Замещенные производные оксазола с аналгетическим действием

Замещенные производные оксазола с аналгетическим действием

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные производные оксазола общей формулы I в которой n обозначает 0, 1 или 2,R¹ обозначает присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток,R² обозначает фенил или тиенил, каждый из которых является незамещенным или однозамещенным F или Cl,R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил, фенил или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток, илиR³ и R⁴ совместно образуют незамещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, которое необязательно может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей О или NR⁹, где R⁹ означает фенил или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I и O-C₁-С₆алкил, где кольцо также может быть необязательно сконденсировано с фенильным кольцом,R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил,R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C₁-С₆алкил, или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь незамещенный фенильный остаток, илиR⁷ и R⁸ совместно образуют незамещенное или одно- или дважды замещенное пяти-, шести- или семичленное насыщенное кольцо, где заместители выбраны из группы, включающей C₁-С₆алкил или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток, где кольцо может необязательно содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей S, О и NR¹⁰, где R¹⁰ означает фенил или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным O-C₁-С₆алкилом,в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами.

2. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R обозначает бензил.

3. Замещенные производные оксазола по одному из пп.1 и 2, в которых R² обозначает фенил, который является незамещенным или однозамещенным атомом Cl или F, или тиенил.

4. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил, фенил, бензил или фенетил, или остатки R³ и R⁴ совместно обозначают CH₂CH₂OCH₂CH₂, CH₂CH₂NR⁹CH₂CH₂, (СН₂)_4-5 или , где R⁹ означает фенил или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь фенильный остаток, любой из которых является незамещенным или однозамещенным заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, I и O-C₁-С₆алкил.

5. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают фенил, этил или метил, или остатки R³ и R⁴ совместно обозначают СН₂СН₂ОСН₂СН₂, CH₂CH₂NR⁹CH₂CH₂, (СН₂)_4-5 или ,где R⁹ обозначает бензил, 4-F-фенил или 4-метоксифенил.

6. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R⁵ и R⁶ обозначают СН₃.

7. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают насыщенный, разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил, бензил или фенетил, или остатки R⁷ и R⁸ совместно обозначают CH₂CH₂SCH₂CH₂, СН₂СН₂ОСН₂СН₂, (СН₂)₅ или CH₂CH₂NR¹⁰CH₂CH₂, где отдельные атомы водорода могут быть заменены на С₁-С₄алкил или бензил, где R¹⁰ обозначает фенил, бензил или фенетил, любой из которых является незамещенным или однозамещенным группой ОСН₃.

8. Замещенные производные оксазола по п.1, в которых R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают метил, этил, бензил или фенетил, или остатки R⁷ и R⁸ совместно обозначают CH₂CH₂SCH₂CH₂, CH₂CH₂OCH₂CH₂, (СН₂)₄, (СН₂)₅ или CH₂CH₂NR¹⁰CH₂CH₂, где отдельные атомы водорода могут быть заменены на метил или бензил, а R¹⁰ обозначает фенил, 4-метоксифенил или бензил.

9. Замещенные производные оксазола по п.1, выбранные из группы, включающей17) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)пиперидин-1-илметил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,18) ((4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]-циклогексил}метил)метилфениламин,19) ([4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}метил)метилфениламин,20) ([4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)диэтиламин,21) бензил-[4-бензил-2-({4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-диэтиламинометил)оксазол-5-ил]метиламин,22) бензил-{4-бензил-2-[{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-(метилфениламино)метил]оксазол-5-ил}метиламин,23) [(4-{[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,24) [(4-{[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,25) бензил-(4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил} оксазол-5-ил)метиламин,26) [(4-{[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,27) {[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,28) {[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,29) {[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,30) бензил-(4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-метил}оксазол-5-ил)метиламин,31) {[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,32) ({4-[[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-(4-бензилпиперазин-1-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,33) [(4-{[4-беизил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)-(4-фторфенил)метил]диметиламин,34) [4-бензил-2-(диэтиламино-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-метил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,35) [4-бензил-2-(диэтиламино-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-метил)оксазол-5-ил]диэтиламин,36) ([4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}метил)диэтиламин,37) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}метил)метилфениламин,38) {4-бензил-2-[{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}(метилфенил-амино)метил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,39) [4-бензил-2-({4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}пиперидин-1-илметил)оксазол-5-ил]диэтиламин,40) [(4-{[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил] пиперидин-1-илметил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,41) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)диэтиламин,42) ([4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}метил)метилфениламин,43) {4-бензил-2-[{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}(метилфениламино)-метил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,44) [4-бензил-2-((4-бензилпиперазин-1-ил)-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}метил)оксазол-5-ил]диэтиламин,45) [(4-{[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]пиперидин-1-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,46) (4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,47) (4-бензил-2-{[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]пиперидин-1-илметил}оксазол-5-ил)диэтиламин,48) ({4-[(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)пиперидин-1-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,49) (4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}-оксазол-5-ил)метилфенетиламин,50) (4-бензил-2-{диэтиламино-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}-оксазол-5-ил)диэтиламин,51) {[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]метил}диэтиламин,52) {(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]метил}метилфениламин,53) ({4-[[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-(4-бензилпиперазин-1-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,54) (4-бензил-2-{(4-бензилпиперазин-1-ил)-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]метил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,55) ({4-[(4-бензилпиперазин-1-ил)-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)метил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,56) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,57) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,58) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метиламин,59) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,60) (1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,61) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламиноэтил)оксазол-5-ил]метиламин,62) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,63) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,64) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,65) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)-(4-фторфенил)метил]диметиламин,66) бензил-[4-бензил-2-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метиламин,67) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,68) (1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,69) (1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,70) бензил-[4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]метиламин,71) [{4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,72) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,73) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,74) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,75) бензил-(4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)метиламин,76) [(4-{2-[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,77) {1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,78) {1-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,79) {1-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,80) бензил-(4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)-циклогексил]этил}оксазол-5-ил)метиламин,81) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,82) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-бензилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,83) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,84) бензил-(4-бензил-2-{1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}оксазол-5-ил)метиламин,85) ({4-[2-[4-бензил-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,86) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,87) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]диэтиламин,88) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[(4-хлорфенил)-диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,89) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламино-этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,90) [4-бензил-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}-1-диэтиламино-этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,91) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)-диметиламинометил]циклогексил}этил)диэтиламин,92) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]циклогексил}этил)метилфениламин,93) [4-бензил-2-(1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,94) [4-бензил-2-(1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-{4-[(4-хлорфенил)диметиламинометил]-циклогексил}этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,95) [4-бензил-2-(2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-пиперидин-1-илэтил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,96) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,97) [4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-этил)оксазол-5-ил]метилфенетиламин,98) [4-бензил-2-(1-диэтиламино-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-этил)оксазол-5-ил]диэтиламин,99) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}этил)диэтиламин,100) (1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)диэтиламин,101) (1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)метилфениламин,102) {4-бензил-2-[2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-(метилфениламино)этил]оксазол-5-ил}метилфенетиламин,103) {4-бензил-2-[2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}-1-(метилфениламино)этил]оксазол-5-ил}диэтиламин,104) (1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)-метил]циклогексил}этил)метилфениламин,105) (1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-{4-[диметиламино-(4-фторфенил)метил]циклогексил}этил)метилфениламин,106) [{4-[2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}-(4-фторфенил)метил]диметиламин,107) [(4-{2-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,108) (4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,109) (4-бензил-2-{2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-1-пиперидин-1-илэтил}оксазол-5-ил)диэтиламин,110) ({4-[2-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-пиперидин-1-илэтил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,111) [(4-{2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-пиперидин-1-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,112) {1-[4-бензил-5-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламино-тиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,113) (4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-этил}оксазол-5-ил)метилфенетиламин,114) (4-бензил-2-{1-диэтиламино-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]-этил}оксазол-5-ил)диэтиламин,115) {1-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,116) {1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}диэтиламин,117) {1-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(диметиламинотиофен-2-илметил)циклогексил]этил}метилфениламин,118) ({4-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-(4-бензил-5-тиоморфолин-4-илоксазол-2-ил)этил]-циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,119) ({4-[2-[4-бензил-5-(3-метилпиперидин-1-ил)оксазол-2-ил]-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,120) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,121) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,122) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,123) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,124) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,125) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,126) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,127) [{4-[{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]-диметиламин,128) [{4-[[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]-диметиламин,129) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,130) [{4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,131) [[4-({4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}морфолин-4-илметил)циклогексил]-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,132) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]морфолин-4-илметил}-циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,133) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,134) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,135) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,136) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,137) [{4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}-(4-хлорфенил)метил]диметиламин,138) ({4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,139) ({4-[(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)морфолин-4-илметил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,140) {[4-({4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}морфолин-4-илметил)циклогексил]тиофен-2-илметил}диметиламин,141) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]морфолин-4-илметил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,142) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,143) [(4-{(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,144) [(4-{(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,145) [(4-{[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]метил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,146) ({4-[(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,147) ({4-[{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,148) ({4-[[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)метил]циклогексил}тиофен-2-илметил)диметиламин,149) [{4-[2-(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]-циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,150) [{4-[2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,151) [[4-(2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-морфолин-4-илэтил)циклогексил]-(3-фторфенил)метил]диметиламин,152) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-морфолин-4-илэтил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,153) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,154) [(4-{2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,155) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,156) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)-(3-фторфенил)метил]диметиламин,157) [{4-[2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)этил]циклогексил}-(3-фторфенил)метил]диметиламин,158) ({4-[2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-морфолин-4-илэтил]циклогексил}-тиофен-2-илметил)диметиламин,159) {[4-(2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-морфолин-4-илэтил)циклогексил]тиофен-2-илметил}диметиламин,160) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-морфолин-4-илэтил}-циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,161) [(4-{2-(4-бензил-5-морфолин-4-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,162) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,163) [(4-{2-(4-бензил-5-пирролидин-1-илоксазол-2-ил)-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,164) [(4-{2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]диметиламин,165) [(4-{2-[4-бензил-5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)оксазол-2-ил]-2-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]этил}циклогексил)тиофен-2-илметил]-диметиламин и166) ({4-[2-{4-бензил-5-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]оксазол-2-ил}-2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)этил]циклогексил}тиофен-2-илметил)-диметиламин.

10. Способ получения замещенных производных оксазола по п.1, заключающийся в том, что альдегиды общей формулы А подвергают взаимодействию с аминами общей формулы В и изонитриламидами общей формулы С в органическом растворителе, например метаноле или этаноле, с нагревом до температуры в пределах от 30 до 100°С, предпочтительно от 40 до 80°С, в течение 1-10 ч.

11. Лекарственное средство, обладающее аффиностью к µ-опиодному рецептору, содержащее по меньшей мере одно замещенное производное оксазола по п.1, необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами, а также необязательно содержащее приемлемые добавки и/или вспомогательные вещества.

12. Применение замещенного производного оксазола по п.1 необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения, прежде всего при острой, невропатической или хронической боли.

13. Применение замещенного производного оксазола по п.1 необязательно в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, кожного зуда, злоупотребления алкоголем и наркотиками, медикаментозной зависимости, аспонтанности и/или для анксиолиза.