Аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях
Патент 2472783
Авторы
- АЛЬКАРАЗ Лилиан (GB)
- БОННЕРТ Роджер Виктор (GB)
- КОННОЛЛИ Стивен (GB)
- КУК Энтони Рональд (GB)
- РАУБО Пиотр (GB)
- ФИШЕР Эдриан (GB)
- ХАМФРИЗ Александр (GB)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P11 - Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
- A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
- A61K31/4704 - 2-хинолиноны, например карбостирил
- A61K31/538 - орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами
- C07C233/04 - с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода ациклического насыщенного углеродного скелета
- C07C233/43 - с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода насыщенного углеродного скелета
- C07C237/08 - с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями
- C07C237/10 - с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
- C07D209/34 - в положении 2
- C07D215/227 - только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 2
- C07D265/36 - с одним шестичленным кольцом
- C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
Аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях
Иллюстрации
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10, или R6 представляет собой α- или β-разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.
где:
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы (I): где Ar представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' представляет собой водород;А представляет собой С(O);D представляет собой кислород или NR8;Е представляет собой CR63R64CR65R66;R63 и R64 представляют собой водород;R65 и R66 независимо представляют собой водород или С1-4алкил;k равно 0;m равно 1;R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10, или R10 представляет собой α- или β-разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом);X и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу;р и q независимо равны 0 или 1;Y представляет собой связь;R8 представляет собой водород;R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему;R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом);или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где D представляет собой кислород.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где Е представляет собой СН2СН2.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R6 представляет собой циклогексил, циклогептил, гексан-2-ил, бутан-2-ил или 3-метилбутан-2-ил.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом или С1-2алкокси.
6. Фармацевтическая композиция, полезная для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
7. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы и ринита.