Фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты метоксиамидинового соединения и способ их получения
Патент 2345064
Авторы
- АХЛЬКВИСТ Матти (SE)
- БОХЛИН Мартин (SE)
- ИНГХАРДТ Торд (SE)
- ЛУНДБЛАД Анита (SE)
- СИГФРИДССОН Карл-Густаф (SE)
Правообладатели
Классы МПК
Фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты метоксиамидинового соединения и способ их получения
Иллюстрации
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где
Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,
Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении состояний, при которых требуется ингибирование тромбина (например, тромбоза), или в качестве антикоагулянтов. Изобретение также относится и к способу получения таких солей. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Фармацевтически приемлемая соль присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил, Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил.
2. Соль присоединения кислоты по п.1, где кислота представляет собой этансульфоновую кислоту, н-пропансульфоновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или н-бутансульфоновую кислоту.
3. Соль присоединения кислоты по п.1 в, по существу, кристаллической форме.
4. Соль присоединения кислоты по п.1 в частично кристаллической форме.
5. Соль присоединения кислоты по любому из пп.1-4, которая представляет собой соль бензолсульфоновой кислоты Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze, Ph, Me и Pab имеют вышеуказанные значения, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся пиками со значениями d, равными 5,9, 4,73, 4,09 и 4,08Å.
6. Способ получения соли присоединения кислоты по любому из пп.1-5, который включает добавление кислоты к соединению, как оно определено в п.1.
7. Способ получения соли присоединения кислоты по п.6, который включает кристаллизацию соли присоединения кислоты, как она определена в любом из пп.1-5.