1,3-дизамещенные 4-метил-1н-пиррол-2-карбоксамиды и их применение для изготовления лекарственных средств

1,3-дизамещенные 4-метил-1н-пиррол-2-карбоксамиды и их применение для изготовления лекарственных средств

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. 1,3-Дизамещенные 4-метил-1Н-пиррол-2-карбоксамиды общей формулы в которойR¹ означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероалкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный циклоалкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-циклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-циклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероциклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-гетероциклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-гетероциклоалкил; фенил, который является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -СН₂-CN, -C_1-5алкила, -O-C_1-5-алкила, -O-фенила, -O-СН₂-фенила,-CF₃, -O-CF₃ и -S-CF₃,незамещенный или по меньшей мере монозамещенный остаток, выбранный из группы, состоящей из нафтила, тиенила, фурила, пиридинила, имидазолила и индолила, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -С₁-С₅алкил, -O-C₁-C₅алкил, -CF₃, -О-CF₃, ОН и NO₂;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-арил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-арил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-гетероарил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-гетероарил или -NH-C(=O)-R⁵,где R⁵ означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный арил, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероарил;R² означает Н; незамещенный алкил или по меньшей мере монозамещенный алкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный арил; или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-арил;или R¹ и R² вместе с атомом азота, соединяющим их вместе, означают гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, который является незамещенным или замещенным по меньшей мере одним остатком R⁶,где R⁶ означает -ОН; F; Cl; Br; I; -NH-C(=O)-O-R⁷; -C(=O)-O-R⁸; -C(=O)-R⁹;где R⁷, R⁸ и R⁹ независимо друг от друга в каждом случае означают незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероалкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный циклоалкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероциклоалкил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный арил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероарил;незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-арил или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-гетероарил;или R⁶ означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный циклоалкил или циклоалкенил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероциклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-циклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-циклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-гетероциклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(гетероалкилен)-гетероциклоалкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный арил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный гетероарил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-арил или -(гетероалкилен)-арил; или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-гетероарил или -(гетероалкилен)-гетероарил;R³ означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алкил; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный -(алкилен)-арил;R⁴ означает фенил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -C_1-5-алкила, -O-C_1-5-алкила, -ОН, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -О-CF₃, -O-CHF₂ и -О-CH₂F, или означает тиенил или фурил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -C_1-5-алкила, -O-C_1-5-алкила, -ОН, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂ и -O-CH₂F;гдевышеупомянутые алкильные остатки имеют в каждом случае разветвленную или неразветвленную цепь и содержат 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 атомов углерода в качестве ее звеньев;вышеупомянутые алкиленовые остатки имеют в каждом случае разветвленную или неразветвленную цепь и содержат 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 атомов углерода в качестве ее звеньев;вышеупомянутые гетероалкильные остатки являются в каждом случае 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9-, 10-, 11- или 12-членными и в каждом случае содержат 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, в качестве звеньев цепи;вышеупомянутые гетероалкиленовые остатки являются в каждом случае 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9-, 10-, 11- или 12-членными и в каждом случае содержат 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота (NH), в качестве звеньев цепи;вышеупомянутые циклоалкильные остатки в каждом случае содержат 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомов углерода в качестве кольцевых членов;вышеупомянутые гетероциклоалкильные остатки являются в каждом случае 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членными и в каждом случае содержат 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH), в качестве кольцевых членов;вышеупомянутые гетероциклоалкенильные остатки являются в каждом случае 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членными и в каждом случае содержат 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH), в качестве кольцевых членов;где вышеупомянутые циклоалкильные остатки, гетероциклоалкильные остатки или гетероциклоалкенильные остатки могут вместе с дополнительным циклоалкильным остатком или гетероциклоалкильным остатком образовывать спироциклический остаток посредством общего атома углерода в кольце;вышеупомянутые арильные остатки являются моно- или бициклическими и содержат 6, 10 или 14 атомов углерода;вышеупомянутые гетероарильные остатки являются моно-, ди- или трициклическими и 5-, 6-, 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, 12-, 13- или 14-членными;вышеупомянутые арильные остатки, гетероарильные остатки, циклоалкильный остаток, гетероциклоалкильный остаток или гетероциклоалкенильный остаток могут быть конденсированными (аннелированными) с незамещенной или по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической кольцевой системой;где под моно- или бициклической кольцевой системой подразумеваются моно- или бициклические углеводородные остатки, которые могут быть насыщенными, ненасыщенными или ароматическими; где кольца вышеупомянутых моно- или бициклических кольцевых систем являются в каждом случае 4-, 5- или 6-членными и могут в каждом случае необязательно содержать 0, 1, 2 или 3 гетероатомов в качестве кольцевых членов, которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и где вышеупомянутые моно- или бициклические кольцевые системы в каждом случае могут быть замещенными необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, оксо (=O), тиоксо (=S), C_1-5-алкила, -О-C_1-5-алкила, -CF₃, -O-CF₃, -NH-C_1-5-алкила, N(C_1-5алкил)(C_1-5-алкила), -С(=O)-O-C_1-5-алкила, -C(=O)-C_1-5-алкила, -NH-C(=O)-C_1-5-алкила, -С(=O)-NH-C_1-5-алкила, -C(=O)-N(C_1-5-алкила)₂, где вышеупомянутые С_1-5 алкильные остатки в каждом случае могут быть линейными или разветвленными,и где вышеупомянутые алкильные остатки и гетероалкильные остатки могут быть замещенными в каждом случае необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -С(=O)-C_1-5-алкила, -С(=O)-фенила, -С(=O)-O-C_1-5-алкила, -С(=O)-O-фенила, -С(=O)-O-СН₂-фенила, -N(C_1-5-алкила)₂, -N(C_1-5-алкил)(фенила), -N(C_1-5-алкил)(СН₂-фенила), -N(C_1-5-алкил)(СН₂-СН₂-фенила),-NH-С(=O)-O-C_1-5-алкила,-С(=O)-NH-C_1-5-алкила, -С(=O)-N(C_1-5-алкила)₂, -С(=O)-NH-фенила, -С(=O)-N(C_1-5-алкил)-фенила, -С(=O)-NH-нафтила, -С(=O)-пирролидинила, -С(=O)-пиперидинила, где вышеупомянутые C_1-5 алкильные остатки в каждом случае могут быть линейными или разветвленными и вышеупомянутые фенильные или нафтильные остатки в каждом случае могут быть незамещенными или замещенными 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -ОН, -O-CF₃, -O-СН₃, -О-С₂Н₅, метила, этила, изопропила, н-бутила и трет-бутила;и где вышеупомянутые алкиленовые и гетероалкиленовые группы в каждом случае могут быть незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из фенила, F, Cl, Br, I, -ОН, -O-фенила, -О-СН₂-фенила, -N(C_1-5-алкила)₂, -NH-фенила, -N(C_1-5-алкил)(фенила), -N(C_1-5-алкил)(СН₂-фенила), -N(C_1-5-алкил)(СН₂-СН₂-фенила), -С(=O)-C_1-5-алкила, -С(=O)-фенила, -С(=O)-O-C_1-5-алкила, -С(=O)-O-фенила, -C(=O)-NH-C_1-5-алкила и -С(=O)-N(C_1-5-алкила)₂, где вышеупомянутые C_1-5 алкильные остатки в каждом случае могут быть линейными или разветвленными и вышеупомянутые фенильные остатки могут быть замещенными 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -C_1-5-алкила, -O-C_1-5-алкила, -O-фенила, -O-СН₂-фенила и -CF₃;и где вышеупомянутые циклоалкильные остатки и гетероциклоалкильные остатки могут быть замещенными в каждом случае необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CF₃, -ОН, -O-C_1-5-алкила, -O-фенила, -О-СН₂-фенила, -(CH₂)-O-C_1-5-алкила, -C_1-5-алкила, =С(=O)-O-C_1-5-алкила, оксо (=O), тиоксо (=S) и -C(=O)-C_1-5-алкила, где вышеупомянутые С_1-5 алкильные остатки в каждом случае могут быть линейными или разветвленными;и где, если не указано иное, вышеупомянутые арильные остатки и гетероарильные остатки необязательно в каждом случае могут быть замещенными 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -NH₂, -C_1-5-алкила, -(CH₂)-О-C_1-5-алкила, -O-C_1-5-алкила, -O-фенила, -О-СН₂-фенила, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -NH-C_1-5-алкила, -N(C_1-5алкила)₂, -S(=O)₂-NH₂, -С(=O)-O-C_1-5-алкила, -С(=O)-C_1-5-алкила, фенила, фурила (фуранила), тиазолила, тиадиазолила и тиофенила (тиенила), где вышеупомянутые C_1-5 алкильные остатки в каждом случае могут быть линейными или разветвленными,в каждом случае необязательно в форме соответствующих солей.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R¹ означает С_1-6-алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(С₂Н₅)₂, -N(СН₃)(С₂Н₅), -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-O-СН₂-фенила, -С(=O)-NH-нафтила, -N(СН₃)-фенила, -N(С₂Н₅)-фенила, -N(С₂Н₅)-(м-толуила), -N(С₂Н₅)-(п-толуила), -N(СН₃)-(п-толуила) и -NH-С(=O)-O-С(СН₃)₃;2-6-членный гетероалкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН и -NH₂, и в каждом случае содержит 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота (NH), в качестве звеньев цепи;С_3-7 циклоалкил, 5-7-членный гетероциклоалкил, (1,2,3,4)-тетрагидрохинолинил, (1,2,3,4)-тетрагидроизохинолинил, (2,3)-дигидро-1H-изоиндолил, индолинил, инданил, (1,2,3,4)-тетрагидронафтил, (2,3)-дигидробензо[1.4]диоксинил или бензо[1.3]диоксолил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, 2-бутила, изобутила, трет-бутила, -ОН, оксо, тиоксо, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-фенила, -О-СН₂-фенила, -CF₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-С(СН₃)₃, и/или в каждом случае может быть присоединенным с помощью незамещенной C_1-3 алкиленовой группы и/или в каждом случае может содержать 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH), в качестве кольцевых членов;фенил, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы, которая в каждом случае является незамещенной или замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, -С(=O)-O-СН₃ и -С(=O)-O-С₂Н₅, или с помощью -СН₂-CH₂-O-, -СН₂-O- или -СН₂-СН₂-СН₂-О- группы и/или в каждом случае является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -СН₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -СН₂-О-СН₃,-СН₂-О-С₂Н₅, -NH₂, -O-СН₃, -О-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -О-CF₃, -O-CHF₂,-О-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-СН₃,-С(=O)-С₂Н₅, фенила, фурила (фуранила), тиадиазолила, тиофенила (тиенила);остаток, выбранный из группы, состоящей из нафтила, индолизинила, бензимидазолила, тетразолила, триазинила, изоксазолила, фталазинила, карбазолила, карболинила, диазанафтила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила,триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, бензо[b]фуранила, бензо[b]тиофенила, бензо[d]тиазолила, бензодиазолила, бензотриазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, оксадиазолила, изоксазолила, пиридазинила, индазолила, хиноксалинила, хиназолинила, хинолинила, нафтридинила и изохинолинила, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -СН₂-О-СН₂, -CH₂-O-C₂H₅, -NH₂, -О-СН₂, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -О-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-CH₂, -NH-C₂H₅, -C(=O)-O-CH₂, -C(=O)-O-C₂H₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-СН₂, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-O-СН(СН₃)₂, -С(=O)-O-(СН₂)₃-СН₃, фенила, фурила (фуранила), тиадиазолила, тиофенила (тиенила),или -NH-C(=O)-R⁵.

3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R² означает Н;С_1-6 алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(С₂Н₅)₂, -N(CH₃)(C₂H₅), -С(=O)-O-СН₂, -С(=O)-O-С₂Н₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-O-СН₂-фенила, -С(=O)-NH-нафтила, -N(СН₃)-фенила, -N(С₂Н₅)-фенила, -N(C₂H₅)-(м-толуила), -N(С₂Н₅)-(п-толуила), -N(CH₃)-(п-толуила) и -NH-С(=O)-O-С(СН₃)₃;или означает остаток, выбранный из группы, состоящей из фенила и нафтила, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или в каждом случае является незамещенным или необязательно замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -CH₂-О-СН₃, -СН₂-O-С₂Н₅, -NH₂, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -О-CF₃, -O-CHF₂, -О-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-C₂H₅, фенила, фурила (фуранила), тиадиазолила, тиофенила (тиенила) и бензила, где циклические заместители или циклические остатки этих заместителей сами в каждом случае могут быть замещенными необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -NO₂, -ОН, -SH, -NH₂, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂ и -O-CH₂F.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR¹ и R² вместе с атомом азота, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из имидазолидинила, [1,3,4,9]-тетрагидро-[b]-карболинила, пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила, пирролидинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила и (1,4)-диоксо-8-аза-спиро[4.5]децила, который в каждом случае является незамещенным или замещенным 1 или 2 остатками R⁶.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR³ означает C_1-6 алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -N(CH₃)(C₂H₅), -С(=O)-O-СН₃, -C(=O)-O-C₂H₅, -C(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-O-СН₂-фенила, -С(=O)-NH-нафтила, -N(СН₃)-фенила, -N(С₂Н₅)-фенила, -N(C₂H₅)-(м-толуила), -N(C₂H₅)-(п-толуила), -N(CH₃)-(п-толуила) и -NH-C(=O)-O-C(CH₃)₃;или остаток, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, который в каждом случае является присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -СН₂-O-СН₃, -СН₂-O-С₂Н₅, -NH₂, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(CH₃)₂, -N(С₂Н₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅.

6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR⁴ означает фенил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -ОН, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F;или означает остаток, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фурила, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -ОН, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F.

7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR⁵ означает остаток, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, оксадиазолила, изоксазолила, пиридазинила, индазолила, хиноксалинила, хиназолинила, хинолинила, нафтридинила и изохинолинила, который является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -NH₂, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅.

8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR⁶ означает -ОН; F; Cl; Br; I; -NH-C(=O)-O-R⁷; -C(=O)-O-R⁸; -C(=O)-R⁹;C_1-6 алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -С(=O)-пирролидинила, -С(=O)-N(СН₃)-фенила и -С(=O)-NH-СН(СН₃)₂, -N(СН₃)(С₂Н₅), -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅ и -С(=O)-O-С(СН₃)₃;С_3-7 циклоалкил, C_5-6 циклоалкенил, 5-7-членный гетероциклоалкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, 2-бутила, изобутила, трет-бутила, -ОН, оксо, тиоксо, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -O-С₃Н₇, -O-фенила, -O-СН₂-фенила, -CF₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-С(СН₃)₃, и/или в каждом случае может быть присоединенным с помощью незамещенной C_1-3 алкиленовой группы, и/или в каждом случае может содержать 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH), в качестве кольцевых членов;или означает остаток, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, индолизинила, бензимидазолила, тетразолила, триазинила, изоксазолила, фталазинила, карбазолила, карболинила, диазанафтила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, бензо[b]фуранила, бензо[b]тиофенила, бензо[d]тиазолила, бензодиазолила, бензотриазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, оксадиазолила, изоксазолила, пиридазинила, индазолила, хиноксалинила, хиназолинила, хинолинила, нафтридинила, тиено[2,3-d]пиримидинила и изохинолинила, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -NH₂, -O-СН₃, -О-C₂H₅, -O-С₃Н₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-O-СН(СН₃)₂, -С(=O)-O-(СН₂)₃-СН₃, фенила, фурила (фуранила).

9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R⁷, R⁸ и R⁹ независимо друг от друга в каждом случае означают С_1-6 алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -N(CH₃)(C₂H₅), -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅ и -С(=О)-O-С(СН₃)₃;означает остаток, выбранный из группы, состоящей из индолинила, инданила, (1,2,3,4)-тетрагидронафтила, (2,3)-дигидробензо[1.4]диоксинила и бензо[1.3]диоксолила, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, 2-бутила, изобутила, трет-бутила, -ОН, оксо, тиоксо, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -O-фенила, -O-СН₂-фенила, -CF₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-С(СН₃)₃;или остаток, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, индолизинила, бензимидазолила, тетразолила, триазинила, изоксазолила, фталазинила, карбазолила, карболинила, диазанафтила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, оксадиазолила, изоксазолила и пиридазинила, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -NH₂, -O-СН₃, -O-С₂Н₅, -О-C₃H₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-O-СН₃, -C(=O)-O-С₂Н₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-O-СН(СН₃)₂, -С(=O)-O-(СН₂)₃-СН₃, фенила, фурила (фуранила).

10. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоR¹ означает C_1-6 алкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH₂, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -N(СН₃)(С₂Н₅), -С(=O)-O-СН₃, -С(=O)-O-С₂Н₅, -С(=O)-O-С(СН₃)₃, -С(=O)-O-СН₂-фенила, -С(=O)-NH-нафтила, -N(СН₃-фенила, -N(С₂Н₅)-фенила, -N(С₂Н₅)-(м-толуила), -N(С₂Н₅)-(п-толуила), -N(CH₃)-(п-толуила) и -NH-C(=O)-O-C(CH₃)₃;2-6-членный гетероалкил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН и -NH₂, в каждом случае содержит 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота (NH), в качестве звеньев цепи;С_3-7 циклоалкил, 5-7-членный гетероциклоалкил, (1,2,3,4)-тетрагидрохинолинил, (1,2,3,4)-тетрагидроизохинолинил, (2,3)-дигидро-1H-изоиндолил, индолинил, инданил, (1,2,3,4)-тетрагидронафтил, (2,3)-дигидробензо[1.4]диоксинил или бензо[1.3]диоксолил, который в каждом случае является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, 2-бутила, изобутила, трет-бутила, -ОН, оксо, тиоксо, -O-СН₃, -О-С₂Н₅, -O-C₃H₇, -O-фенила, -О-СН₂-фенила, -CF₃, -С(=O)-СН₃, -С(=O)-С₂Н₅, -С(=O)-С(СН₃)₃, и/или в каждом случае может быть присоединенным с помощью незамещенной C_1-3 алкиленовой группы и/или в каждом случае может содержать 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH), в качестве кольцевых членов;фенил, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3-алкиленовой группы, которая в каждом случае является незамещенной или замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, -С(=O)-O-СН₃ и -С(=O)-O-С₂Н₅, или с помощью -СН₂-СН₂-О, -СН₂-О- или -СН₂-СН₂-СН₂-О группы и/или в каждом случае является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -СН₂-О-СН₃, -СН₂-O-С₂Н₅, -NH₂, -O-СН₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -O-С(СН₃)₃, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -О-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -N(СН₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-СН₃, -NH-C₂H₅, -С(=O)-СН₃, -С(=О)-С₂Н₅, фенила, фурила (фуранила), тиадиазолила, тиофенила (тиенила);остаток, выбранный из группы, состоящей из нафтила, индолизинила, бензимидазолила, тетразолила, триазинила, изоксазолила, фталазинила, карбазолила, карболинила, диазанафтила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, бензо[b]фуранила, бензо[b]тиофенила, бензо[d]тиазолила, бензодиазолила, бензотриазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, оксадиазолила, изоксазолила, пиридазинила, индазолила, хиноксалинила, хиназолинила, хинолинила, нафтридинила и изохинолинила, который в каждом случае может быть присоединенным с помощью C_1-3 алкиленовой группы и/или является незамещенным или замещенным необязательно 1, 2 или 3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂-CN, -NO₂, -ОН, -SH, -O-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, 2-бутила, трет-бутила, н-пентила, неопентила, -NH₂, -O-СН₃, -О-С₂Н₅, -O-C₃H₇