Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы

Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы

Иллюстрации

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение Формулы I где R¹ представляет собой а) циклогексил или трифторметил; или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из:фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси и 3-пиридилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и 3-пиридилокси группы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, этила, трифторметила и аминокарбонила;Х и Y каждый представляет собой простую связь;R² представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, 5-пентенилокси, 3,3,3-трифторпропил, 4,4-дифторпентил,3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-гидроксипропил,4-гидроксибутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 5-гидроксигексил,2-гидроксиэтокси, 3-метоксипропил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил,4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси,3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, (2-(метокси)этокси)метил,3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил,3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил,3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил,3-(метиламинокарбониламино)пропил,3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси,2-(пропиониламино)этокси, метоксиметилкарбониламинометил,3-(аминосульфониламино)пропил или 3-(метансульфониламино)пропил;R³ представляет собой Н, F, ОН, метокси, этокси, 3-гидроксипропокси, ацетиламино, пропиониламино, (2-метилпропионил)амино или бутаноиламино; при условии, что когда R³ представляет собой F или ОН, R² не является 2-этоксиэтокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси, 2-(ацетиламино)этокси или 2-(пропиониламино)этокси;А представляет собой 2,4-дизамещенный морфолин с R¹XCR²R³Y, присоединенным по 2-положению и Q, присоединенным по 4-положению, 1,3-дизамещенный пиперидин с R¹XCR²R³Y, присоединенным по 3-положению и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный-3-метилпиперидин с R¹XCR²R³Y, присоединенным по 3-положению и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный бензол или 1,3-дизамещенный циклогексан;Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10 где А и N присоединены к усеченным связям;R⁴ представляет собой Н или метил;L представляет собой С₂ алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R⁵;L является необязательно замещенным с помощью R⁶;R⁶ отсутствует или представляет собой метил или гидроксиметил;R⁵ представляет собой метил, изобутил, трет-бутилмегил,2,2,2-трифторэтил, 2-(трифторметил)пропил, циклопропилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, 2-(циклогексил)этил,(3-норадамантил)метил, (3,3-дифторциклобутил)метил,(3,4-дифторциклопентил)метил, 4,4-дифторциклогексилметил,(4-метилциклогексил)метил, трет-бутоксиметил,(2-тетрагидрофуранил)метил, (2-тетрагидропиранил)метил,(4-тетрагидропиранил)метил, (3-метоксициклобутил)метил,(4-метоксициклогексил)метил, бензил, фенэтил,(1-фторциклогексил)метил, (4-фторциклогексил)метил,1-гидрокси-2-метилпропил, (циклопентил)(гидрокси)метил,(циклогексил)(гидрокси)метил, (4-фторциклогексил)(гидрокси)метил,(циклогептил)(гидрокси)метил, (1-гидроксициклогексил)метил,(4-гидроксициклогексил)метил, (4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил,(3-норадамантил)(гидрокси)метил, 2-метокси-2-метилпропил или2,2-диметил-3-метоксипропил;G представляет собой NH₂, NHR⁹ или NR⁹R¹⁰;R⁹ представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил, изопентил, аминокарбонилметил, или R⁹ вместе с R⁵