PatentDB.ru — поиск по патентным документам

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

Патент 2487120

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств (патент 2487120)

Авторы

Правообладатели

Классы МПК

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

Иллюстрации

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств (патент 2487120)
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств (патент 2487120)
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств (патент 2487120)
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств (патент 2487120)
Показать все

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

в которой n означает 1; R1 означает Н; F; Cl; Br или I; R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -CF3; -CN; -NH2; -ОН или -OR16; R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NH2; -NO2; -ОН; -C(=O)-NH2; -C(=NH)-NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-R25 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C1-10 радикал, где указанные заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей F; -ОН; -NH2; -NH(C1-5-алкил) и -N(C1-5-алкил)(C1-5-алкил); R4 означает Н; F; Cl; Br; I или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; R5 означает Н; F; Cl; Br или I; R6 означает Н или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; R7 означает водород; R8 означает -CF3; -O-CFH2; -O-CF2H; -CFH2; -CF2H или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный трет-бутильный радикал; Т означает C-R35; U означает C-R36; V означает N или C-R37; W означает C-R38; и где значения для R13, R16, R18, R25, R35, R36, R37 и R38 такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к способам получения описанных выше соединений, к лекарственному соединению на основе этих соединений для лечения нарушений или заболеваний, опосредуемых ванилоидными рецепторами, а также к применению соединений формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые найдут свое применение в качестве лигандов ванилоидных рецепторов. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 34 пр., 1 табл.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные соединения общей формулы I, в которой n означает 1;R1 означает Н; F; Cl; Br или I;R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -CF3; -CN; -NH2; -ОН или -OR16;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NH2; -NO2; -ОН; -C(=O)-NH2; -C(=NH)-NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -C(=O)-NHR18; -С(=O)-R25 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C1-10 радикал, где указанные заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей F; -ОН; -NH2; -NH(C1-5-алкил) и -N(C1-5-алкил)(C1-5-алкил);R4 означает Н; F; Cl; Br; I или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R5 означает Н; F; Cl; Br или I;R6 означает Н или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R7 означает водород;R8 означает -CF3; -O-CFH2; -O-CF2H; -CFH2; -CF2H или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный трет-бутильный радикал;Т означает C-R35;U означает C-R36;V означает N или C-R37;W означает C-R38;R13 означает незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный радикал; или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R16 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R18 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал; или ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца;R25 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R35 означает Н или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или по меньшей мере монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или C2-6-алкениленовую группу или C2-6-алкиниленовую группу;R36 означает Н или незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или по меньшей мере монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или C2-6-алкениленовую группу или C2-6-алкиниленовую группу;R37 означает H;R38 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный алифатический C1-10 радикал; незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 5-14-членный арильный или гетероарильный радикал, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или C2-6-алкениленовую группу или C2-6-алкиниленовую группу; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода в кольце циклоалифатического радикала; NHR39, NR40R41, OR42 или SR43;R39 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R40 и R41 вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют насыщенный или ненасыщенный 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный гетероциклоалифатический радикал, который является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57 и необязательно имеет по меньшей мере один дополнительный гетероатом в качестве члена кольца;R42 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или C2-6-алкениленовую группу или C2-6-алкиниленовую группу;R43 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или по меньшей мере монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или 2-6-членную гетероалкиленовую группу;R57 означает -NHR58, -NR59R60 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;R59 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал; иR60 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный алифатический C1-10 радикал;где каждый из вышеупомянутых алифатических C1-10 радикалов и трет-бутильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -OH, -NH2, -O(C1-5алкил), -NH(C1-5алкил) и -N(C1-5алкил)(C1-5алкил);каждая из вышеупомянутых 2-6-членных гетероалкиленовых групп, C1-6алкиленовых групп и C2-6алкениленовых групп и C2-6алкиниленовых групп необязательно может быть замещенной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -O(C1-5алкил), -NH(C1-5алкил) и -N(C1-5алкил)(C1-5 алкил);каждая из вышеупомянутых гетероалкиленовых групп необязательно имеет 1, 2, или 3 гетероатом(а), независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота (NH) в качестве звена(ьев);каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно замещен 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH, -O-C1-5-алкила, -NH2, -О-CF3, -NH-C1-5-алкила и -N(C1-5алкил)2;и, если не определено иное, каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно может иметь 1, 2, или 3 (дополнительных) гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы;и каждый из вышеупомянутых арильных или гетероарильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-(C1-5-алкил), -NH2, -NO2, -OCF3, -S-(C1-5-алкил), C1-5-алкила, -NH(C1-5алкил), -N(C1-5алкил)2, -NH-S(=O)2-(C1-5-алкил), -С(=O)-(C1-5-алкил), -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-(C1-5-алкил) и -C(=O)-N-(C1-5алкил)2; икаждый из вышеупомянутых гетероарильных радикалов может необязательно иметь 1, 2, 3, 4, или 5 гетероатом(а), независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы в качестве члена(ов) кольца;каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждого в виде соответствующих сольватов.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоn означает 1;R1 означает H; F; Cl; Br или I;R2 означает H; F; Cl; Br; I; -CF3; -CN; -NH2; -ОН или -OR16;R3 означает H; F; Cl; Br; I; -NH2; -NO2; -OH; -C(=O)-NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила,-CF2-CH3, -CH2-CF3, -C2F5, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;R4 означает H; F; Cl; Br; I или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;R5 означает H; F; Cl; Br или I;R6 означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;R7 означает Н;R8 означает -CF3; -O-CFH2; -O-CF2H; -CFH2; -CF2H или трет-бутильный радикал, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -NH-CH3 и -NH-C2H5;Т означает C-R35;U означает C-R36;V означает N или C-R37;W означает C-R38;R13 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила и 3-пентенила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила и нафтила, которые могут быть незамещенными или необязательно замещенными 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -NH2, -NO2, -OCF3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH(CH3)2, -S-С(CH3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)-(C2H5), -С(=O)-CH3, -С(=O)-C2H5, -С(=O)-CH(CH3)2, -С(=O)-С(CH3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -С(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2;R16 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, н-пропила, изопропила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила и 3-пентенила;R35 означает Н;R36 означает Н; иR37 означает Н;R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42 или -SR43; или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к основному скелету через атом углерода колец вышеупомянутых радикалов или через -(СН=СН)-, -С≡С или -С≡С-CH2- группу и является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, - -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -О-CF3;или радикал, выбранный из группы, состоящей из (1,3)-бензодиоксолила, (1,4)-бензодиоксанила, тетразолила, (2,3)-дигидротиено[3.4-b][1.4]диоксинила, бензо[b]фуранила, фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, индазолила, хиноксалинила, хинолинила и изохинолинила, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С≡С-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3 группу и/или является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH(CH3)2, -S-С(CH3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-С(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)-(C2H5), -NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O)2-CH(CH3)2, -С(=O)-Н, -С(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -С(=O)-CH(CH3)2, -C(=O)-С(CH3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-CH3, -С(=O)-NH-C2H5, -С(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2;R39 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;R40 и R41 вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;R42 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1H-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -CH2-О-, -CH2-CH2-О-, -CH2-CH2-О-CH2-, -CH2-CH(CH3)-O-CH2-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -O-CF3;R43 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -CH2-О-, -CH2-CH2-О-, -CH2-CH2-О-CH2-, -CH2-CH(CH3)-O-CH2-, -(CH2)-, -(CH2)2- или -(CH2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -О-CF3;R57 означает -NHR58, -NR59R60, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;R59 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила; иR60 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, чтоn означает 1;R1 означает Н; F; Cl; Br или I;R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -CF3; -CN; -NH2; -ОН или -OR16;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;R4 означает Н; F; Cl; Br; I; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила;R5 означает Н; F; Cl; Br или I;R6 означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;R7 означает Н;R8 означает -CF3; трет-бутил или -С(CH3)2(CH2OH);Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38; илиТ означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38;R13 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила и этенила;R16 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила и этенила;R35 означает Н;R36 означает Н;R37 означает Н;R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42 или -SR43; или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода колец вышеупомянутых остатков;или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила и пиримидинила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -ОН, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-С(CH3)3, -OCF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;R40 и R41 вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила, и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;R42 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила;R43 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1H-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила и тиоморфолинила;R57 означает -NHR58, -NR59R60, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;R59 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;R60 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоn означает 1;R1 означает Н; F; Cl; Br или I;R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -ОН; -NH2 или -OR16;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16;R4 означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил;R5 означает Н; F; Cl; Br или I;R6 означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;R7 означает Н;R8 означает -CF3; трет-бутил;Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38; илиТ означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38;R13 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенила;R16 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенил;R35, R36 и R37 каждый означает Н;R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43;R39 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;R42 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;R43 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;или R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и азепанила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;и R57 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, чтоn означает 1;R1 означает Н; F; Cl; Br или I;R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -ОН; -NH2 или -OR16;R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16;R4 означает Н; F; Cl; Br; I; метил;R5 означает Н; F; Cl; Br или I;R6 означает Н или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила и н-пропила;R7 означает Н;R8 означает -CF3; трет-бутил;Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38;или Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает C-R38;R13 и R16 каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила и этенила;R35, R36 и R37 каждый означает Н;R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43;R39 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;R42 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;R43 означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила и (3,3)-диметилбутила;или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;или R40 и R41 вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца образуют радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и азепанила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;и R57 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила и изобутила;каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.

6. Соединения общей формулы Ia по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R42 имеют значения, определенные в п.3;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

7. Соединения общей формулы Ia по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.4;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

8. Соединения общей формулы Ia по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.5;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

9. Соединения общей формулы Ib по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.3;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

10. Соединения общей формулы Ib по п.1, в которой D означает N или СН; и R1 R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.4;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

11. Соединения общей формулы Ib по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.5;в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.

12. Соединения общей формулы Ic по п.1, в которой D означает N или СН; и R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.3;в каждом случае, необязательно в виде одно