Энантиомеры выбранных конденсированных пиримидинов и их применение для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
Патент 2447077
Авторы
- АКИЛА Брайан (US)
- БЛОК Майкл Хауард (US)
- ДЕЙВИС Одри (US)
- ПОНТЗ Тимоти (US)
- РАССЕЛ Даниел Джон (US)
- ТЕОКЛИТОУ Мария-Елена (US)
- ФИЛЛА Сандра Энн (US)
- ЧЖЭН Сяолань (US)
- ЭЗХУТХАЧАН Яячандран (US)
Правообладатели
Классы МПК
Энантиомеры выбранных конденсированных пиримидинов и их применение для лечения и предотвращения злокачественного новообразования
Иллюстрации
Изобретение относится к (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамиду, по существу свободному от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора Eg5. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 27 пр.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль, который, по существу, свободен от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида.
2. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид присутствует в количестве не более чем 2 мас.%.
3. (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид присутствует в количестве не более чем 1 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством ингибитора Eg5, которая содержит (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамид или его фармацевтически приемлемую соль, который, по существу, свободен от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.