ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Предложено: новые микротаблетки размером менее 3 мм с контролируемым высвобождением опиоидного анальгетика в течение 30 мин в количестве более 75%. Изобретение обеспечивает опиоид для орального приема с учетом индивидуальных потребностей пациента за счет отбора требуемого количества микротаблеток с помощью дозатора и расширяет арсенал пероральных лекарственных форм опиоидных анальгетиков. 18 з.п....

Предложено два варианта усовершенствованного способа получения противоязвенных терапевтических средств формулы Iв которой R1-R6 имеют значения, определенные в п.1 и п.2 формулы изобретения, путем взаимодействия соответствующих сульфидов с м-хлорпероксибензойной кислотой в растворителе, в качестве которого предложено использовать ацетон или смесь ацетон/вода. Согласно первому варианту по окончании...

Изобретение относится к области органической химии и медицины. Получены новые замещенные производные 2-диалкиламиноалкилбифенила общей формулы Iв которой n обозначает 1 или 2, R1 обозначает CN, NO2, SO2СН3, SO2CF3, NR6aR7a, ацетил или ацетамидил, R2 обозначает Н, F, Cl, Br, CN, NO2, CHO, SO2СН3, SO2CF3, OR6, NR6R7, C1-С6алкил, ацетил или ацетамидил, причем алкил может содержать один или более один...

Описываются бициклические производные имидазо-3-иламина общей формулы Iв которой Х и Y обозначают СН или N, при условии, что Х и Y не обозначают одновременно N, R1 обозначает трет-бутил, (CH2)nCN, где n обозначает 4, 5 или 6, фенил, необязательно замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкокси, С4-С8циклоалкил, 1,1,3,3-тетраметилбутил или СН2Ra, где Ra представляет собой водород, разветвленный или неразветв...

Изобретение относится к новым замещенным индольным основаниям Манниха формулы Iгде R1 обозначает Н, С1-С10алкил, связанный через С1-С2алкиленовую группу незамещенный или по меньшей мере однозамещенный ОН, галогеном, CF3, CN, С1-С6алкилом, С1-С6алкоксигруппой фенил или нафтил;R2 обозначает Н, F, Cl, Br, CF3, CN, OR10, CO(OR11), CH2CO(OR12), COR19, С1-С10алкил, незамещенный или по меньшей мере одноз...

Описываются соли бициклических N-ацилированных имидазо-3-аминов или имидазо-5-аминов общей формулы Iгде R1 - трет-бутил, 1,1,3,3-тетраметилбутил, С4-С8циклоалкил, дизамещенный С1-С4алкилом фенил, СН2Ra, где Ra - группа CO(OR'), где R' - С1-С8алкил;R2 - водород, CORb, где Rb - С1-С8алкил или С3-С8циклоалкил;R3 - С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, пиридил, фурфурил или тиофенил;А - трехзвенный фраг...

Изобретение относится к замещенным глутаримидам общей формулы Iв которой Х обозначает группу формулы (CH2)n-(CR8R9)p-Z-(CR8R9)m, Z обозначает атом серы или кислорода, SO- или SO2-группу, остаток NR8 (необязательно в виде N-оксида) или CR8R9-группу, m и p обозначают 0 или 1, n обозначает 0, 1, 2 или 3, при этом m, n и р не могут одновременно обозначать 0.R1 и R2 обозначают карбоксильную, сложноэфир...

Настоящее изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения замещенных производных 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексана формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения учащенных позывов к мочеиспусканию, соответственно недержания мочи. Описываемое средство проявляет меньше побочных действий и/или анальгетических эффектов. 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения замещенных производных 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексана формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения учащенных позывов к мочеиспусканию, соответственно недержания мочи. Описываемое лекарственное средство обладает меньшими побочными эффектами и/или анальгетическими эффек...

Изобретение относится к новым O-замещенным производным 6-метилтрамадола общей формулы I, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, в представленном виде или в виде их физиологически совместимых солей. В общей формуле I:R о...

Изобретение относится к области медицины и касается применения 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений для получения лекарственного средства для лечения недержания мочи, позволяющего избежать побочных эффектов. 7 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным 2-пиридинциклогексан-1,4-диамина общей формулы Iв которой R1, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают Н; разветвленный или неразветвленный С1-8алкил или С3-8циклоалкил; R4 обозначает Н, разветвленный или неразветвленный С1-8алкил или C(X)R7, где Х обозначает О;R7 обозначает разветвленный или неразветвленный С1-8алкил или С3-8циклоалкил; R5 о...

Изобретение относится к новым производным 1-аминобутан-3-ола общей формулы I, и их физиологически приемлемых солей, обладающим анальгетическим действием и способностью связывать сайт габапентина. Соединения могут найти применение для лечения боли, прежде всего невропатической, хронической и острой. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству. В общей формул...

Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. В общей формуле IR1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает С1-6алкил, который является разветвленным или неразветвленным, насыщенным или ненасыщенным, незамещенным или одно- либо многозамещенным,...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтических солей биологически активного вещества трамадол и по меньшей мере одного заменителя сахара, выбранного из группы, включающей сахарин, цикламат или ацесульфам, а также лекарственного средства, содержащего в своем составе эти соли, и его применения для лечения недержания мочи и болей. Заявленная фармацевтическа...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственной формы трамадола с замедленным высвобождением. Лекарственная форма обладает высокой эффективностью при лечении болей различной этиологии и может применяться для лечения заболеваний, выбранных из группы: недержание мочи, кашля, воспалительные процессы и/или аллергические реакции, депрессивные состояния, абузус и/...

Изобретение относится к новым замещенным производным С-циклогексилметиламина общей формулы I, в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы для лечения боли, прежде всего нефропатической или хронической боли. В общей формуле IА обозначает Н или незамещенный фенил, R1 обозначает насыще...

Изобретение относится к замещенному производному 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I)в виде его рацематов, его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, в представленном виде или в виде его кислот или его оснований либо в виде его солей, прежд...

Настоящее изобретение относится к медицине и касается комбинации трамадола, его производных, опиоидов и производных 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений формулы I с антимускариновыми средствами, в частности комбинации (+)-(2R, 3R)-1-диметиламино-3-(3-метоксифенил)-2-метилпентан-3-ола и оксибутинина, а также применение этой комбинации для получения лекарственного средства, предназначенного д...

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-дим...

Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного с...

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным μ-, κ- и δ- рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-8алкил, или остатки R1 и...

Изобретение относится к новым производным 2-пирролидин-2-ил-[1,3,4]оксадиазола общей формулы Iв которой R1 обозначает арил или гетероарил, при этом арил представляет собой фенил, незамещенный либо замещенный F, Cl, O-алкилом или фенилом, а гетероарил представляет собой пиридинил или тиенил, R2 обозначает Н, SO2R3 или COR4, где R3 и R4 независимо друг от друга обозначают C1-С10алкил, С3-С10циклоалк...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтическим композициям, обладающим анальгетическим действием с замедленным высвобождением действующего вещества, которая содержит 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол или одну из его фармацевтически приемлемых солей в матрице, а также к таблеткам для двухразового суточного приема внутрь, содержащих указанн...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к защищенной от применения не по назначению, термоформованной путем экструзии без изменения окраски лекарственной форме, которая включает действующее вещество, потенциально являющееся объектом их немедицинского употребления и вспомогательные вещества, также содержит синтетический или природный полимер с сопротивлением раз...

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к защищенной от применения не по назначению лекарственной форме. Защищенная от применения не по назначению, термоформованная без экструзии лекарственная форма, которая, наряду с одним или несколькими действующими веществами (А), потенциально являющимися объектом их немедицинского употребления, а также физиологически совместимым...

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана общей формулы I в которой R1-R3, R5-R10, W, X раскрыты в пункте 1 формулы. Соединения (I) проявляют анальгетическую активность, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли. Описаны способы их получения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым 4-(метилсульфониламино)фенильным аналогам общей формулы (I): в которой А представляет собой CONH, NHCO, NHC(=S)NH, NHC(=O)NH; R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты,...

Изобретение относится к улучшенному способу получения замещенных 3-арилбутиламиновых соединений общей формулы I, предназначенных для применения в качестве фармацевтических действующих веществ в лекарственных средствах и пригодных прежде всего для борьбы с болью. Предлагаемый способ получения соединений формулы I в которой R1 обозначает Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный...

Описаны спироциклические производные циклогексана общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают сродством к ORL1-рецептору и могут быть использованы для лечения абстиненции (синдрома отмены) или боли. Описаны также лекарственное средство и применение соединения формулы (I) для получения соответствующих лекарственных средств. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2...

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы 3-(2-моно- или диметиламинометилциклогексил)фенола, выбранным из группы, включающей моно-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, моно-(1R,2R)-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, 3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, N-оксид 3-(2-диметиламин...

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается защищенной от применения не по назначению, пероральной лекарственной формы с контролируемым высвобождением из нее (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола для однократного приема в сутки, которая содержит указанное действующее вещество и/или одну или несколько его фармацевтически приемлемых солей (А)...

Предложено применение комбинации из этинилэстрадиола и ацетата хлормадинона для получения лекарственного средства, применяемого одновременно для лечения индуцированных андрогенами расстройств, для заместительной гормонотерапии, для лечения дисменореи, для стабилизации менструального цикла, для лечения зависящих от менструального цикла недугов и для контрацепции женщин, и указанное средство получа...

Изобретение относится к защищенной от применения не по назначению пероральной лекарственной форме с контролируемым высвобождением из нее опиоида для однократного приема в сутки, отличающейся тем, что она содержит опиоид (А), потенциально являющийся объектом его немедицинского употребления, синтетический и/или природный полимер (В), образующий замедляющую высвобождение опиоида матрицу материал или...

Лекарственная форма содержит физиологически активное вещество (А), за исключением трамадола гидрохлорида и оксикодона гидрохлорида, необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ (Б), синтетический или природный полимер (В) и необязательно природный, полусинтетический или синтетический воск (Г). Полимер (В) выбран из группы, включающей полиалкиленоксид, полиэт...

Изобретение относится к новым бензо[d]изоксазол-3-иламиновым соединениям формулы I в свободном виде или в виде солей с физиологически совместимыми кислотами, обладающим агонистическим действием в отношении ионного канала KCNQ2/3. В формуле I R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -NR7R8, -OR9 или C1-С10алкил, R5 обозначает -C(=S)NR21R22 или (CHR6)n-R25, где n обоз...

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической модификации А гидрохлорида (-)-(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола, имеющей, по меньшей мере, характеристические линии в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Cu Kα-излучения, при значениях угла 2-тета, которые составляют 15,1±0,2, 16,0±0,2, 18,9±0,2, 20,4±0,2, 22,5±0,2, 27,3±0,2, 29,3±0,2 и 3...

Настоящее изобретение относится к замещенным производным оксазола общей формулы I. Соединения настоящего изобретения обладают аффиностью к µ-опиодному рецептору. В общей формуле I n обозначает 0, 1 или 2, R1 обозначает присоединенный через C1-С3алкильную цепь фенильный остаток, R2 обозначает фенил или тиенил, каждый из которых является незамещенным или однозамещенным F или Cl, R3 и R4 независи...

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолина формулы (I), где n обозначает 0 или 1, R1 обозначает насыщенный разветвленный либо неразветвленный, незамещенный С1-С4алкил, насыщенный незамещенный С3-С8циклоалкил или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный фенил, R2 обозначает незамещенный или однозамещенный атомом галогена фенил или тиофенил, или присоединенный чере...

Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители...

Изобретение относится к малеату 3-[2-(диметиламино)метил-(циклогекс-1-ил)]фенола формулы в виде энантиомера с абсолютной конфигурацией (1R,2R), который обладает обезболивающим действием. Изобретение относится также к способам получения указанного малеата, в том числе в виде кристаллических форм А и Б, фармацевтической композиции и применению малеата формулы (I) для приготовления фармацевтическо...

Настоящее изобретение относится к новым производным бициклических имидазо-3-иламинов, общей формулы I, и к их соответствующим физиологически переносимым солям, где A1 обозначает атом азота или C-R1a-группу, А2 обозначает атом азота или С-R1b-группу, А3 обозначает C-R1c-группу, А4 обозначает атом азота или C-R1d-группу, R1a, R1b, R1c, R1d независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -C(=O...

Группа изобретений относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения боли, содержащей в качестве компонентов: (а) (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол формулы (I') или его кислотно-аддитивную соль и (б) парацетамол. Также раскрыты фармацевтическая композиция и лекарственная форма, содержащие указанную комбинацию, способ лечения боли у млекопитающего и применени...

Лекарственная форма для борьбы с болью и контролируемого высвобождения 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола или одной из его фармацевтически приемлемых солей включает указанное действующее вещество и полимерную матрицу на основе простого эфира целлюлозы, который в концентрации 2,0 мас.% в водном растворе при 20°С имеет вязкость в пределах от 3000 до 150000 мПа·с. Простой эфир целлюлозы выбран...

Изобретение относится к новому соединению формулы А , значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение описывает способ получения соединения формулы А, лекарственное средство на основе данного соединения, предназначенное для лечения нарушений или заболеваний, которые по меньшей мере частично, опосредованы ваниллои...

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I) значения радикалов R1, R2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I): R2 обозначает H или OH; R1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обознача...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой бол...

Лекарственная форма содержит оксикодона гидрохлорида в качестве физиологически активного вещества (А), необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ (Б), синтетический или природный полимер (В) и необязательно природный, полусинтетический или синтетический воск (Г). Лекарственная форма оксикодона гидрохлорида обладает сопротивлением разрушению от по меньшей м...

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I: в которой n, m, R1, R2a-c, R3, R4, R5 и R6 являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к спо...

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-3алкил, замещенный фенилом ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного та...

Изобретение относится к новым 1,3-дизамещенным 4-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамидам формулы I: где значения R1, R2, R3, R4 приведены в п.1 формулы. Соединения I являются ингибиторами обратного захвата серотонина-5-НТ, что позволяет использовать их в медицине. 13 з.п. ф-лы. Схема 1.

Настоящее изобретение относится к комбинации, предназначенной для лечения боли, такой как воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигрень, боли при раке. Комбинация включает: (а) по крайней мере, один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол формулы (I), необязательно в форме одного из его индивидуальных стереоизомеров, рацемата или смеси с...

Изобретение относится к улучшенному способу получения (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола или его соли присоединения кислоты. Способ включает взаимодействие соединения формулы (V): , где R представляет собой -C1-6-алкил, -С3-8-циклоалкил, -C1-3-алкилен-фенил, -C1-3-алкилен-нафтил, тетрагидропиранил или -С(=O)-С1-6-алкил, с гидрохлоридом диметиламина и параформальдегидом в ине...

Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I: где один из А означает N, а другие означают CR7-10; W означает NR4; Х означает О, S; R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; С1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH2, (CH2)3-6; R3 означает C1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разве...

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы , где R1, R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы R1 и R2 или R2 и R3 образуют общий цикл ; R4 и R5 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R6 обозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C1-6-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероари...

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I: где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I ф...

Изобретение относится к применению тапентадола для изготовления лекарственного средства, включающего, по меньшей мере, одну единицу приема А, содержащую дозу а тапентадола, и, по меньшей мере, одну единицу приема В, содержащую дозу b тапентадола, где доза а< дозы b, для лечения боли, к набору для лечения боли и способу лечения боли. Показано улучшение переносимости тапентадола, особенно снижен...

Предложено применение тапентадола для изготовления лекарственного средства для лечения боли в связи с остеоартрозом, при котором в начале лечения количество принимаемого тапентадола постепенно повышается для избежания побочных эффектов (титрование от 25 мг два раза в день до 200 мг два раза в день). Показано снижение распространенности побочных эффектов лечения: дневной сонливости, тошноты, рвоты...

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр....

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I в которой n означает 1; R1 означает Н; F; Cl; Br или I; R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -CF3; -CN; -NH2; -ОН или -OR16; R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NH2; -NO2; -ОН; -C(=O)-NH2; -C(=NH)-NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-R25 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по ме...

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные ил...

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там. Лекарственная форма содержит фармакологически активный состав (А), который является потенциальным для злоупотребления, представляющий собой опиоид или производное опиоида, и гидрофильный п...

Данное изобретение относится к композиции на основе тапентадола с медленным высвобождением и второго активного агента, где второй активный агент выбран из трамадола, прегабалина, габапентила или их фармацевтически приемлемых солей. Данная композиция может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения боли. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу лечения боли и с...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих сое...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-;...

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I) где А и В независимо друг от друга представляют собой СН2 или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR5a-cR6a-c)n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR7a-cR8a-c)m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действую...

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I: где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2)3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[...

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1): где значения Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4, Y4', R1-R3 приведены в первом пункте формулы, которые имеют сродство к µ-опиоидному рецептору и ORL 1-рецептору, что позволяет использовать их в лекарственном средстве для лечения боли. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 40 пр.

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0, -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8-алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R2, независимо означают незам...

Изобретение относится к замещенным производным сульфонамида общей формулы (I) где m означает 0, 1 или 2; n означает 1 или 2; о означает 0, 1 или 2; р означает 0, 1 или 2; q означает 0, 1, 2 или 3; r означает 0, 1 или 2, при условии что q+r является не больше чем 3; v означает 0 или 1; w означает 0 или 1; при условии, что если v означает 0, то w означает 0; An- означает галогенидный анион;...

Изобретение относится области химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу приготовления порошка. Способ содержит этапы обеспечения по крайней мере одного первого компонента, который имеет консистенцию вязкой жидкости и который имеет начальный момент плавления в температурном интервале от 15°C до 40°C, обеспечение по крайней мере одного второго компонента, имеющего температуру п...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1) Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -Н; R1 и R2 независимо друг от друга означают...

Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1) где A1 представляет собой -N= или -CR7=, A2 представляет собой -N= или -CR8, А3 представляет собой -N= или -CR9=, A4 представляет собой -N= или -CR10=; при условии, что не более чем один из остатков A1, A2, А3 и A4 представляет собой -N=; Y1, Y1′, Y2, Y2′, Y3, Y3′, Y4 и Y4′ в каждом случае независимо друг от...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1) Y1, Y1′, Y2, Y2′, Y3, Y3′, Y4 и Y4′ оз...

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -H; R1 и R2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q о...

Изобретение относится к замещенным никотинамидам общей формулы (1), к лекарственному средству на их основе и их применению для лечения заболеваний, опосредованных KCNQ2/3. В общей формуле (I) A1 означает CR10R11 или S; A2 означает CR12R13, C(=O), O, S или S(=O)2; R1 означает C1-10-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. Изобретение также относится к применению этих соединений для получения лекарственных средств, которые могут быть использованы при лечении страха, стресса и связанных со стрессом синдромов, депрессий, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих позна...

Изобретение касается экструдированной из горячего расплава фармацевтической лекарственной формы с контролируемым высвобождением фармакологически активного ингредиента (А), включенного в матрикс, включающий полимер (С). Лекарственная форма демонстрирует прочность на излом как минимум 300 Н, имеет продолговатую форму с продольным направлением протяженности, с поперечным направлением протяженности,...

Изобретение относится к замещенным фенилмочевинам и фениламидам формулы (If), в которой X означает CR3 или N, где R3 означает Н; C1-10алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный; или CF3; А означает N или CR5b; R1 означает субструктуру (Т1), имеющую формулу, приведенную ниже. Остальные радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. С...

Изобретение относится к термоформованной фармацевтической лекарственной форме, имеющий предел прочности на разрыв, составляющий, по крайней мере, 300 Н, при этом указанная лекарственная форма содержит опиоид, свободную физиологически приемлемую мулькарбоновую кислоту в количестве от 0,1 до 5,0 мас.%, из расчета общей массы фармацевтической лекарственной формы, и полиалкиленоксид, имеющий среднем...

Группа изобретений относится к термоформируемой фармацевтической лекарственной форме, которая имеет сопротивление разрушению по крайней мере 300 Н, и к способу её получения. Указанная лекарственная форма содержит фармакологически активный ингредиент (А), выбранный из морфина, гидроморфона, оксикодона, гидрокодона, оксиморфона, (1R,2R-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)фенола и их физиологич...

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана синергетическая комбинация для лечения боли, содержащая (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол и противоэпилептическое средство. Противоэпилептическое средство выбирается из группы, включающей топирамат, ламотригин, карбамазепин, лакозамид, леветирацетам и ретигабин. Изобретения относятся к фармацевтическим композициям и лекарс...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мер...

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто, которая содержит 6′-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4′,9′-дигидро-3′H-спиро[циклогексан-1,1′-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и которая высвобождает в соответствии с Европейской фармакопеей в условиях in vitro в 900 мл искусственного ж...

Предложена группа изобретений для лечения боли. Она включает комбинацию указанного назначения, содержащую в качестве компонентов (а) как минимум одно соединение 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенол, или его соль и (b) как минимум один антагонист NMDA, выбранный из (R,S)-кетамина или его соли, (S)-кетамина или его соли и мемантина или его соли; фармацевтическую композицию и лекарственну...

Изобретение относится к медицине. Предложена лекарственная дозированная форма для лечения боли, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и самоэмульгирующийся препарат, содержащий поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB) по м...

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и анионное поверхностно-активное вещество с показателем HLB по меньшей мере 10. Лекарственная дозированная форма по изобретению высвобождает по...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным цис-тетрагидро-спиро(циклогексан-1,1'-пиридо[3,4-b]индол)-4-амина формулы (III) в форме свободных оснований или физиологически приемлемых солей, где R1 представляет собой Н или СН3; R2, R3, R4 и R5 представляют собой Н или галоген. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (III...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где R1 представляет собой C1-6-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; R2 представл...

Группа изобретений касается лечения боли. Предложены: комбинация для лечения боли, которая содержит тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон (6 вариантов); способ лечения с её использованием (2 варианта), набор для лечения боли, содержащий тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон....

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтической лекарственной форме, проявляющей прочность на разрыв по меньшей мере 500 Н, указанная лекарственная форма содержит фармакологически активный компонент (А); неорганическую соль (В), где неорганическая соль (В) представляет собой карбонат натрия или пятизамещенный трифосфат натрия или их смесь, и содержание неорганической соли (В) с...

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к лекарственной форме в виде таблетки с прочностью на разрыв, по меньшей мере, 500 Н, содержащей фармакологически активный компонент (А), выбранный из гидрокодона, гидроморфона, морфина, оксикодона, оксиморфона, трамадола и их физиологически приемлемых солей; полимер (В), выбранный из (i) гомополимера акриловой кислоты, перекрестно сшитого аллил сахар...

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для орального введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',19'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль, анионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, цетилсульфата натрия, цетилстеарил...

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения хронической невропатической боли. Способ включает оральное введение один раз в сутки лекарственной дозированной формы, содержащей фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) где R представляет собой -Н или -СН3, или его физиологически приемлемую соль, субъекту, который в это...