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), имеющим сродство к одному или более чем одному GABAB рецептору, их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, за исключением рацемата (3-амино-2-гидроксипропил)фосфиновой кислоты. Технический результат: увеличение терапевтического индекса. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы (I), где R1, R2, R3 и Ra-Rh имеют значения, приведенные в описании, которые полезны в профилактике и лечении аритмий, в частности предсердных и желудочковых аритмий, а также способы получения соединений формулы (I) и промежуточные соединения. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается новых ингибиторов тромбина формулы I, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения формулы II и фармацевтической композиции, включающей соединения формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность ингибирования тромбина. 4 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым биарилкарбоксамидам общей формулыгдеD - О или S;Е - простая связь, кислород, сера или NH;Ar1 - 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом N и 1 атом S, или 1 атом О, или 1 атом S, или 1 атом N, или 6-членное ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом N;Ar2 - 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом S, или 1 атом...

Изобретение относится к производным азотосодержащих гетероциклических соединений общей формулы (I')где R представляет собой группу ;m равно 0-3,R1 представляет галоген, циано и др;Х представляет атом кислорода или серы, или СН2 и др;Z1 и Z2 представляют группу СН2 и др;Q представляет атом кислорода или серы или группу CH2 или NH;R2 представляет замещенный фенил,n равно 0-2;R3 представляет С1-С6алк...

Предложены (аминопропил)метилфосфиновые кислоты общей формулыза исключением (1) рацемата (3-амино-2-гидроксипропил)метилфосфиновой кислоты; (2) S-(3-амино-2-гидроксипропил)метилфосфиновой кислоты; (3) R-(3-амино-2-гидроксипропил)метилфосфиновой кислоты; (4) (3-амино-2-гидроксипропил)дифторметилфосфиновой кислоты; и (5) (3-амино-2-оксопропил)метилфосфиновой кислоты, имеющие сродство к одному или бо...

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме соединения (S)-2-этокси-3-[4-(2-{4-метансульфонилоксифенил} этокси)фенил] пропановая кислота, представленного формулой (I).Соединение может быть использовано при лечении состояний, связанных с нарушением обмена веществ, в частности состояний, ассоциированных с синдромом инсулинорезистентности. Кристаллическая форма соединения формулы I...

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтическому препарату, содержащему концентрированный водный раствор двунатриевой соли α-2,4-дисульфофенил-N-трет-бутилнитрона, отличающемуся тем, что концентрация двунатриевой соли α-2,4-дисульфофенил-N-трет-бутилнитрона в растворе находится в пределах от 100 до 600 мг/мл и рН находится в пределах от 7 до 9,5, и к способу п...

Изобретение относится к медицине и касается применения фармацевтического препарата, содержащего бета-блокатор в поддерживающей дозе меньше чем 50 мг, в частности в диапазоне от 25 до 47 мг, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем, для лечения атеросклероза и связанных с ним заболеваний. Изобретение обеспечивает уменьшение дозы препарата. 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается новый способ получения замещенного имидазопиридина общей формулы (1),где R1 - C1-С6алкокси или NH2, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (2)с 3-галоген-2-бутаноном в циклогексаноне при температуре 80-100°С. Использование циклогексанона в качестве растворителя позволяет сократить длительность процесса и увеличить выход целевого продукта. 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к применению агонистов каннабиноидных рецепторов для подавления транзиторных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера. Другие аспекты изобретения направлены на применение агонистов каннабиноидных рецепторов для лечения связанных с подавлением транзиторных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера заболеваний или состояний: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни,...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами JAK3 киназы, способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтическим композициям, содержащим их. Описываются ароматические производные 6,7-дизамещенных 3-хинолинкарбоксамидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли для применения в изготовлении лекарства для лечения заболевания, опосредованного...

Настоящее изобретение относится к пиперидин- и пиперазин-замещенным N-гидроксиформамидам общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям где В представляет собой фенильную группу, монозамещенную по 3- или 4-положению галогеном или трифторметилом или двузамещенную по 3- и 4-положениям галогеном (который может быть одинаковым или разным); или В представляет собой 2-пиридильную или 2-пиридил...

Описывается производное имидазолидин-2,4-диона формулы I или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде Х выбран из NR1; Y1 и Y2 представляют собой О; Z выбран из О или S; А выбран из прямой связи и (С1-6)алкила; R1 - выбран из Н и (С1-3)алкила, R2 выбран из Н, алкила, циклоалкила, арила, гетероарила, арил-алкила и гетероарил-алкила; R3 и R4 выбраны из Н и (С1-3)алкила; R2 возможно может быть...

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается стабильного жидкого продукта, содержащего полиэтиленгликоль и натриевую или калиевую соль ингибитора H+, К+-АТФ-азы общей формулы I и менее 6 мас.% воды. Продукт сохраняет стабильность в течение 3,5 месяцев. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым, твердым по состоянию формам антиаритмических лекарственных средств. Описываются по существу кристаллические формы 4-({3-[7-(3,3-диметил-2-оксобутил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}амино)-бензнитрила; трет-бутил-2-{7-[3-(4-цианоанилино)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этилкарбамата; трет-бутил-2-{7-[4-(4-цианофенил)бутил]-9-окса-3,7-диазаб...

Описываются соединение общей формулы (I)где Х обозначает NR1, Y1 и Y2 представляют О, Z выбран из SO, SO2, m=1, A представляет собой прямую связь, R1 обозначает Н, R2 и R3 независимо выбраны из Н, (С1-6)алкила, гетероциклоалкила, фенила, гетероарила, фенил-алкила, фенил-гетероалкила, гетероарил-алкила, гетероциклоалкил-алкила, R4 представляет собой H, R5 представляет собой моноциклическую, бицикли...

Изобретение относится к производным бензойной кислоты формулы Iгде n представляет собой 0, 1 или 2; R1 представляет собой галогено, C1-4алкильную группу, которая возможно замещена одним или более чем одним атомом фтора, C1-4алкоксильную группу, которая возможно замещена одним или более чем одним атомом фтора, и причем, когда n представляет собой 2, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными...

Изобретение относится к новым замещенным индолам или их фармацевтически приемлемым солям формулы:где R1 означает Н, галоген, CN, нитро, SO2R4, ОН, OR4, SO2NR5R6, CONR5R6, СООН, COOCH3, NR5R6, фенил, нафтил или C1-6алкил, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OR8 и NR5R6, S(O)xR7, где x равно 2;R2 означает С1-7алкил; R3 о...

Способ приготовления гомогенных микрочастиц метопролола осуществляется с помощью обработки в псевдоожиженном слое. Микрочастицы имеют гранулометрический состав менее 250 мкм и содержат, по меньшей мере, 80 мас.% метопролола. Гомогенные микрочастицы метопролола применяются для приготовления медикамента для профилактики или лечения сердечно-сосудистого расстройства. Способ является удобным, воспроиз...

Изобретение относится к новым 3,7-диазабицикло[3.3.0]октанам формулы Iгде волнистые линии означают возможную относительную цис- или транс-стереохимию;R1 означаетС1-12алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одной или более чем одной группой, выбранной из арила, Гет1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9), Гет2, -C(O)R5a, -C(O)XR7 или -S(O)2R9; R5a-R5d, в каждом слу...

Описывается соединение формулы Iгде Х представляет собой NR1; Y1 и Y2 представляют собой О; Z выбран из SO2N(R6), N(R7)SO2; m равно 1 или 2; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила; R1 представляет собой Н; R2 и R3, каждый независимо, выбран из Н, алкила, арила, алкиларила, арилалкила; каждый R4 независимо выбран из Н, (С1-3)алкила; R6 выбран из Н, алкила, арила, гетероарила, алкиларила, алкилгетер...

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде X выбран из NR1, S; Y1 и Y2 представляют собой О; Z представляет собой О; m равно 0 или 1; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила; R1 выбран из Н, алкила; R3 и R6 независимо выбраны из Н, алкила, галогеноалкила, гетероалкила, циклоалкила, арила, циклоалкил-алкила, циклоалкил-гетероалкила, гетероциклоалкил-алкила, алкиларил...

В изобретении предложен способ лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, при котором вводят соединение (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-гепт-6-еновую кислоту (розувастатин) или ее фармацевтически приемлемую соль, позволяющий достигнуть лечебного эффекта от применения одного лишь розувастатина, 4 н. 16 з.п. ф-лы, 1 таб...

Настоящее изобретение относится к имидазопиридиновым производным формулы (I), которые являются ингибиторами протонного насоса. Описывается соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где Het представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один атом кислорода или серы, замещенную группой R3 и группой R4 в орто-положениях; R1 пр...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Iв которой R1 и R2 каждый независимо представляет собой С1-6алкил, С3-6алкенил, С3-6циклоалкилС1-3алкил или С3-6циклоалкил, каждый из которых может быть возможно замещен атомами галогена в количестве от 1 до 3; R3 представляет собой изоксазолидин-2-илкарбонил или тетрагидроизоксазин-2-илкарбонил, где каждое кольцо возможно замещено одной гидрок...

Настоящее изобретение относится к производным 4-(фенил-пиперазинил-метил)-бензамида общей формулы 1 или их соли, или отдельные энантиомеры и их соли,в которой R1 - фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, имидазолил, возможно замещенные, R2 - этил и изопропил, R3 - водород, фтор, R4 - NH2, NHSO2R5, R5 С1-С6-алкил. Соединения являются полезными в терапии и, в частности, для лечения боли. Описаны также сп...

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, где m представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R1 представляет галоген или C1-С6алкилкарбонил; Z1 представляет собой связь или группу (CH2)q, где q представляет собой 1 или 2; Z2 представляет собой связь или группу СН2, при условии, что оба Z1 и Z2 одновременно не представля...

Изобретение относится к S-энантиомерам соединения формулы Iгде R1 представляет собой 2,4-дифторфенил или циклогексил и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты. S-энантиомеры соединения формулы I выбраны из (2S)-3-(4-{2-[(циклогексилметил)(гептил)амино]-2-оксоэтокси}фенил)-2-этоксипропионовой кислоты и (2S)-3-(4-{2-[(2,4-дифторбензил)(гептил)амино]-2-оксоэтокси}фенил)-2-этокси-пропионовой ки...

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным изPh(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe);Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH);Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab,или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют тромбин и могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения состояния, в котором требуется ингибирование тромбина. 5 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным и промежуточным соединениям N-адамантилметила, которые обладают антагонистической активностью в отношении Р2Х7-рецептора и применяются для изготовления лекарства для использования в лечении ревматоидного артрита и обструктивного заболевания дыхательных путей. Соединения имеют формулу (I), где m означает 1, 2 или 3; каждый R1 представляет собой атом водорода; А п...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к таблетке в виде множества частиц, которая распадается в полости рта, содержащей: 1) агент, ингибирующий протонную помпу бензимидазольного типа, в форме микрогранул, покрытых слоем энтеросолюбильной оболочки, и которые дополнительно покрыты по меньшей мере одной pH-зависимой барьерной оболочкой на основе метакрилового со...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции, содержащей в своем составе формотерол и будесонид, HFA 227, ПВП (поливинилпирролидон) в концентрации 0,001 мас.%, и ПЭГ (полиэтиленгликоль) в концентрации 0,3 мас.%, при этом ПВП представляет собой ПВП К25 и ПЭГ представляет собой ПЭГ 1000. Композиция применяется для лечения респираторных заболеваний. Композиция...

Изобретение относится к устройству для хранения блистерной упаковки и извлечения из нее единичной дозы. Устройство содержит контейнер, имеющий отверстие для приема блистерной упаковки. Контейнер снабжен средством извлечения, предназначенным для выталкивания единичной дозы из блистера блистерной упаковки. Средство извлечения содержит плечо рычага, установленное на контейнере с возможностью поворота...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами агонистов рецептора СВ2 и могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, обладающих аналгезирующим действием, в частности для лечении боли. В соединении формулы IR1 выбран из группы, состоящей из -(С1-С6)алкила, -(С3-С6)циклоалкила, -(С3-С6)циклоалкил(С1-С6)ал...

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой св...

Фармацевтическая композиция для перорального введения содержит иота-каррагинан, один или более чем один нейтральный желатинирующий полимер и основный фармацевтически активный ингредиент. Нейтральный желатинирущий полимер представляет собой полиэтиленоксид, полиэтиленликоль, гидроксипропилметилцеллюлозу или смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленоксида. Основный фармацевтически активный инг...

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые являются терапевтическими, и более конкретно к соединениям, которые являются эффективными в лечении боли, рака, рассеянного склероза, болезни Паркинсона, хореи Хантингтона и/или болезни Альцгеймера. Описывается соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли:где RF1 и RF2 независимо представляют собой электроноакцепторные группы...

Изобретение относится к новым производным тиоксантина формулы Ia или Ib и их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению для изготовления лекарственного средства и фармацевтической композиции на их основе. Соединения по настоящему изобретению ингибируют миелопероксидазу и могут применяться для лечения заболеваний или состояний, при которых полезно ингибирование миелопероксидазы, в ча...

Предложено применение антагонистов метаботропного глутаматного рецептора 5 для подавления транзиторных (преходящих) расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и соответствующий способ лечения и/или профилактики связанных с ним нарушений. В частности, к таким нарушениям относятся гастроэзофагеальный рефлюкс, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, регургитация, легочное заболевание, недостаточное р...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:где R1 выбран из фенила, пиридила, тиенила, фурила, имидазолила, пирролила и тиазолила; R2, R3 и R4 независимо представляют собой C1-3алкил или галогенированный C1-3алкил; и R5 представляет собой водород. А также к новым промежуточным соединениям формулы III:где R2, R3 и R4 независимо представляют собой...

Описывается способ производства 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)-метил]-тио]-1Н-бензимидазола формулы I из (4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)-метилового спирта, включающий следующие реакционные стадии, осуществляемые в последовательном порядке в одной главной системе растворителей без выделения промежуточных соединений, образующихся во время процесса: стадия 1: взаимодействие (4-...

Изобретение относится к новым солям присоединения кислоты соединения формулы Iгде R2 представляет собой C1-6алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, галогено, циано, нитро и арила) или арил, где каждая арильная группа, если не оговорено особо, возможно замещена одним или более чем одним заместителем, включая -ОН, циано, галогено, нит...

Изобретение относится к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила. Изобретение также относится к применению и способам получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы III. Технический результат - получение новых биологически активных соединений,...

Настоящее изобретение относится к производным 4-(фенил-пиперазинил-метил)бензамидам общей формулы Iв которой R1 - арил, гетероарил, выбранный из группы, включающей фурил, пиридил и тиенил; R2 - водород или С1-12алкил. Соединения могут быть использованы для лечения боли или функциональных желудочно-кишечных расстройств. Описаны также способы получения соединений, фармацевтическая композиция на их о...

Изобретение относится к производным 2-пиридона общей формулы (I)где X, Y1, R1, Y2, G1, R5, R4, L, G2 такие, как указано в формуле изобретения. Также данное изобретение относится к фармацевтическому препарату, ингибирующему активность нейтрофильной эластазы человека, содержащему соединение формулы (I), к применению соединения формулы (I), в производстве лекарства, а также к способу получения соедин...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) или его соли, сольвата либо пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного глюкокиназой (GLK). Кроме того, данное изобретение относится к новой группе соединений формулы (I) и к способам получения указанных соединений. Изобретен...

Описываются производные бензимидазола формулы I, где Z выбран из O=; R1 выбран из С1-10алкила, R5R6N-C1-6алкила, R5O-С1-6алкила, R5C(=O)N(-R6)-C1-6алкила, С3-10циклоалкил-С1-6алкила, С3-6гетероциклил-С1-6алкила, С3-6гетероциклил-С(=O)-С1-6алкила, С1-10гидрокарбиламино, R5R6N-, R5O-, R5C(=O)N(-R6)-, R5R6NC(=O)N(-R7)-, С3-10циклоалкила, С3-6гетероциклила и С3-6гетероциклил-С(=O)-; R2 выбран из групп...

Изобретение относится к соединению формулы (I):где Х представляет собой О; Y представляет собой связь, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), СН(ОН), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O или CH2S; Z представляет собой С(O), или если Y является связью, то Z может быть также S(O)2; R1 представляет собой возможно замещенный фенил; R4 представляет собой водород, C1-6-алкил (возможно замещенный С3-6-циклоалкилом)...

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается набора для применения в лечении тромбоза, содержащего соединение формулы (1) и аспирин, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) и аспирин, и применения фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) и фармацевтической композиции, содержащей аспирин, при лечении тромбоза. Изобретение обеспечива...

Изобретение относится к тиенопиридазинонам формулыгде R1 представляет собой С1-6алкил, или С3-6циклоалкил, R2 представляет собой С1-6алкил; R3 представляет собой группу CO-G, где G представляет собой 5-членное кольцо, содержащее атом азота и второй гетероатом, выбранный из кислорода, соседний с атомом азота, и возможно замещенное группами в количестве до 2, выбранными из гидроксила и С1-4алкила; Q...

Изобретение относится к тиенопиримидиндионам формулы (I),где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С1-6алкил, С3-5циклоалкилС1-3алкил или С3-6циклоалкил; R3 представляет собой группу CO-G, где G представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атом азота и второй гетероатом кислорода, соседний с атомом азота, причем это кольцо возможно замещено по меньшей мере одной группой, выбранн...

Предлагаются соединения общей формулыв которой R1 и R2 независимо представляют собой С1-6алкил, С3-5циклоалкилС1-3алкил или С3-6циклоалкил;Q представляет собой CR4R5, где R4 представляет собой водород или C1-6алкил, а R5 представляет собой водород;Ar представляет собой 5-6-членную ароматическую кольцевую систему, где вплоть до 2 кольцевых атомов могут представлять собой гетероатомы, независимо выб...

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2R3- или -CR4R5-; R1 независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iгде А представляет собой S(O)2 или C1-6алкилен, возможно замещенный одним или более атомами фтора; R1 представляет собой (а) С1-10алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из арила и Het1, (б) арил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогено, С1-4алкила, CF3 и С1-4алкокси, или (в) Het3; R2a...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)где R1 представляет собой Н, NO2, галогено, NR6R7, С1-6алкил, C1-6галогеноалкил, C1-6галогеноалкилО или R6С0-6алкил; m означает 0, 1, 2 или 3; R2 представляет собой NO2, галогено, NR6R7, C1-6алкил, C1-6галогеноалкил, C1-6галогеноалкилО, циано, R6С0-6алкил, R6CO, R6OCO, R6CONR7, R6R7NCO, R8SO2, R8SO2HN или гетероарилС0-6алкил; R3 и R9,...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для лечения артритов, содержащей в своем составе в качестве первого активного ингредиента антагонист Р2Х7-рецептора, и в качестве второго активного ингредиента целекоксиб, или рофекоксиб, или вальдекоксиб. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, ее применению для лече...

В настоящем изобретении предложены новые соединения формулы Ia, где Р представляет собой пиридин или пиримидин; R1 представляет собой водород; R2 выбран из галогена, нитро, С0-6алкилгетероарила, (CO)OR4, трифторметила, С0-6алкилциано, C0-6алкилNR4R5, ОС1-6алкилNR4R5, С0-6алкилCONR4R5, C0-6алкил(SO2)NR4R5 и группы X1R6, где X1 представляет собой прямую связь; R6 представляет собой 5- или 6-членную...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем к...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению антител против моноцитарного хемоаттрактантного белка-1 (МСР-1), к применению таких антител и может быть использовано в медицине. Получают полноразмерные человеческие моноклональные антитела против антигена МСР-1. Антитела используют для определения уровней МСР-1 в образце от пациента, а также для лечения опухолевых и воспалитель...

Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулыили его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано в качестве активного ингредиента для изготовления лекарства для лечения состояния, при котором требуется ингибирование тромбина. 5 н. и 7 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов хемокинов. Соединения могут найти применение для астмы, аллергического ринита, ХОБЛ, воспалительного кишечного заболевания, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита, псориаза или рака. В соединении формулы (1)R1 представ...

Изобретение относится к мононатриевой соли 5-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-7-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-1-метилэтил]амино]-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-она в качестве модулятора активности хемокиновых рецепторов, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе, а также к его применению для производства лекарственного средства. Соединения могут найти применение для лечения за...

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), гдеAze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении...

Описывается производное пиперидина формулы (I), где L представляет собой СН или N; М представляет собой СН или N при условии, что L и М оба не представляют собой СН; R1 представляет собой фенил (возможно замещенный галогено или С1-4алкилом), S(O)2(С1-4алкил), S(O)2(С1-4фторалкил), S(O)2фенил (возможно замещенный CF3 или OCF3), бензил, бензоил (возможно замещенный галогено) или С(O)NHфенил (возможн...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:где R1 выбран из С3-10циклоалкил-С1-6алкила, тетрагидропиранил-С1-6алкила и тетрагидропиранила, где указанные С3-10циклоалкил-С1-6алкил, тетрагидропиранил-С1-6алкил и тетрагидропиранил, использованные в определении R1, возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, метила и э...

В данном изобретении предложены антагонисты Р2Х7 рецепторов формулы (IA),или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, где р означает 0, 1 или 2; каждый из R1 независимо представляет собой галоген или С1-6алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила, галогена и C1-6алкокси; q означает 0, 1 или 2; каждый из R4 независимо представляет собой галоген ил...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, циано, С1-4алкилом или С1-4галогеноалкилом; R2 представляет собой водород, С1-6алкил или С3-6циклоалкил; и R3 представляет собой группу, имеющую NH или ОН, которая имеет рассчитанный или измеренный рКа от 1,0 до 8,0, выбранную из 2-оксо-тиазол-5-ила, имеющего С1-4фторалкил, возможно...

Изобретение относится к новым производным 2-пиридона формулы (I):где R1, R2, R4, R5, G1, G2, L, Y и n являются такими, как определено в описании изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в терапии. Эти соединения являются ингибиторами эластазы нейтрофилов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается новое производное имидазопиридина формулы I, способ его получения, промежуточные соединения, фармацевтический препарат, которые ингибируют экзогенно или эндогенно стимулируемую секрецию желудочной кислоты и таким образом могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с желудочной кислотностью, или воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта. 2 н....

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтического продукта для лечения артрита, содержащего соединение (XI), представляющее собой антагонист Р2Х7 рецептора, причем указанный антагонист Р2Х7 рецептора представляет собой производное адамантила, и второй активный ингредиент, который представляет собой ингибитор фактора некроза опухоли α (ФН...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается пероральной таблеточной композиции с немедленным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы (1) и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. Изобретение обеспечивает повышенную скорость высвобождения соединения формулы (1). 8 з.п. ф-лы, 23 табл.

Описывается N-гидроксиформамидное соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; R2 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкила, фенила или нафтила, где указанная группа замещена одной или более чем одной группой фторо, n равен 1, 2 или 3 и R1 представляет собой тетрагидропиранил, 2-пиримидинил-СН2СН2-, 2-п...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается пероральной композиции для антикоагулянтной терапии с модифицированным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соль сульфоновой кислоты и соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. Изобретение обеспечивает повышенную скорость высвобождения соединения формулы (I). 5 з.п. ф-лы,...

Описывается новое соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединение обладает способностью ингибировать рецептор mGluR5, что предназначает его для профилактики и/или лечения ассоциированных с рецептором mGluR5 нарушений. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования активации рецепторов mGluR5, исполь...

Изобретение относится к медицинской технике. Ингалятор для выдачи доз медикамента из контейнера в результате действий пользователя содержит корпус, включающий мундштук, через который выдается медикамент, и колпачок, который может быть установлен по существу в положение закрытия мундштука. Колпачок прикреплен к корпусу полоской, которая поворачивается в сторону от корпуса, и может скользить на по...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине. где Y=СН; R1 представляет собой Н или алкил; R2 представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G1 представляет собой фенил; R5 представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R4=Н; L представляет собой свя...

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)n (где n равен 0, 1 или 2), NR15, CR1OR2 или CR1R2; X представляет собой водород, галоген или C1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галог...

Изобретение относится к новым замещенным 3-сера-индолам формулы I: или его фармацевтически приемлемым солям, либо их сольватам где R1 означает NR4СOR6, NHSO2R5, NHCOR6, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, S и О; R2 означает Н, С1-7алкил; R3 означает хинолил, фенил, причем последний замещен галогеном, C1-6алкокси, SO2R4; R4 означает C1-6алкил;...

Описывается соединение, представляющее собой 2,5-дизамещенную 3-меркаптопентановую кислоту формулы (I) или ее фармацевтически приемлемую соль, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный, нафтил, пиридинил, 1,2,3,4-тетрагидропиримидин-2,4-дионил, замещенный С1-4алкилом, или тетрагидротиенил; R2 представляет собой аминопиридинил, аминотиазолил или 3-азабицикло[3.2.1]октил; R3 представляе...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U. 2 н.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: А отсутствует или представляет собой (CH2)2; L представляет собой CH или N; М представляет собой NR1, О, S, S(O) или S(O)2; R1 представляет собой C1-6алкил, замещенный фенилом {который сам возможно замещен галогено, С1-4алкилом, C1-4алкокси, CF3}; фенил {который возможно замещен галогено, С1-4алкилом, С1-4алкокси, CF3, С1-4алкилт...

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два...

Настоящее изобретение относится к тетразольному соединению общей формулы I, где X3 и X4 независимо представляют собой N и C, причем один из X3 и X4 обязательно представляет собой C; P - фенил; m равен 1 или 2, причем если m равен 1, тогда R1 присоединен к Р через атом углерода на кольце Р в мета-положении кольца Р относительно точки присоединения P при X3, а если m равен 2, тогда R1 присоединен...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: , где D представляет собой O; E представляет собой CH2 или O; n равно 1 или 2, и R1 выбран из водорода, галогена или замещенного или незамещенного 5- или 6-членного ароматического или гетероароматического кольца с 0, 1 или 2 атомами азота, 0 или 1 атомом кислорода, или выбран из замещенной или незамещенной 8-, 9- или 10-членной конденсиров...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гамма-карбоксилированного белка, и может быть использовано в медицине. Витамин К-зависимый белок получают путем выделения после культивирования эукариотической клетки, содержащей экспрессирующий вектор, который содержит молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую витамин К-зависимый белок и ассоциированные последовательности, конт...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы: предстаставляющему собой N-{2-трет-бутил-1-[(4,4-дифторциклогексил)метил]-1H-бензимидазол-5-ил}этансульфонамид, и его фармацевтически приемлемой соли, его диастереомерам, энантиомерам или их смесям. Также изобретение относится к применению этого соединения для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора CB1...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA) или его фармацевтически приемлемым солям, в которой R1 представляет собой группу R5S(O)2O, где R5 представляет собой С1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более фторо; Ra представляет собой галогено и m равен 0, 1 или 2; R2a представляет собой хлоро; R2b представляет собой хлоро; R2c представляет собой Н или галогено; R3 пре...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов продукции цитокинов, таких как ФНО (фактор некроза опухолей) и различные члены семейства интерлейкинов(ИЛ), а также свойствами ингибиторов киназ, в частности киназы р38α. Изобретение также относится к способам получения; фармацевтическим композициям и их применению для изг...

Настоящее изобретение относится к новым производным гидантоина общей формулы I, где R1 представляет собой циклобутил или циклопропил; где указанная группа циклопропил возможно дополнительно замещена СН3; R2 представляет собой C1-3алкил или циклопропил; и А, А1 и В независимо представляют собой СН или N. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композ...

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам соли мезилата 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)-N-гидроксиэтилимидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоксамида и к их смеси. Кроме того, настоящее изобретение также относится к способам их получения, применению и фармацевтической композиции для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащей их. Технический результат - получение новой...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой группу R5S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу C1-10алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо; R2a и R2b представляют собой Н или хлоро; R3 представляет собой группу CONHNR7R8, в которой NR7R8 представляет собой пиперидин-1-ил, и R4 представляет собой группу C1-3алкил, и его фармацевтичес...

Настоящее изобретение относится к новым производным гидантоина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Н, галоген, CF3 или CH2CN; R2 представляет собой C1-3алкил; и каждый из А, А1 и В независимо представляет собой СН или N. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и е...

Изобретение относится к оксабиспидиновым соединениям формулы I, где R1 представляет собой С1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила, Het1, N(R5a)R6, -OR5c, -S(O)2N(R9b)R9c и -N(R9b)S(O)2R9c); R5a представляет собой Н; R5c представляет собой C1-6алкил (который замещен фенилом) или фенил; R6 представляет собой Н или -C(O)OR10b; R10b представляет собой...

Соединение формулы (I): где: R1 означает Н, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил; где указанный С1-6алкил возможно может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, NH2, гуанидино, карбамоила, СООН, C1-6алкокси, N-(C1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, C1-С6алкилкарбониламино, C1-6алкилS(O)a, где а равен 0-2, С3-6циклоалкила, фенила или индолила; и где любой указан...

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединения по п.1, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединен...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора mGluR5. В формуле I где Р представляет собой фенил; R1 присоединен к Р через атом углерода на кольце Р и выбран из группы, состоящей из галогено, C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкила, ОС1-6алкила и С0-6алкилциано; X1 выбран из группы, состоящей...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 и...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде (S)-стереоизомеров или к их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора ММР12 или ММР9. В формуле (I) R1 представляет собой С1-2алкил, циклопропил, ОСН3 или SCH3, причем указанная алкильная группа возможно дополнительно замещена одним или более чем одним атомом фтора, и R2 представляет собой С1-2алкил. И...

Счетчик (20) ингалятора, содержащий корпус (390), кулису (200) с собачкой (210), закрепленную шарнирно на корпусе и выполненную с возможностью колебательного перемещения под воздействием линейного приводного перемещения, возвратную пружину (220) для возврата кулисы в исходное положение, храповик (230), выполненный с возможностью зацепления с собачкой для преобразования перемещения кулисы в шагово...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): , где R1 представляет собой (С2-4)алкил и замещен двумя или более группами фтора; и R2 представляет собой метил или этил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I), к фармацевтической композиции, к применению соединений, а также к способу ингибирования активности коллаге...

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы I, где R1 представляет собой C1-С10алкил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из С3-С10циклоалкила или арильной либо гетероарильной групп, возможно замещенных одним или двумя галогенами; арил или гетероарил; R2 представляет собой C1-С10алкокси или C1-С10тиоалкил;...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают свойствами активатора глюкокиназы (GLK). В формуле (I) , R1 представляет собой метоксиметил; R2 выбран из -C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -S(O)PR4 и НЕТ-2; R3 выбран из галогено, фторметила, метокси и циано; НЕТ-1 представляет собой 5- или 6-членное присоединенное посредством...

Данное изобретение относится к соединению формулы I, где m равен 0 или 1; R1 представляет собой галогено, (С1-6)алкил, (С1-6)алкокси, амино-(С2-6)алкокси, (С1-6)алкиламино-(С2-6)алкокси, ди-[(С1-6)алкил]амино-(С2-6)алкокси, (С1-6)алкокси-(С2-6)алкокси, карбамоил-(С1-6)алкокси, N-(C1-6)алкилкарбамоил-(С1-6)алкокси, амино-(С1-6)алкил, (С1-6)алкиламино-(С1-6)алкил, ди[(С1-6)алкил]амино-(С1-6)алкил,...

Изобретение относится к области фармацевтики, более конкретно к пероральной лекарственной форме, представляющей собой быстро образующую гель твердую гранулированную смесь, пригодную для получения суспензии. Гранулированная смесь содержит в качестве активного ингредиента кислоточувствительный ингибитор протонного насоса, распределенный в массе гранул с энтеросолюбильной оболочкой, и гранулят, моди...

Описаны новые соединения формулы (I), где: R1 представляет собой гидроксиметил; R2 выбран из -C(O)NR4R5; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R3 представляет собой галогено; R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой...

Описаны соединение формулы, его фармацевтически приемлемая соль или их смесь, энантиомерно чистый 4-{(R)-(3-аминофенил)[4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил]метил}-N,N-диэтилбензамид или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения полезны в терапии, в частности для устранения боли, депрессии и тревоги. Описаны также способ терапии тревоги, способ терапии боли и способ терапии депрессии у животного....

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают свойствами агониста β2-адренорецепторов. В формуле R1 представляет собой водород; каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; x равно 0 или 1; А представляет собой кислород, серу, S(O) или S(O)2; D представляет собой кисло...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов. Соединения могут найти применение в производстве лекарственного средства для применения в лечении заболеваний и расстройств, опосредованных хемокинами, таких как астма, аллергический ринит, ХОЗЛ, воспалительное заболевание кише...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: Х означает СН2-, -СН2СН2-; Y означает -СН2- или О; Y1 означает -СН2- или О; где по меньшей мере один из Y и Y1 означает -CH2-; R1 означает H; R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из них означает Н, а другой означает разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно замещен одним амино, N-...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: Х означает -СН2-, -СН2СН2-; R1 означает Н; R2 и R3 означают Н; или один из них означает Н, а другой - разветвленный или неразветвленный С1-6алкил, С3-6циклоалкил или фенил; где указанный C1- 6алкил возможно замещен одним ОН, NH2, С3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из г...

Изобретение относится к новому химическому соединению - 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидро-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-он и его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, содержащей их, и их применению. Соединение согласно настоящему изобретению обладает свойствами ингибитора фермента миелопероксидазы (МПО) и поэтому являются особенно полезными в лечении или профи...

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3, 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2CH3; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтическ...

Изобретение относится к фармацевтическому продукту для лечения респираторного заболевания, содержащему в комбинации (а) первый активный ингредиент, представляющий собой соединение общей формулы где m равен 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или циано; R2 представляет собой атом водорода или метил; R3 представляет собой группу С1-С4алкил и R4 представляет собой водород...

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV: где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 предс...

Настоящее изобретение относится к новым производным изотиазол-3(2H)-ОН-1,1-диоксидов формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью повышать экспрессию LXR α и/или β, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для изготовления лекарственного средства, а также к новым промежуточным соединениям формулы (V) или к их солям. В формулах (I) и (V) R2...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов β2-адренорецепторов. В формуле (I) R1 представляет собой водород; каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' независимо представляет собой водород или C1-С6алкил; е равен 0 или 1; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или серу; m равен це...

Настоящее изобретение относится к новой фармацевтически приемлемой соли, 2-гидрокси-3-[5-(морфолин-4-илметил)пиридин-2-ил]-1Н-индол-5-карбонитрилцитрату, способу ее получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанную соль, и к применению указанной активной соли в терапии, в частности, при состояниях и расстройствах, связанных с GSK3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению 3-{[5-(азетидин-1-илкарбонил)пиразин-2-ил]окси}-5-{[(1S)-1-метил-2-(метилокси)этил]окси}-N-(5-метилпиразин-2-ил)бензамид или к его фармацевтически приемлемой соли. А также к фармацевтической композиции для лечения диабета 2 типа или ожирения, содержащей данное соединение. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в ле...

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: 4-[1-(2-хлорфенил)-3-метил-4-оксо-5-пиперидин-1-ил-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-2-ил]фениловый эфир 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты; 4-[1-(2,4-дихлорфенил)-3-метил-4-оксо-5-пиперидин-1-ил-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-2-ил]фениловый эфир 3,3,3-трифторпропан-1 -сульфоновой кислоты; 4-[1-(2-хлор-4-фторфе...

Настоящее изобретение относится к биотехнологии и представляет собой эукариотическую клетку-хозяина для продуцирования гамма-карбоксилированного белка, содержащую вектор экспрессии, содержащий молекулу нуклеиновой кислоты, кодирующую белок, требующий гамма-карбоксилирования, и ассоциированные последовательности контроля экспрессии, и вектор экспрессии, содержащий молекулу нуклеиновой кислоты, код...

Изобретение относится к соединению, представляющему собой бензоат N-{2-[((2S)-3-{[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]амино}-2-гидрокси-2-метилпропил)окси]-4-гидроксифенил}ацетамида или к его сольвату. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к сухому порошковому ингалятору, к применению соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования хемокинового рецептора 1 (CCR1)....

Настоящее изобретение относится к гидросульфатной соли соединения 1 ее сольватам, кристаллических формам и аморфным формам, а также к способу их получения. Кроме того, изобретение относится к применению данной соли в изготовлении лекарственного средства, для лечения болезненных состояний, опосредованных МЕК, и к способам лечения данных состояний. 4 н. и 12 з.п., 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к применению соединений общей формулы (I) где m представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R1 независимо представляет собой галоген, циано, гидроксил, С3-С6циклоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6галогеноалкил, С1-С6галогеноалкокси, -NR9R10, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилкарбонил, фенил или C1-С6алкил; Z1 представляет собой связь или группу (CH2)q, где q представляет собой 1 или 2; Z2 пр...

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 пре...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-7-членное карбоциклическое кольцо, и n представляет собой число от 1 до 8, а значения остальных радикалов раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе таких соединений и к применению таких соединений и композиций в терапии в качестве модуляторов метаботроп...

Настоящее изобретение относится к соединению, которое представляет собой ((S)-1-фенил-пропил)-амид 3-(метансульфониламино)-2-фенил-хинолин-4-карбоновой кислоты, его стереоизомеру, энантиомеру или фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе заявленного соединения. Технический результат: получено новое производное метилсульфонамидхинолина, по...

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению (4R)-1'-[(2E)-3-(3,4-дихлорфенил)проп-2-ен-1-ил]-2Н,5Н-спиро[имидазолидин-4,3'-индол]-2,2',5(1'Н)-триону или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанного соединения для изготовления лекарственного средства для применения в терапии состояний, ассоциированных с ваниллоидным рецептором 1 (VR1). Технический резул...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе. , где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, ука...

Описывается соединение формулы (I), в котором А и D независимо выбраны из водорода, галогена, нитрила, С1-3алкила, C1-3алкокси; Х представляет собой галоген или C1-3алкил; Y представляет собой связь; Z представляет собой фенил или нафтил; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-3алкильную группу или R1 и R2 вместе могут образовывать 3-8-членное кольцо, возможно содержащее один...

Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида, 2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида, N-[1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1H-бензимидазол-1-ил)ацетамида и N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил...

Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R1 (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-...

Настоящее изобретение относится к новым пиримидиновым производным или их фармацевтически приемлемым солям, обладающих ингибиторной активностью в отношении киназы-3 гликогенсинтазы (GSK3). Соединения могут найти применение в изготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения преддеменционных состояний, умеренной когнитивной недостаточности и диабета типа II, болезни Альцгеймера...

Настоящее изобретение относится к новым производным 2-тиоксантина, а именно к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой: 3-(2-этокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-пропокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-метокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксантин; 3-(2-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2S-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2R...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой галогено или CN; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН3; n представляет собой 1, и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и к применению соединений формулы (I) в изготовлении лекарственного средства, обладаю...

Описываются новые соединения общей формулы I: , (где значения R1-R5, X и Z определены в описании изобретения) фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве модуляторов MGLUR5 для ингибирования транзиторных релаксаций нижнего пищеводного сфинктера или для лечения или предупреждения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению 5-[3-[(2S)-1-(дифторметокси)-пропан-2-ил]окси-5-[(5-метилпиразин-2-ил)-карбамоил]фенокси]-N,N-диметилпиразин-2-карбоксамид или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединения по п.1. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего а...

Описывается соединение, представляющее собой (2R)-5′-[5-(морфолин-4-илметил)-3-фурил]-3′Н-спиро[4-азабицикло[2.2.2]октан-2,2′-фуро[2,3-b]пиридин и фармацевтическая композиция, связывающаяся с альфа-7 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, их содержащая, которая может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой галогено или CN; R3 представляет собой H или CH3; R4 представляет собой H или CH3; n представляет собой 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и к применению соединений формулы (I) в изготовлении лекарственного средства...

Изобретение относится к кристаллической ангидратной форме (2S)-1-{(2R)-2-[3-хлор-5-(дифторметокси)фенил]-2-гидроксиацетил}-N-[4-(N'-метоксикарбамимидоил)бензил]азетидин-2-карбоксамида формулы: имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующуюся пиками со значениями d 15,2 Å, 10,8 Å, 6,8 Å, 6,0 Å, 5,2 Å, 4,79 Å, 4,23 Å и 3,98 Å, которое может быть использовано в фармацев...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где: R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещ...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) , где R1 представляет собой C1-С6алкил; W представляет собой пиразолил, триазолил или имидазолил; R14 представляет собой фенил или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 кольцевых атомов азота, которое возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из F, Cl, CN и СF3; R3 представляет собой фенил, замещенный триф...

Настоящее изобретение относится к новому гетероарил-замещенному производному бензотиазола - 2-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-1,3-бензотиазол-6-олу , где один или более атомов возможно представляют собой детектируемый изотоп, в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли, способному к связыванию с амилоидными отложениями, к фармацевтическим композициям на основе меченного ради...

Изобретение относится к соединению формулы (I): где значения радикалов Q, R1, R2, R3, R4, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамо...

Изобретение относится к N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4-(хинолин-8-ил(1-(тиазол-4-илметил)пиперидин-4-илиден)метил)бензамиду, его фармацевтически приемлемой соли и/или их смеси, а также к его применению в фармацевтической композиции, способе лечения для применения в лечении боли, тревоги, депрессии, тревожной депрессии или болезни Паркинсона. Также изобретение относится к способам получения N-(2-гид...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R4 представляет собой группу формулы (II) и R1, R2, R3, R5 и Х такие, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких, содержащей соединение формулы (I). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 39 пр.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к приводу ингалятора, приводимого в действие дыханием, содержащему нагружающий элемент, выполненный с возможностью приложения к нему силы приведения в действие, пусковой механизм, приводимый в действие дыханием и выполненный с возможностью противодействия силе приведения в действие от нагружающего элемента и с возможностью запуска привода, выс...

Описываются новые производные бензимидазола общей формулы I где R1=CN, галоген или С(=O)СН3; R2 означает метил или Н; R3=Н или галоген; R4 и R5 независимо означают метил или этил, или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6циклоалкил или 5-, 6-членный гетероциклоалкил; R6 и R7 независимо означают Н, галоген, метил или этил; или их фармацевтически приемлемые...

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат. Указанное соединение обладает свойствами антагониста мускаринового М3 рецептора, и применяют в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких и астмы. Т...

Предложены: фармацевтический продукт для лечения респираторного заболевания, содержащий комбинацию первого активного ингредиента, выбранного мускаринового антагониста, и второго активного ингредиента, агониста β2-адренорецептора, где каждый активный ингредиент приготовлен в виде препарата для ингаляционного введения; соответствующие набор, фармацевтическая композиция, а также применение указанног...

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где n равен 0 или 1; когда n равен 0, тогда R1 представляет собой водород или метил, R2 представляет собой гидроксил, и R3 представляет собой водород; и когда n равен 1, R1 представляет собой водород, и один из R2 и R3 представляет собой гидроксил, а другой из R2 и R3 представляет с...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов. В формуле Х представляет собой О; R1 представляет собой пиримидинил или пиразинил, который может быть независимо моно- или дизамещен R11 и/или R12, где R11 и R12 независимо выбраны из С1-6алкила и С1-6алкокси; R2 предс...

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора ММР12, способу их получения, промежуточному соединению формулы (III), фармацевтической композиции, способу ее изготовления, применению соединений формулы (I) и вариантам способов лечения с использованием соединений формулы (I). Соединения могут быть использованы для лечения забо...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающе...

Изобретение описывает соединение, представляющее собой 7-метил-5-(3-пиперазин-1-илметил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-2-(4-трифторметоксибензил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он, или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию, обладающую потенцирующей активностью в отношении глутаматных рецепторов, содержащую описанное выше соединение, а кроме того, описывается применение соединения или ф...

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С1-С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102)a-X-Ar, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C1-С6)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С3-С7)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С1-С6)алкила; R3 выбран из Н, (С1-С6)алкила...

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-...

Изобретение относится к соединению формулы (I): в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты или их фармацевтически приемлемым солям. Описаны способы получения, кристаллические формы соединений, промежуточные соединения. С...

Данное изобретение относится к новым производным 2-гетероарил-замещенного бензотиофена и бензофурана, их предшественникам и терапевтическим применениям таких соединений, имеющих структурную формулу (1а) где R1, R2, X 9 и Q имеют значения, указанные в описании, и к их фармацевтически приемлемой соли, которые являются подходящими для визуализации амилоидных отложений у живых пациентов. Изобр...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) и одну или более гидроксипропилцеллюлозу и стеарилфумарат натрия, для лечения сердечно-сосудистых расстройств. Композиция обеспечивает высвобождение активного компонента в течение длительного периода времени. 1 з....

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-с]хинолина общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой прямоцепочечный C1-С6алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-С3алкокси; Z1 представляет собой С2-С6алкилен; X1 представляет собой NR5 или >NCOR5; Y1 представляет собой C1-С6алкилен; R3 представляет собой С1-6ал...

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую: {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)циклопентан-1,2-диол; наполнитель, представляющий собой смесь маннита и дигидрата двухосновного фосфата кальция; связ...

Настоящее изобретение относится к способу получения диастереомерно чистой дибензоил-L-тартратной соли соединения формулы (III) включающему стадии: (а) смешивания соединения формулы (II) с энантиомерно чистой дибензоил-L-винной кислотой или ее моногидратом с образованием диастереоизомерной соли, где растворитель представляет собой смесь воды и этанола; и (б) кристаллизации указанной соли, а...

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I): где R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фар...

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А представляет собой СА1; Е представляет собой CE1; W представляет собой (СН2)n; Y представляет собой (СН2)p; n и p независимо равны 0 или 1; R1 представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO2H, С1-4алкилом, С1-4алкил-(N(C1-4алкил)2), C1-4алкил(NH2), С1-4алкил(NH(С1-4алкил)), С1-4гидроксиа...

Изобретение относится к упаковке устройства для раздачи лекарств, например ингалятора. Упаковка для раздаточного устройства (20) содержит защитный пакет (40) для размещения в нем раздаточного устройства, имеющий нижнюю часть для удерживания раздаточного устройства в вертикальном положении, и опорный элемент (50), с помощью которого нижняя часть пакета по существу поднята над опорной поверхностью...

Группа изобретений относится к устройству для ингаляции, по меньшей мере, одного воздушного потока, переносящего дозу порошкообразного лекарственного средства, и способу дезагрегации порошкообразного лекарственного средства. Устройство содержит проточный проход, проходящий мимо содержащей порошкообразное средство полости. Часть указанного прохода проходит вдоль области плоской поверхности. Облас...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Ингалятор содержит основание, имеющее, по меньшей мере, одну герметично закрытую полость, содержащую лекарственное средство и фольгу, имеющую две стороны, причем одна сторона присоединена к основанию для герметичного закрытия лекарственного средства внутри полости. К другой стороне фольги присоединен разделительный элемент для отделения фольги...

Изобретение относится к медицине. Дозатор содержит выпускное отверстие для выдачи лекарственного средства, дисплей для отображения индикационных данных для пользователя, крышку выпускного отверстия, выполненную с возможностью перемещения между первым положением, в котором она закрывает выпускное отверстие, и вторым положением, в котором выпускное отверстие открыто. При нахождении крышки выпускно...

Группа изобретений относится к способу захвата в потоке воздуха порошкообразного лекарственного средства, содержащегося в полости, имеющей отверстие. Большие вихри потока воздуха обеспечиваются, например, посредством препятствия, расположенного в проточном проходе. Поток воздуха с большими вихрями может обходить отверстие полости, создавая тем самым завихрения в полости, что способствует захвату...

Группа изобретений относится к вариантам ингалятора и способу его работы. Ингалятор содержит основание, имеющее последовательные герметично закрытые полости, содержащие лекарственное средство. К основанию одной своей стороной прикреплена фольга для герметичного закрытия лекарственного средства внутри соответствующих связанных с ней полостей. К другой стороне фольги прикреплены разделительные эле...

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемую соль, где: R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2- или С1-С4алкил, где указанный алкил возможно замещен одним...

Изобретение относится к соединению формулы (I): где R1 представляет собой NR7C(O)R8 или NR9R10; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой галоген; R4 представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, С1-4алкил, C1-4алкокси, CF3, OCF3, С1-4алкилтио, S(O)(С1-4алкил), S(O)2(С1-4алкил), СО2Н или CO2(С1-4алкил); R5 представляет собой C1-6алкил (замещенный NR11R12 или гетероцикли...

Изобретение относится к способу получения [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола формулы (I) Технический результат - повышение выхода соединения формулы (I) и его высокое качество в отсутствие перекристаллизации. 2н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С1-С5)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С1-С6)алкил, -(С1-С6)алкокси, -ОН или -(С1-С6)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С1-С6)алкил, возможно может быт...

Группа изобретений относится к медицине и, в частности, к медицинскому устройству раздачи, содержащему выпускное отверстие и закрытые отделения, содержащие лекарственное средство, которые предназначены для последовательного совмещения с указанным выпускным отверстием и осуществления раздачи через указанное выпускное отверстие, а также относится к способу дискретного перемещения для медицинского...

Группа изобретений относится к вариантам ингалятора, содержащего выпускное отверстие, через которое может быть осуществлена раздача доз лекарственного препарата. Ингалятор также содержит механизм раздачи, имеющий заправленное состояние, в котором он готов для осуществления раздачи дозы, и активированное состояние, в котором он уже осуществил раздачу дозы. В одном аспекте ингалятор также содержит...

Изобретение относится к ингалятору, содержащему выпускное отверстие и закрытые отделения, содержащие лекарственное средство. Для открытия отделения, в текущий момент совмещенного с выпускным отверстием, предназначен открывающий механизм. Индексирующий механизм последовательно совмещает отделения с выпускным отверстием. Фиксатор предназначен для фиксации открывающего механизма во взведенном полож...

Изобретение относится к средствам дозирования. Сущность: дозирующее устройство (1) содержит загрузочную воронку (2) для порошка, пластину (11) с поверхностью (3), имеющую по меньшей мере одну полость (5), предназначенную для размещения материала в виде частиц, и наполняющее средство (6). Наполняющее средство (6) выполнено с возможностью перемещения по указанной поверхности (3) для перемещения ма...

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-метилбензолсульфонат 6-метил-5-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-N-{[5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил]метил}-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида, и к его новой кристаллической форме. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции, для лечения заболевания или со...

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную групп...

Изобретение относится к упаковке устройств раздачи лекарственных средств. Упаковка с защитным корпусом для ингалятора (20), защитный корпус содержит два жестких элемента, соединенных друг с другом. Каждый из элементов имеет углубление, образованное для размещения части ингалятора (20), так что в собранном состоянии углубления формируют защитную полость. Каждый жесткий элемент имеет открывающий...

Изобретение относится к таблетированной многоединичной лекарственной форме, содержащей активное вещество, выбранное из омепразола, одного из его индивидуальных энантиомеров, щелочной соли омепразола и одного из ее индивидуальных энантиомеров. В лекарственной форме индивидуально покрытые энтеросолюбильным слоем единицы материала ядра, содержащие активное вещество, необязательно смешанное со щелоч...

Группа изобретений относится к медицине. Устройство для ингаляции по меньшей мере одной дозы лекарственного порошкообразного средства в воздушном потоке содержит содержащую порошкообразное средство полость, которая выполнена с возможностью открытия в проточный проход. Проточный проход выполнен с возможностью направления вдыхаемого потока воздуха через отверстие полости. Циркулирующий поток тем с...

Изобретение относится к улучшенному способу каталитической гидрогенизации ароматического или гетероароматического нитросоединения, замещенного одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена и кислородсодержащих или серосодержащих групп, до соответствующего амина в присутствии платинового катализатора, включающего элементарную платину на носителе. При этом платино...

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическое депо, изготовленное для введения посредством внутрисуставной инъекции в сустав субъекта, страдающего остеоартритом, содержащее микрочастицы или наночастицы, составленные из N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-(пиридин-2-илметокси)бензамида или его фармацевтически приемлемой соли и биоразлагаем...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) и его изомерам, их применению для лечения состояния, ассоциированного с активностью Р2Х3, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его изомеров и способу лечения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее полезными биологическими свойствами. 10 н. и 6...

Изобретение относится к новой кристаллической форме N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидин-сульфонамида, имеющей рентгеновскую порошковую дифрактограмму, измеренную с использованием длины волны рентгеновских лучей 1,5418 Å и содержащую по меньшей мере один кристаллический пик со значением 2-тета (в градусах) 21,0, 28,8 и/или 29...

Изобретение относится к соединениям формулы (X) и их солям и к их применению в качестве промежуточных соединений в способе получения фармацевтически активного соединения формулы (I), где X представляет собой =O или =N-OH; Y представляет собой водород или пара-хлорфенилсульфанил; Z представляет собой водород или -CH2COOR1, где R1 выбран из водорода и алкила. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр.

Предложена группа изобретений, касающаяся лечения гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа и не вызывающая увеличения веса. Предложены: состав с немедленным высвобождением в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы, содержащий дапаглифлозин или пропилегликольгидрат дапаглифлозина (S), гидрохлорид метформина, гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, натриевый г...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их таутомерам или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов фермента миелопероксидазы (МПО) и являются особенно полезными в лечении или профилактике нейровоспалительных, сердечно-сосудистых и респираторных расстройств. В формуле (I) по меньшей мере один из X и Y представляет собой S, и другой предс...

Изобретение относится к фармацевтике. Описана двухслойная таблетка, содержащая в первом слое композицию гидрохлорида метформина, во втором слое композицию ингибитора SGLT2 - дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина и необязательно пленочную оболочку. Композиция первого слоя включает 40-87% гидрохлорида метформина; 1-10% натрий карбоксиметилцеллюлозы; 10-45% гидроксипропилметилцел...

Настоящее изобретение относится к способу получения бензил-[(3aS,4R,6S,6aR)-6-гидрокси-2,2-диметилтетрагидро-3аН-циклопента[d][1,3]диоксол-4-ил]карбамата формулы (VI) и к промежуточным продуктам этого способа. Данное соединение используется в качестве промежуточного продукта в синтезе фармацевтического средства, например Тикагрелора. Технический результат - повышение выхода и ускорение про...

Изобретение относится к хроменоновым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора ферментов PI3-киназ, или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения или профилактики опухолей, чувствительных к ингибированию ферментов PI3-киназ, с их использованием. В общей формуле I R1 представляет собой С1-4алкил, возможно замещенный гидрокси;...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Ингалятор содержит механизм раздачи, который выполнен с возможностью осуществления раздачи дозы лекарственного средства при приведении в действие. Ингалятор также содержит механизм отсчета дозы, содержащий счетчик и подвижный элемент. Подвижный элемент содержит собачку. Счетчик содержит первое колесо отсчета, второе колесо отсчета и промежуточное...

Изобретение относится к медицинской технике. Ингалятор содержит механизм отсчета дозы, содержащий счетчик, механизм раздачи, который выполнен с возможностью осуществления раздачи дозы лекарственного средства при приведении в действие, и осуществления регулировки счетчика. Ингалятор также содержит элемент перезагрузки, выполненный с возможностью перемещения в первом направлении из первого положения...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к камсилатной соли (1r,1'R,4R)-4-метокси-5ʺ-метил-6'-[5-(проп-1-ин-1-ил)пиридин-3-ил]-3'Н-диспиро[циклогексан-1,2'-инден-1'2'-имидазол]-4ʺ-амина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей эту соль, и способу лечения, основанному на использовании указанной камсилатной соли. Технический результат: получена новая...

Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям для лечения рака. Предложены: комбинация для применения в качестве лекарственного средства в лечении рака, содержащая: (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамид (AZD5363) или его соль с модулятором передачи сигналов рецепторов андрогенов, выбранным из: 4-{3-[4-циано-3-(триф...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается способов получения соединений, имеющих общую формулу I, селективно ингибирующих натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа. Это обеспечивает расширение арсенала антидиабетических средств. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 16 ил., 5 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1 представляет собой метил или этил и R2 представляет собой (С2-3)алкил, замещенный группой гидрокси; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению, представляющему собой 1-[4-[5-[5-амино-6-(5-трет-бутил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пиразин-2-ил]-1-этил-1,2,4-триазол-3-ил]-1-пиперидил]-3-гидрокс...

Изобретение относится к новой кристаллической форме В (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида (соединение (I), проявляющей ингибирующую активность в отношении PKB (протеинкиназы В). Соединение может быть использовано для лечения рака или для приготовления лекарственного средства для лечения, опосредованного активностью PKB, в ч...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, их применению и способу лечения рака. Технический результат: получены новое соединение формулы (I) и его фармацевтически п...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его изомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н или F; R3 представляет собой Н или метил; и либо а) R4 представляет собой Н, и R5 представляет собой F; либо б) R4 представляет собой F, и R5 представляет собой Н. Также изобретение относится к способу...

Группа изобретений относится к медицине. Предложены: применение комбинации, содержащей 8-[(1R)-1-(3,5-дифторфениламино)этил]-N,N-диметил-2-морфолино-4-оксо-4Н-хромен-6-карбоксамид (соединение I) или его фармацевтически приемлемую соль и доцетаксел, для лечения кастрационно-резистентного рака предстательной железы, где соединение [I] или его фармацевтически приемлемую соль дозируют прерывисто; прим...