Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Патент 2435759
Авторы
- АРИНГ Филип К. (DK)
- ЛАРСЕН Янус С. (DK)
- МИРЗА Нахид (DK)
- НИЛЬСЕН Эльсебет Эстергорд (DK)
- ТЕУБЕР Лене (DK)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы
- A61K31/4184 - конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы
- C07D235/06 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2
- C07D401/10 - связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
- C07D403/04 - связанные непосредственно
- C07D403/10 - связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
- C07D405/04 - связанные непосредственно
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Иллюстрации
Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазолов формулы (I), к любому из его изомеров или любой смеси его изомеров; или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -(CR'R'')n-Rc, где Rc представляет собой С1-6-алкил, R' представляет собой водород или C1-6-алкил, и R" представляет собой гидрокси; n равно 1; Х представляет собой N; и Y, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород; Ro представляет собой галогено. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, применению соединения формулы I и способу модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, чувствительные к модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение общей формулы I любой из его изомеров или любая смесь его изомеров,или его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -(CR'R'')n-Rc, где Rc представляет собой C1-6-алкил, R' представляет собой водород или С1-6-алкил, и R" представляет собой гидрокси;n равно 1;Х представляет собой N; иY, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород;Ro представляет собой галогено.
2. Соединение по п.1, где R представляет собой 1-гидрокси-этил или 1-гидрокси-1-метил-этил.
3. Соединение по п.1, где Ro представляет собой хлоро или фторо.
4. Соединение по п.1, представляющее собой(R)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;(S)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;2-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;2-{1-[3-(2-хлор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;любой из его изомеров или любую смесь его изомеров, или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора ГАМК(гамма-аминомасляная кислота)А-рецепторного комплекса, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.
6. Применение химического соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора ГАМКА-рецепторного комплекса.
7. Применение по п.6 для изготовления фармацевтической композиции для лечения, предупреждения или облегчения заболевания, или расстройства, или состояния млекопитающего, где заболевание, расстройство или состояние чувствительно к модулированию ГАМКА-рецепторного комплекса.
8. Способ модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса, включающий стадию введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли.