Новые гетероарил-замещенные бензотиазолы

Новые гетероарил-замещенные бензотиазолы

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение 2-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-1,3-бензотиазол-6-ол где один или более атомов возможно представляют собой детектируемый изотоп;в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Соединение по п.1, где от одного до трех атомов представляют собой детектируемый изотоп, выбранный из ³Н и ¹³С, или где один из атомов представляет собой детектируемый изотоп, выбранный из ¹¹С и ¹⁴С.

3. Соединение по п.1, где один или более атомов представляют собой меченный радиоактивной меткой атом, выбранный из ³Н, ¹¹С, ¹³С и ¹⁴С.

4. Соединение по п.3, где указанный меченный радиоактивной меткой атом выбран из ¹¹С.

5. Соединение по п.4, где указанное соединение представляет собой [N-метил-¹¹С]-2-(6-(метиламино)пиридин-3-ил]-бензотиазол-6-ол в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

6. Соединение 5-(6-{[трет-бутил(диметил)силил]окси}-1,3-бензотиазол-2-ил)пиридин-2-амин

7. Применение соединения по п.6 в качестве синтетического предшественника в способе получения меченного соединения по любому из пп.1-5, где один из атомов представляет собой детектируемый изотоп, выбранный из ¹¹С.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-5, меченного детектируемым изотопом, вместе с фармацевтически приемлемым носителем, для визуализации амилоидных отложений in vitro.

9. Фармацевтическая композиция для визуализации амилоидных отложений in vivo, содержащая эффективное количество меченного радиоактивной меткой соединения по любому из пп.3-5 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

10. Применение соединения по любому из пп.1-5, меченного детектируемым изотопом, для определения амилоидных отложений у субъекта, включающего стадии: а) введения детектируемого количества фармацевтической композиции по п.8 и б) детектирования связывания соединения с амилоидным отложением у субъекта, где указанное детектирование осуществляют посредством гамма-визуализации, магнитно-резонансной визуализации или магнитно-резонансной спектроскопии.

11. Применение по п.10, где субъект предположительно имеет заболевание или синдром, выбранный из группы, состоящей из болезни Альцгеймера и семейной болезни Альцгеймера.

12. Применение по п.11, где субъект предположительно имеет болезнь Альцгеймера.

13. Соединение по любому из пп.1-5, способное к связыванию с амилоидными отложениями.

14. Применение соединения по любому из пп.1-5 в изготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения болезни Альцгеймера и семейной болезни Альцгеймера.

15. Применение по п.14 в изготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения болезни Альцгеймера.