Замещенные бициклические имидазо-3-иламины, пригодные для регуляции mglur5-рецептора

Замещенные бициклические имидазо-3-иламины, пригодные для регуляции mglur5-рецептора

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные бициклические имидазо-3-иламины общей формулы I ,в которой А¹ обозначает атом азота или C-R^1a-группу,А² обозначает атом азота или C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу,А⁴ обозначает атом азота или C-R^1d-группу,R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный либо тризамещенный галогеном С_1-10-алифатический остаток, или незамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу, илиR^1b и R^1c вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток, илиR^1c и R^1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток,R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(CH₂)_r-C(=O)-O-R²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный, насыщенный незамещенный С_1-16-алифатический остаток, насыщенный, незамещенный C_4-8-циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную С_1-5-алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу, илиR² и R³ совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный гетероциклоалифатический остаток, представляющий собой пиперидин или пирролидин,R¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный C_1-4-алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу,М¹ обозначает фенильный или гетероарильный остаток, который может быть замещен одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -СН₂-CN,М² обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный или гетероарильный остаток,при этом гетероарил выбран из группы, состоящей из следующих остатков: фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), имидазолил, тиазолил, пирролил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил и хинолил, выражение "по меньшей мере однозамещенный" в связи с "фенилом" или "гетероарилом" относится к фенильному или гетероарильному остатку, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -NO₂, -ОН, -NH₂, -CH₂-NH₂, -С(=O)-ОН, C₁-С₅алкил, -СН₂-O-С₁-С₅алкил, -С₂-С₅алкенил, -S-С₁-С₅алкил, -O-С₁-С₅алкил, -CF₃, -О-CF₃, -NH-C₁-С₅алкил, -N-(C₁-С₅алкил)₂, -С(=O)-O-С₁-С₅алкил, -С(=O)-Н, -С(=O)-С₁-С₅алкил, -NH-S(=O)₂-С₁-С₅алкил, -NH-C(=O)-C₁-C₅алкил, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-C₁-С₅алкил, -CH₂OH, -C(=O)-NH₂, -Si(фенил)₂[С₁-С₅алкил], (1,3)-диоксоланил, фенил и пирролил,и их соответствующие физиологически переносимые соли.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоА¹ обозначает атом азота или C-R^1a-группу,А² обозначает атом азота или C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу,А⁴ обозначает атом азота или C-R^1d-группу,R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный, насыщенный, незамещенный либо тризамещенный галогеном С_1-10-алифатический остаток, или незамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу, илиR^1b и R^1c вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток, илиR^1c и R^1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток,R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(CH₂)_r-C(=O)-O-R²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный, насыщенный незамещенный С_1-16-алифатический остаток, насыщенный, незамещенный C_4-8-циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C_1-5-алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную С_1-5-алкиленовую группу, илиR² и R³ совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный гетероциклоалифатический остаток, представляющий собой пиперидин или пирролидин,R¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный C_1-4-алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную С_1-5-алкиленовую группу,М¹ обозначает фенильный или гетероарильный остаток, который может быть замещен одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -CH₂-CN,М² обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо гетероарильный остаток,при этом гетероарил выбран из группы, состоящей из следующих остатков; фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), имидазолил, тиазолил, пирролил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, индолил и хинолил, выражение "по меньшей мере однозамещенный" в связи с "фенилом" или "гетероарилом" относится к фенильному или гетероарильному остатку, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -NO₂, -ОН, -NH₂, -CH₂-NH₂, -C(=O)-OH, С₁-С₅алкил, -СН₂-O-С₁-С₅алкил, -С₂-С₅алкенил, -S-С₁-С₅алкил, -O-С₁-С₅алкил, -CF₃, -О-CF₃, -NH-C₁-C₅алкил, -N-(C₁-С₅алкил)₂, -С(=О)-О-С₁-С₅алкил, -С(=O)-Н, -С(=O)-С₁-C₅алкил, -NH-S(=O)₂-С₁-С₅алкил, -NH-C(=O)-C₁-C₅алкил, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-C₁-С₅алкил, -CH₂OH, -С(=O)-NH₂, -Si(фенил)₂[С₁-С₅алкил], (1,3)-диоксоланил, фенил и пирролил.

3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоА¹ обозначает C-R^1a-группу,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает атом азота,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает C-R^1a-группу,А² обозначает атом азота,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный C₁-С₁₀алкильный остаток или незамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную С₁-С₄алкиленовую группу, предпочтительно R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и трет-бутил, каждый из которых является незамещенным либо замещен 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, или фенил, который необязательно присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂- или -(СН₂)₃-группу,более предпочтительно R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают -Н, -F, -Cl, -Br, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и трет-бутил, иди фенильный остаток, который является незамещенным и необязательно присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂- или -(CH₂)₃-группу.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R^1b и R^1c или R^1c и R^1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком образуют незамещенный аннелированный фенильный остаток.

6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(CH₂)_r-C(=O)-O-R²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный С₁-С₁₆алкильный остаток, С₄-С₈циклоалкильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу, предпочтительно R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(CH₂)_r-C(=O)-O-R²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный C₁-С₁₀алкильный остаток, С₄-С₈циклоалкильный остаток, который необязательно присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу, или фенильный либо гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых является незамещенным либо замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃ и -O-С₂Н₅, и необязательно присоединен через линейную либо разветвленную С₁-С₃алкиленовую группу, наиболее предпочтительно R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(CH₂)_r-C(=O)-O-R, где r обозначает 1, алкильный остаток, выбранный из группы,, включающей метил, этил, пропил, изопропил, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, изобутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (1,1,3,3)-тетраметилбутил, (1,1)-диметилпентил и (1,1)-диметилбутил, незамещенный циклопентильный либо циклогексильный остаток, который может быть присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂- или -(СН₂)₃-группу, или фенильный, 2-пиридинильный, 3-пиридинильный, 4-пиридинильный, 2-фуранильный, 3-фуранильный, 2-тиофенильный либо 3-тиофенильный остаток, который является незамещенным либо замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -O-СН₃ и -О-С₂Н₅, и необязательно присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂-, -С(Н)(СН₃)- или -(СН₂)₃-группу.

7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR² и R³ совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток пиперидинила, предпочтительно R² и R³ совместно с соединяющим их атомом азота в; качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей пиперидинил и пирролидинил.

8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный С₁-С₄алкильный остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную С₁-С₅алкиленовую группу, предпочтительно R¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный С₁-С₄алкильный остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу,наиболее предпочтительно R¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил и трет-бутил, или фенильный остаток, который является незамещенным либо замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, -O-СН₃ и -O-C₂H₅, и необязательно присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂- или -(СН₂)₃-группу.

9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоМ¹ обозначает фенильный или гетероарильный остаток, который необязательно может быть замещен одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -CH₂-CN,предпочтительно М¹ обозначает фенильный или гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающий фуранил, тиофенил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил, пирролил, тиазолил, каждый из которых необязательно может быть замещен по меньшей мере одним дополнительным заместителем, представляющим собой метил или -СН₂-CN,особенно предпочтительно М¹ обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-6, 13, 14, 21-27, 30, 31, 36 и 37: , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,каждый из которых необязательно может быть замещен 1-2 дополнительными заместителями и может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи.

10. Соединения по п.8, отличающиеся тем, что М¹ обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-6, 13, 14, 21-27, 30, 31, 36 и 37: , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи и может быть необязательно замещен 1-2 дополнительными заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NO₂, -О-CF₃, -C(=O)-СН₃ и -C(=O)-С₂Н₅,предпочтительно М¹ обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-6, 21, 22, 36 и 37: , , , , , , , , , ,каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи и необязательно замещен 1-2 дополнительными заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃, -О-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NO₂, -O-CF₃, -C(=O)-СН₃ и -C(=O)-С₂Н₅.

11. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоМ² обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный фенильный либо гетероарильный остаток,предпочтительно М² обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фуранил, тиофенил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил, пирролил, тиазолил, имидазолил, хинолинил, индолил, каждый из которых может быть незамещенным или по меньшей мере однозамещенным, более предпочтительно М² обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фуранил, тиофенил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил, пирролил, тиазолил, имидазолил, хинолинил, индолил, каждый из которых может быть незамещенным либо необязательно может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными, из: группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -О-С₃Н₇, -NH₂, -N(CH₃)₂, -NH-СН₃, -N(C₂H₅)₂, -NO₂, -O-CF₃, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)₂[С(СН₃)₃], -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -NH-S(=O)₂-CH₃, -NH-S(=O)₂-C₂H₅, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-СН₃, -СН₂-ОН, -С(=O)-ОН, -CH₂-O-CH₃, -C(=O)-NH₂, -NH-C(=O)-CH₃,наиболее предпочтительно M² обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-4, 11-13, 16-22, 24-36: , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , каждый из которых через обозначенное волнистой линией положение соединен с атомом углерода тройной связи и является незамещенным либо необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -S-СН₃, -S-С₂Н₅, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -NH₂, -N(СН₃)₂, -NH-СН₃, -CH₂-NH₂, -N(C₂H₅)₂, -NO₂, -О-CF₃, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)₂[С(СН₃)₃], -С(=O)-СН₃, -C(=O)-C₂H₅, -NH-S(=O)₂-CH₃, -NH-S(=O)₂-C₂H₅, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-CH₃, -CH₂-OH, -C(=O)-OH, -СН₂-O-СН₃, -C(=O)-NH₂; -NH-C(=O)-CH₃, предпочтительно является незамещенным либо замещен 1-2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -S-СН₃, -S-C₂H₅, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, трет-бутил, -O-СН₃, -О-C₂H₅, -NH₂, -N(СН₃)₂, -NH-СН₃, -CH₂-NH₂, -О-CF₃, -С(=O)-Н, -C(=O)-O-CH₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)₂[С(СН₃)₃)], -NO₂, -NH-S(=O)₂-CH₃, -NH-S(=O)₂-C₂H₅, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-СН₃, -CH₂-OH, -С(=O)-СН₃, -C(=O)-OH, -СН₂-O-СН₃, -C(=O)-NH₂, -NH-C(=O)-СН₃.

12. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоА¹ обозначает C-R^1a-группу,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает атом азота,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает C-R^1a-группу,А² обозначает атом азота,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу,R^1a, R^1b, R^1c, R^1d независимо друг от друга обозначают -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -C(=O)-OR¹², -OR¹⁶, линейный либо разветвленный алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и трет-бутил, или фенильный остаток, который является незамещенным и необязательно присоединен через -(CH₂)-, -(CH₂)₂- или -(СН₂)₃-группу, либоR^1b и R^1c или R^1c и R^1d вместе с соединяющим их С-С-мостиком необязательно образуют незамеченный аннелированный фенильный остаток,R² и R³ независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R²⁰, -(CH₂)_q-C(=O)-R²¹, где q обозначает 1, -(СН₂)_r-С(=O)-O-R²², где r обозначает 1, линейный либо разветвленный C₁-С₁₀алкильный остаток, C₄-С₈циклоалкильный остаток, который является незамещенным и необязательно присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу, или фенильный либо гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей тиофенил, фуранил и пиридинил, каждый из которых является незамещенным или необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, -O-СН₃ и -O-C₂H₅, и необязательно присоединен через линейную либо разветвленную C₁-С₃алкиленовую группу, илиR¹², R¹⁶, R²⁰, R²¹ и R²² независимо друг от друга обозначают водород, алкильный остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил и трет-бутил, или фенильный остаток, который является незамещенным либо замещен заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, трет-бутил, -O-СН₃ и -О-С₂Н₅, и необязательно присоединен через -(СН₂)-, -(СН₂)₂- или -(CH₂)₃-группу,М¹ обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-6, 21, 22, 36 и 37: , , , , , ,, , , ,каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи и необязательно замещен 1 или 2 дополнительными заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, -O-СН₃ и -O-CF₃, иМ² обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-4, 11-13, 16-22, 24-36: , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,каждый из которых через обозначенное волнистой линией положение соединен с атомом углерода тройной связи и является незамещенным либо необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF₃, -S-СН₃, -S-C₂H₅, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, трет-бутил, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -NH₂, -N(СН₃)₂, -NH-СН₃, -CH₂-NH₂, -О-CF₃, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН₃, -C(=O)-O-C₂H₅, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)₂[С(СН₃)₃], -NO₂, NH-S(=O)₂-СН₃, -NH-S(=O)₂-C₂H₅, -S(=O)₂-NH₂, -S(=O)₂-NH-CH₃, -СН₂-ОН, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-ОН, -C(=O)-NH₂, -NH-C(=O)-CH₃,необязательно в виде их соответствующих физиологически переносимых солей.

13. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоА¹ обозначает С-R^1a-группу,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает атом азота,А² обозначает C-R^1b-группу,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d-группу, либоА¹ обозначает C-R^1a-группу,А² обозначает атом азота,А³ обозначает C-R^1c-группу, аА⁴ обозначает C-R^1d