Замещенные сульфамидные производные

Иллюстрации

Показать все

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R1, R2a-c, R3, R4, R5 и R6 являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные сульфамидные производные общей формулы I в которыхn означает 0, 1 или 2;m означает 1 или 2;R1 означает арил или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, индолила, бензофуранила, бензотиофенила, бензооксазолила, бензооксадиазолила, пирролила, фуранила, тиофенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, имидазотиазолила, карбазолила, дибензофуранила и дибензотиофенила;R2a-c, R3 и R4 означают H или со смежным остатком R2a-c, R3 или R4 образуют бензеновую группу, которая при необходимости однократно или многократно замещена метилом, метокси, CF3-, Cl, Br и/или F,a) R5 и R6 вместе образуют циклическую группу выбранную из группы, состоящей из или и основной остаток выбран из группы, включающей(i) -N(C1-6-алкил),(ii) остаток общей формулы (аа1) причем a, b и с независимо друг от друга могут быть 0 или 1, при условии, что, если b является равным 0, а и с не одновременно являются 1;мостиковый С1-3-алкил однократно может быть замещен посредством =O;причем R10 выбран из группы, включающей причем эти остатки могут быть незамещенными или однократно замещенными в одном или нескольких кольцевых членах посредством C1-6-алкила, F, Cl, или Вr;или R10 представляет который незамещен, может быть замещен однократно или многократно преимущественно С1-6-алкилом, особенно метилом или этилом, F, Cl, Вr, C1-6-алкокси, особенно метокси, или фенил; илиR10 означает фенил, который замещен посредством -N(С1-3-алкил)2, или означает фенил, который замещен пирролидинилом, имидазолидинилом, дигидроимидазолилом, причем связывание происходить может в каждом из кольцевых членов фенила и заместителя,илиR10 означает группу общей формулы (аа2) d является 1 или 2, R13 означает Н или метил, R14 означает фенил или пиридинил и R15 означает морфолинил или 4-метилпиперазинил;илиb) R5 и R6 вместе образуют циклическую группу выбранную из группы, состоящей из и и причем R16 представляет группу общей формулы bb1 и в формуле bb1 (i) а=0, b=1, 2 или 3 и с=0 или (ii) a=0, b=1, 2, или 3 и с=0; иR18 выбран из группы, состоящей из причем эти группы могут быть незамещенными, однократно или многократно замещенными посредством C1-3-алкила, С1-3-алкокси, F, Cl, Br, I, -CN, СF3, N(С1-3-алкил)2, NH(С1-3-алкил), N(C1-3-aлкил)(фeнил или фенэтил), бензила или причем все эти заместители равным образом однократно или многократно могут быть замещены посредством F, Cl, Br, -CN, -СF3, С1-3-алкила; пирролидинила, пиперидинила, 4-метилпипериндиила или морфолинила;или R18 представляет гетероциклил, который выбран из группы, состоящей из илиR18 представляет циклопентил, циклогексил, при необходимости в одном или нескольких кольцевых членах однократно замещенный, или C1-3-алкил, при необходимости однократно или многократно замещенный;илис) в группе NR5R6 из общей формулы IR5 выбран из группы, состоящей из Н и С1-6-алкила, выбран из метила, этила, пропила и изопропила, при необходимости однократно или многократно замещенного, иR6 представляет группу согласно общей формуле с1 причемa=0, 1, или 2;b=0, 1, 2, или 3; в которойR21 является фенилом или нафтильной группой, которая может быть однократно или многократно замещена посредством F, Cl, Br, I, CN, С1-3-алкила,R22 и R23 независимо друг от друга означают метил, этил или пропил или изопропил или NR22R23-группа вместе представляет N-гетероцикл, который выбран из группы, состоящей из причем эти N-гетероциклы незамещены или могут быть однократно замещены в одном или нескольких кольцевых членах,илиR6 представляет группу общей формулы с2 причема=0, 1, 2 или 3;b=0 или 1 с указанием, что если b=0, также с=0;с=0, 1, 2, или 3, в которойY представляет фенил, нафтил, бензооксадиазол, циклопентил, циклогексил или циклогептил, иZ выбран из группы, состоящей изN(C1-3-алкил)2; и R30, R31 и R40 могут представлять собой Н, метил, этил, пропил или изопропил, или Z выбран из группы, состоящей из причем R32, R33 и R34 выбраны из Н, метила, этила, пропила и изопропила, или Z является NR24R25-группой, в которой R24 и R25 независимо друг от друга представляют собой метил, этил, пропил или изопропил, или Z представляет -C(=O)-(CH2)d-NR26R27-группу, причем d является 1 или 2 и NR26R27 вместе образуют гетероцикл, выбранный из и R35 и R36 могут представлять собой метил, этил, пропил, или изопропил,илиd) в группе NR5R6 из общей формулы IR5 представляет C1-6-алкил, выбранный из группы, состоящей из Н и метила, этила, пропила и изопропила, при необходимости однократно или многократно замещенный, иR6 представляет группу согласно общей формуле d1 причема=0, 1, 2, 3 или 4;b=0 или 1, с указанием, что если b=0, также с=0;с=0, 1, 2 или 3; ипричем J выбран из группы и K выбран из группы, состоящей из Н, фенила, нафтила, пиридинила, илиe) в группе NR5R6 из общей формулы I:R5 выбран из группы, состоящей из Н, C1-3-алкила, -(CH2)r-NR28R29 с r=1-3 и причем R28 и R29 означают C1-3-алкил, иR6-(CH2)r-NR28R29 с r=1-3 и причем R28 и R29 означают С1-3-алкил, или R6 представляет замещенную N(С1-3-алкил)(арил)-ной группой C1-3-алкильную группу, которая может быть замещена арильной группой и арил преимущественно означает фенил или нафтил,илиf) в группе NR5R6 из общей формулы I:R5 представляет Н, метил, этил, пропил, изопропил, фенил или бензил иR6 представляет группу типа (C1-3-алкил)s-X с s=0 или 1 причем С1-3-алкильная группа может быть замещена пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом или морфолинильной группой, и Х выбран из группы, состоящей из причем R41, R42 и R43 выбраны из Н, метила, этила, пропила и изопропила, в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот;где замещенный арил- или гетероарильный остаток однократно или многократно замещен посредством F, Cl, Br, I, CN, NН2, NH-C1-6-алкила, NН-С1-6-алкил-ОН, N(С1-6алкил)2, N(С1-6-алкил-ОН)2, NH-арила; N(арил)2, N(С1-6-алкил)арила, NO2, SH, S-C1-6-алкила, ОН, O-C1-6-алкила, O-C1-6алкил-ОН, С(=O)С1-6-алкила, СО2Н, СН2SO2-фенила, СO21-6-алкила, OCF3, СF3, C1-6-алкила, пиролидинила, имидазолила, пиперидинила, морфолинила, бензилокси, фенокси, фенила, пиридила, алкиларила, особенно бензила, тиенила или фурила,замещенный циклоалкильный остаток или алкильный остаток замещен посредством F, Cl, Br, I, -CN, NН2, NН-С1-6-алкила, NH-C1-6-алкил-ОН, С1-6-алкила, N(С1-6-алкил)2, N(С1-6-алкил-ОН)2, NO2, SH, S-C1-6-алкила, S-бензила, O-C1-6-алкила, ОН, O-C1-6-алкил-ОН, =O, O-бензила, C(=O)C1-6-алкила, СО2Н, СО21-6-алкила или бензила.

2. Замещенные сульфамидные производные по п.1, в которых R1 означает фенил, нафтил, бензотиофенил, бензооксадиазолил, тиофенил, пиридинил, имидазотиазолил и дибензофуранил, преимущественно фенил, нафтил и бензотиофенил, незамещенный или однократно или многократно замещенный преимущественно посредством С1-3-алкилокси, C1-6-алкил, Br, Cl, F, I, СF3, ОСF3, ОН, SH.

3. Замещенные сульфамидные производные по п.1 или 2, в которых R1 означает фенил или нафтил, при необходимости однократно или многократно замещенный посредством метила, метокси, СF3-, Сl, Вr, и/или F.

4. Замещенные сульфамидные производные по п.1 или 2, в которых в (CR2a-c)n-группе n=1 или 2, преимущественно 2.

5. Замещенные сульфамидные производные по п.1 или 2, в которых m=1.

6. Замещенные сульфамидные производные по п.1, в которыха) образованная посредством NR5R6-группы циклическая группа является и основной остаток В является группой общей формулы (аа1); причем i) a=b=c=0, ii) а=с=0 и b=1, iii) a=b=0 и с=1 или iv) a=b=1 и с=0;или основной остаток В является группой общей формулы (аа2), причем d=1 или 2, преимущественно 2, и R14 является пиридинилом, преимущественно 3-пиридинилом, и R15 представляет собой морфолинил, илиb) образованная посредством NR5R6-группы циклическая группа является и R16 представляет группу общей формулы bb1, в которой а=с=0 и b=0, 1 или 2, и R18 выбран из в которой фенильная группа может быть замещена, преимущественно однократно замещена, посредством F, Cl или Вr, особенно F, преимущественно в 4-м положении;илис) в группе NR5R6 из общей формулы I:R5 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и изопропила, преимущественно метила, иR6 представляет группу согласно общей формуле с2, в которой а=1 или 2, b=1 и с=0, Y представляет фенил или циклогексил и Z представляет пирролидинил или дигидроимидазолил.

7. Замещенные сульфамидные производные по п.6, в которых группа означает

8. Замещенные сульфамидные производные, выбранные из группы:

1. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-N-(4-пиперидин-1-илметил-бензил)-ацетамид

2. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-(4-пиперидин-1-илметил-бензил)-ацетамид

3. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-ацетамид

4. N-(4-пипepидин-1-илметил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

5. 1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-этанон

6. 1-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-ил)-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

7. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-[4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-бензил]-ацетамид

8. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этанон

9. 1-(1,4'-бипиперидин-1'-ил)-2-((2-(2,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-ил)метокси)этанон

10. N-(4-пипepидин-1-илметил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

11. N-(4-диметиламинометил-бензил)-2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

12. N-(1-бензил-пиперидин-3-илметил)-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

13. N-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

14. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-(4-пиперидин-1-ил-бензил)-ацетамид

15. N-[4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-бензил]-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

16. N-(1-бензил-пиперидин-3-илметил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-илметокси]-ацетамид

17. 2-((2-(2,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-ил)метокси)-1-(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)этанон

18. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-N-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-ацетамид

19. 2-((1-(мезитилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)этанон

20. 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

21. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-(4-морфолин-4-ил-бензил)-ацетамид

22. 1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-2-[1-(3-трифторметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

23. 2-((1-(нафтален-1-илсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)этанон

24. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-N-(4-морфолин-4-илметил-бензил)-ацетамид

25. 1-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-этанон

26. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-этанон

27. 1-(2-пиперидин-1-илметил-пирролидин-1-ил)-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

28. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон

29. N-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

30. N-(4-мopфoлин-4-илмeтил-бeнзил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

31. 1-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-ил)-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

32. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этанон

33. N-[3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

34. N-(1-бензил-пиперидин-3-илметил)-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

35. N-(4-диметиламинометил-бензил)-2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

36. 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)пирролидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

37. N-(4-диметиламинометил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

38. 2-((2-(3,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-ил)метокси)-1-(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)этанон

39. 1-(4-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-пиперазин-1-ил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

40. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илмeтoкcи]-N-[4-(4-мeтил-пипepaзин-l-илмeтил)-бeнзил]-aцeтaмид

41. N-(1-бензил-пиперидин-3-илметил)-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

42. 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперазин-1-ил)этанон

43. 2-[2-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-N,N-бис-(2-диэтиламино-этил)-ацетамид

44. 1-(4-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-пиперазин-1-ил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-этанон

45. N-[4-(4-метил-пиперазин-1-илметил)-бензил]-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

46. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(2-метокси-этил)-пиперазин-1-ил]-этанон

47. N-метил-N-(2-морфолин-4-ил-1-фенил-этил)-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

48. N,N-бис-(2-диэтиламино-этил)-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

49. N-(4-мopфoлин-4-илмeтил-бeнзил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

50. N-(3-морфолин-4-ил-бензил)-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

51. 2-[2-(2,4-дихлор-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-1-(2-пиперидин-1-илметил-пирролидин-1-ил)-этанон

52. 2-((1-(4-метоксифенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

53. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(3-метокси-фенил)-пиперазин-1-ил]-этанон

54. 1-(4-циклогексилметил-пиперазин-1-ил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-этанон

55. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметил-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-N-(4-морфолин-4-илметил-бензил)-ацетамид

56. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-(4-фенил-пиперазин-1-ил)-этанон

57. 1-(4-бензил-пиперидин-1-ил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

58. 1-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-2-[1-(3-трифторметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

59. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(4-фтор-фенил)-пиперазин-1-ил]-этанон

60. 2-[1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-N-(4-пиперидин-1-ил-бензил)-ацетамид

61. N-(4-морфолин-4-илметил-бензил)-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

62. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этанон

63. 1-[2-(4-диметиламино-фенил)-азепан-1-ил]-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

64. 2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-(2-пиперидин-1-илметил-пирролидин-1-ил)-этанон

65. 2-((2-(2,4-дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-ил)метокси)-1-(4-морфолинопиперидин-1-ил)этанон

66. 1-(3-диметиламино-пирролидин-1-ил)-2-[1-(нафтил-1-сульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

67. 1-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-ил)-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-этанон

68. 1-(4-циклогексилметил-пиперазин-1-ил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

69. 2-((2-(4-метоксифенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

70. N-(1-бензил-пиперидин-3-илметил)-2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

71. N-(4-пипepидин-1-ил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

72. 2-((1-(3,4-дихлорфенилсульфонил)пирролидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперазин-1-ил)этанон

73. N-(4-диметиламинометил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-ацетамид

74. N-(4-пиперидин-1-ил-бензил)-2-[1-(2,4,6-трихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

75. N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

76. N-(3-пиперидин-1-илметил-фенил)-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

77. 1-[4-(3-метокси-фенил)-пиперазин-1-ил]-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-этанон

78. N-(1-бензил-пирролидин-3-ил)-2-[2-(2,4-дихлор-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-N-метил-ацетамид

79. 1-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-ил)-2-[2-(2,4-дихлор-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-этанон

80. N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензил]-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

81. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-индол-2-илметокси]-N-(4-пирролидин-1-илметил-бензил)-ацетамид

82. 2-[2-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-1-(2-пиперидин-1-илметил-пирролидин-1-ил)-этанон

83. N-(4-пирролидин-1-илметил-бензил)-2-[2-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-3-илметокси]-ацетамид

84. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(4-метокси-фенил)-пиперазин-1-ил]-этанон

85. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-этанон

86. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-1-[4-(2-фтор-фенил)-пиперазин-1-ил]-этанон

87. N-[4-(2-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-2-[1-(2,4,6-триметил-фенилсульфонил)-пиперидин-2-илметокси]-ацетамид

88. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-1-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-этанон

89. 2-[1-(3,4-дихлор-фенилсульфонил)-пирролидин-2-илметокси]-1-(4-фенил-пиперазин-1-ил)-этанон

90. 2-(2-(1-(4-метоксифенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этокси)-1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

91. 2-(2-(1-(4-метоксифенилсульфонил)пиперидин-2-ил)этокси)-1-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)этанон

92. 3-((4-(2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)ацетил)пиперазин-1-ил)метил)бензонитрил гидрохлорид

93. 3-((4-(2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пирролидин-2-ил)метокси)ацетил)пиперазин-1-ил)метил)бензонитрил гидрохлорид

94. 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пирролидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон гидрохлорид

95. 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пирролидин-2-ил)метокси)-1-(4-(2-(пирролидин-1-ил)этил)пиперидин-1-ил)этанон

96. 1-(3,4-дигидро-2,6-нафтгиридин-2(1Н)-ил)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)этанон гидрохлорид

97. 2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)этанон дигидрохлорид

98. 1-(4-(дигидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиразин-2(6Н,7Н,8Н,9Н,9аН)-ил)пиперидин-1-ил)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)этанон

99. 1-(4-(дигидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиразин-2(6Н,7Н,8Н,9Н,9аН)-ил)пиперидин-1-ил)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)пиперидин-2-ил)метокси)этанон дигидрохлорид

100. 1-(4-(3,4-дигидро-2,6-нафтгиридин-2(1Н)-ил)пиперидин-1-ил)-2-((1-(4-метокси-2,6-диметилфени