АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к промежуточному продукту - трет-бутил(Е)-(6-{2-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)-амино]пиримидин-5-ил]винил}-(4R,6S)-2,2-диметил[1,3]диоксан-4-ил]ацетату, который может быть использован в синтезе соединения формулы IV, обладающего действием ингибитора HMG CoA-редуктазы, а следовательно, может быть использовано для получения фармацевтических средств для ле...

Предложено соединение формулы (I):где цикл А представляет собой имидазо[1,2а]пирид-3-ил или пиразол [2, 3а]пирид-3-ил; R2 присоединен к циклическому атому углерода и выбран из галогена, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси, C1-6алкилS (О)а, где а равно 0, фенила, фенилтио или (гетероциклическая группа)тио; где любой C1-6алкил, фенил или гетероциклическая группа могут быть необязательно замещенными по ат...

Изобретение относится к области медицины и касается применения NO-высвобождающего нестероидного противовоспалительного средства (НСПВС), а также его фармацевтически приемлемой соли или энантиомера для получения лекарственного средства для лечения расстройств, вызванных или опосредованных Helicobacter pylori, фармацевтического состава для применения в лечении бактериальных инфекций, включающего в к...

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулыгде m равно 1 или 2; каждый R1 независимо представляет атом водорода; А представляет C(O)NH или NHC(O); Ar представляет группуX представляет связь, атом кислорода или группу СО, (CH2)1-6, CH=, O(CH2)1-6, O(СН2)2-6О, O(СН2)2-3О(СН2)1-3, CR'(OH), NR5, (CH2)1-6NR5, CONR5, S(O)n, S(O)nCH2, CH2S(O)n; n равно 0...

Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I)где n равняется 1 или 2; R1 представляет хлор, фтор, бром, метил или метокси; R2 выбирают из одной из следующих трех групп: i) галогена, нитро, гидрокси, амино или циано; ii) –X1-R5, в которой X1 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, где R6 представляет водород,...

Фармацевтическая композиция для интраназального введения содержит агонист 5НТ1-рецептора - золмитриптан и фармацевтически приемлемый носитель. Композиция имеет рН ниже 6,0. Композиция применима для лечения мигрени и родственных нарушений. Композиция имеет улучшенную стабильность при хранении и обеспечивает эффективное облегчение для пациентов, страдающих от мигрени. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гранулированной композиции, содержащей 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b,f][1,4]тиазепин (кветиапин) или его фармацевтически приемлемую соль, предпочтительно кветиапина фумарат, в качестве активного вещества, и хорошо растворимый в воде связывающий агент, а также способу приготовления данной композиции и к способу лечения...

Изобретение относится к новым ингибиторам фарнезилтрансферазы формулы (I) где R1 означает Н, группу формулы R5C(O)-, где R5 означает фенил, пиридил или N-метилпиперидин; R2 означает Н, изопропил, циклопентил или N-метилтетрагидропиридил; R3 означает Н, галоген; R4 означает Н, галоген; L означает -CH2-Z-, где Z означает NH; Y означает S, S(O) или S(O)2, или их солям. Соединения I ингибируют фарнез...

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается агента для получения лекарственного средства для достижения антиангиогенного и/или снижающего проницаемость сосудов действия, представляющего собой производное хиназолина формулы I, новых соединений формулы II, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения, способа их получения, фармацевтической композиции, включаю...

Фармацевтическая композиция обладает антиэстрогенным эффектом. Композиция включает фульвестрант в рицинолеатном носителе, фармацевтически приемлемый неводный сложноэфирный растворитель и фармацевтически приемлемый спирт. Композиция адаптирована для внутримышечного введения и поддерживает терапевтически значимую концентрацию фульвестранта в плазме крови в течение по меньшей мере 2 недель. Композици...

Изобретение относится к области фармацевтики и относится к фармацевтической композиции. Изобретение заключается в том, что содержит в качестве активного ингредиента (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновую кислоту или ее фармацевтически применимую соль, а также неорганическую соль с поливалентным катионом. Также предлагаетс...

Изобретение относится к области медицины, онкологии, и касается применения фульвестранта в качестве средства лечения третьей линии для пациентов с резистентным раком молочной железы после неудачного использования тамоксифена и ингибитора ароматазы. Изобретение обеспечивает высокую чувствительность к фульвестранту рака молочной железы, резистентного к предшествующей терапии указанными средствами, и...

Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, где соль представляет собой соль аммония, метиламмония, этиламмония, диэтаноламмония, трис(гидроксиметил)метиламмония, бензиламмония, 4-метоксибензиламмония, лития или магния, обладающим свойствами ингибитора HMG CoA р...

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы Iгде m равно 0, 1, 2 или 3; каждая из групп R1, которые могут быть одинаковьми или различными, выбрана из галогена, трифторметила, гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (2-8С)алкенила, (2-8С)алкинила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенилокси, (2-6С)алкинилокси, (1-6С)алкиламино, ди[(1-6С)алкил]амино и (2-6С)алканоиламино, или из группы формулыQ1-Х1-,гд...

Изобретение относится к производным адамантана формулы (I)где D представляет собой СН2 или СН2СН2; Е представляет собой С(О)NH или NHC(O); R1 и R2, каждый, независимо, представляют собой водород или галоген, но R1 и R2 не могут одновременно означать водород; R3 представляет собой группу формулы -R4-X-R5 (II), где R4 представляет собой С1-С6 алкильную группу; Х представляет собой атом кислорода или...

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемым солямгде m равно 0 или 1; каждая группа R1, которая может быть одинаковой или различной, представляет собой галоген, гидрокси и (1-6С)алкокси или группу формулы Q3-Х1, где X1 представляет О и Q3 представляет собой фенил-(1-6С)алкил, гетероарил(1-6С)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6С)алки...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где Х является NH; R5a представляет необязательно замещенное 5-членное гетероароматическое кольцо, выбранное из группы формул (a), (b), (d), (e), (f), (g), (h), (i) или (j), где * указывает место присоединения к группе Х в формуле (IA), a R60 и R61 - из группы формулы (к), где р и q независимо равны 0 или 1, a R1' и R1'' независимо предста...

Изобретение относится к производным амида общей формулы I, где Х - СН; Y - СН или N; m=1 или 2, R1 - C1-С6алкил, C1-С6алкокси, N,N-ди[(C1-С6)алкил]амино, гетероциклил-C1-С6алкил, где гетероциклил - пиперазинил или гомопиперазинил, n=3; R2 - галоген, алкилС1-С6; R3 - водород, Q - фенил, необязательно замещенный циано, или пиридил, необязательно замещенный морфолино, или их фармацевтически приемлемы...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I):R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть...

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I)где m равно целому числу от 1 до 3; R1 представляет собой галоген или С1-3-алкил; Х1 представляет собой -O-; R2 представляет собой С1-5-алкил-R3 (где R3 представляет собой пиперидин-4-ил, который может иметь один или два заместителя, выбранных из С1-4-алкила), и их солям; способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим соеди...

Изобретение относится к улучшенному способу получения фармакологически активного соединения формулы (А):включающему: а) взаимодействие соединения формулы (I)с нитритом щелочного металла в присутствии подходящей кислоты с получением соединения формулы (VII):b) сочетание соединения формулы (VII) с соединением формулы (VI):с получением соединения формулы (V):ис) снятие защиты с соединения формулы (V)...

Изобретение относится к новому способу получения некоторых эфиров циклопропилкарбоновой кислоты и других производных циклопропилкарбоновой кислоты общей формулы IИзобретение также относится к новому способу получения диметилсульфоксония метилида и диметилсульфония метилида, применению некоторых эфиров циклопропилкарбоновой кислоты в способе получения промежуточных соединений, которые можно использ...

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам, обладающим свойствами селективного ингибитора циклинзависимых киназ, таких как CDK-2, и ингибирующим пролиферацию клеток. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения раковых заболеваний. В соединениях фо...

Описываются производные замещенного N-фенил 2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I):где R представляет собой метил или мезил или его соль. Также описаны способы их получения, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение для повышения активности ПДГ у теплокровного животного. Представленные соединения полезны для лечения сахарного диабета у теплокровных животных. 8 н....

Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где RV и RW независимо выбраны из водорода или С1-6алкила; R1 и R2 независимо выбраны из С1-6алкила; Rx и Ry независимо выбраны из водорода или С1-6алкила, или один из Rx и Ry представляет собой водород или C1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C1-6алкокси; Rz выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокс...

Настоящее изобретение относится к производным бензотиадиазепина общей формулы (I)в которой М представляет собой -N-, один из R4 и R5 представляет собой группу формулыкольцо А представляет собой арил, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам, сольватам таких солей или их сложным эфирам и амидам, которые способны к гидролизу в условиях in vivo. Соединения могут быть использованы в качестве инг...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой: R1 и R2 независимо выбраны из С1-С4-алкила; R3 представляет собой водород или гидрокси; R4 представляет собой С1-С4-алкил; R5 представляет собой гидрокси; или его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам и к их применению в качестве ингибиторов переноса желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) для лечения гип...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, обладающим свойствами модулятора активности рецептора инсулинподобного фактора роста 1(IGF-1), их получению и применению. Соединения также могут найти применение для лечения рака. В общей формуле (I)R1 представляет собой 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней ме...

Описываются новые производные триазоло[4,5-d]пиримидина общей формулы IгдеR1 - С3-5алкил, возможно замещенный галогеном;R2 - фенил, возможно замещен фтором;R3 и R4 одинаковы и означают гидрокси;R - ХОН, где Х обозначает СН2, ОСН2СН2 или связь;или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или сольват такой соли,при условии, что:когда Х-СН2 или связь, R1 не означает пропил,когда Х обозначает...

Фармацевтическая композиция содержит 4-(3'-хлор-4'-фторанилино)-7-метокси-6-(3-морфолинопропокси)хиназолин или его фармацевтически приемлемую соль (средство) и простой водорастворимый эфир целлюлозы или сложный эфир простого водорастворимого эфира целлюлозы. Композиция обладает антипролиферативным действием. Простой водорастворимый эфир целлюлозы или сложный эфир простого водорастворимого эфира це...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения анастрозола или его фармацевтически приемлемой соли для снижения значения возникновения рецидивов рака и для снижения значения возникновения новой контралатеральной первичной опухоли у женщины в постклимактерическом периоде, которая страдает ранним раком молочной железы. Также раскрыт способ снижения значения возникновения рецид...

Изобретение относится к производным хиназолина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и in vivo гидролизуемым эфирам в качестве ингибиторов ауроракиназы и их применению, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе, а также к способу их получения. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью ауроракиназы,...

Изобретение относится к медицине. Описана композиция пленочного покрытия для использования в покрытии фармацевтических композиций с обеспечением модифицированного высвобождения, содержащая дисперсию, которая включает а) акриловый полимер, b) винилацетатный полимер и с) водосодержащую жидкость. Пленочное покрытие используется для обеспечения модифицированного высвобождения из фармацевтических компо...

Данное изобретение описывает новые кристаллические формы триазоло[4,5-d]пиримидина формулы Iспособы их получения и фармацевтические композиции на их основе. Соединения проявляют высокую эффективность в качестве антагониста Р2T, высокую метаболическую стабильность и биодоступность и могут применяться для лечения или профилактики артериальных тромботических осложнений, а также роста и распространени...

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиог...

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора пролиферативного действия и могут быть использованы при лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле (I)G1 и G2 каждый независимо представляет собой галоген; Х1-R1 выбран С1-С6-алкокси, X2 представляет простую связь; Q1 представляет собой неароматическое насыщенное 3-7-чле...

Объектом настоящего изобретения являются соединения: N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]метокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]-пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)ами...

Изобретение относится к новому производному хиназолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенных для лечения опухолевых заболеваний у теплокровных животных или человека. Производное хиназолина имеет общую формулу (I):где Z - NH; m - 2; первая R1 группа, расположенная в 5-ом положении, выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси; вторая R1 группа, расположен...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора аурора-киназы-А и/или аурора-киназы-В. В общей формуле (I): А представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий два атома азота; X представляет собой NR14; m представляет собой 0, 1, 2 или 3; Z представляет собой группу, выбранную...

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и представляет собой комбинацию для приготовления лекарственного средства, включающую анастрозол, левноргестрел и этинилэстрадиол, фармацевтическую композицию для лечения эндометриоза, содержащую анастрозол, левоноргестрел и этинилэстрадиол, а также способ лечения эндометриоза, который включает введение анастрозола, левоноргестрела и этин...

Изобретение относится к способу получения 5-метокси-7-азаиндола, который предусматривает смешивание раствора 5-бром-7-азаиндола, бромида меди (I) и метилата натрия в смеси "дегазированного" ДМФА и метанола, перемешивание полученной смеси при температуре окружающей среды в атмосфере азота и затем нагревание смеси с обратным холодильником.

Изобретение относится к способу получения 5-бром-7-азаиндола, который предусматривает: стадия 1: восстановление 7-азаиндола, получая 7-азаиндолин; стадия 2: бромирование 7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндолин; стадия 3: окисление 5-бром-7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндол.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IId и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IId М представляет собой -СН- или -N-; R2c связан с атомом углерода 5-членного кольца и выбран из водорода и метила; R2d связан с атомом углерода 6-членного кольца и выбран из водорода и фтора; один из R2a и R2b представляет собой метокси, а другой представляет собой Q1X1, где X1 озн...

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение в качестве антипролиферативного средства для профилактики или лечения опухолей, которые чувствительны к ингибированию EGF и erbВ рецепторных тирозинкиназ. В формуле I n представляет собой 1, 2 или 3, каждый R5 независимо выбирают из галогена, X1 представляе...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующим действием в отношении HsEg5. В формуле (I) А представляет собой С=O или СН2; В представляет собой необязательно замещенный C1-6алкил, D представляет собой О или N, где О замещено одним R8, и где N замещено одним или более R8, R1 и R2 в ко...

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения...

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей ZD6474 или его фармацевтически приемлемую соль, хрупкий разбавитель и второй разбавитель, который практически нерастворим и обладает пластичностью при сжатии. Хрупкий разбавитель представляет собой гидрофосфат кальция, а второй разбавитель, который практически нерастворим и...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы I в которой X1 выбирают из О, и X2 представляет собой N; включающему последовательное взаимодействие соединения формулы II с (i) метил- или необязательно замещенным ариллитием, после этого (ii) н-бутил-, втор-бутил-, трет-бутил- или н-литием и затем (iii) сложным боратным эфиром. Изобретение также относится к способу получ...

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложено антитело против ангиопоэтина-2. Раскрыты варианты антитела, продуцируемые гибридомой АТСС РТА-7258, АТСС РТА-7259, АТСС РТА-7260. Раскрыты соответствующая кодирующая нуклеиновая кислота и экспрессионный вектор. Описана клетка-хозяина, продуцирующая антитело на основе указанного вектора. Предложены: способ лечения па...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора киназы СНК1. В формуле (II) , R1 обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R9; где R9 выбирают из галогена, амино, C1-6алкила и C1-6алкокси, один из R2 и R3 представ...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения рака предстательной железы, содержащей эффективные количества N-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли и памидроната. Также раскрыт способ лечения рака предстательной железы и применение комбинации для приготовления лекарственн...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I): в которой: R1 и R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси и циклопропила; Х1, X2 и X3 независимо представляют собой =N- или =CR10-; R3 и R10 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, амино, карбокси, карбамоила, C1-6алкила, N-(С1-6алкил)амино, N,N(С1-6алкил)2амино, C1-6алканоиламино, C1-6ал...

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтически...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют томпомиозин-родственные киназы (Trk) и могут найти применение при лечении злокачественного новообразования, такого как рак молочной железы, рак прямой кишки и рак предстательной ж...

Изобретение относится к новой кристаллической форме соединения формулы (I), которое обладает свойствами антагониста Р2т и может найти применение для профилактики артериальных тромботических осложнений у пациентов при заболеваниях коронарной артерии, цереброваскулярным и периферическим сосудистым заболеванием. Кристаллическая форма соединения (I) представляет собой по существу чистый полиморф I...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединение формулы (I) обладает антибактериальной активностью и может найти применение в качестве лекарственного средства. В формуле (I) R1 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила; R2 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила; R3 выбран из водорода, галогена, циано, С1-4алкила; W представляет собой...

Изобретение относится к новой малеатной соли 4-((4-фтор-2-метил-1Н-индол-5-ил)окси)-6-метокси-7-(3-(пирролидин-1-ил)пропокси)хиназолина в виде кристаллической формы А или В, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности обладают повышенной стабильностью. Соединения могут быть использованы для продуцирования антиангиогенного действия и/или снижения васкулярной проницаем...

Изобретение относится к области онкологии, а именно к средствам, применяемым при лечении рака. Комбинация содержит N-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамид и таксан или его производные, а именно пактитаксел, доцетаксел. Фармацевтическая композиция содержит такие комбинации в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми разбавителям...

Данное изобретение относится к контейнеру для твердых тел или жидкостей и способу открытия контейнера. Задачей изобретения является создание недоступного для открывания детьми контейнера. Контейнер для фармацевтической продукции содержит вмещающий в себя содержимое полый корпус, имеющий горловину и взаимодействующую с корпусом для закрытия контейнера крышку, имеющую шарнир. Крышка также содержит...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, способам их получения, фармацевтическим композициям, которые их содержат, и к их применению для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении mTOR киназы и/или PI3K киназы. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамиду, по существу свободному от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора Eg5....

Настоящее изобретения относится к способу получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина (ZD6474), имеющего формулу, приведенную ниже, и его солей из соединения формулы X. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы Х и его солей, а также к способам получения других определенных промежуточных соединений, которые пригодн...

Изобретение относится к бензамидным соединениям формулы (IA), где R2, R3 и R5 каждый независимо выбран из водорода или метила, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (IA) являются ингибитором деацетилазы гистонов. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (IA), фармацевтической композиции, которая их содержит, и их применению для приготовления лекарст...

Настоящее изобретение относится к производным хинолина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 представляет собой O; p представляет собой 0, 1 или 2; каждая группа R1, которая может быть одинаковой или разной и которая может быть расположена только в положениях 6- и/или 7-хинолинового кольца, выбрана из галогена, циано, карбокси, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, (1-6С)алко...

Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический резул...

Настоящее изобретение относится к новому соединению: 5-xлop-N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминy или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора тирозинкиназ, в частности JAK-киназы. Указанное соединение может быть использовано при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на его основе. 2...

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты выделенной молекулы антитела для IL-6 человека, содержащие VH и VL; нуклеиновая кислота, включающая кодирующую антитело нуклеотидную последовательность; клетка для получения молекулы антитела, трансформированная указанной НК. Описан способ получения антител путем культивирования клетки; композиция и способ получени...

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к таким связывающим элементам, специфичным для IgE, как молекулам антитела и его антигенсвязывающим, фрагментам. Антитело и его варианты, специфичные для IgE, являются полезными для лечения расстройств, опосредованных IgE, включая аллергии и астму. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 17 ил., 8 табл., 9 пр.

Изобретение описывает соединения формулы (I) где R1 означает С1-6алкил или С3-6циклоалкил; где R1 может быть необязательно замещен по углероду одним или несколькими R6; R2 означает водород; R3 и R4 являются заместителями по углероду и каждый независимо выбран из карбокси, карбамоила, N-(С1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, C1-6алканоиламино, N-(C1-6алкил)карбамоила, N,N-(С1-6алкил)2карбамои...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы II из соединения формулы III ; где R1 и R2 независимо означают Cl, Br, F, I, взаимодействием его со сложным эфиром формулы (IV) ; где R3 означает С1-6алкил, с получением соединение формулы V которое подвергают взаимодействию с гидроксильным ионом в присутствии соли арил-алкил аммония или соли тетра-алкил аммония,...

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного...

Изобретение относится к эластомерному колпачку, который используется для герметизации пробирки, однако обеспечивает доступ пипетки к содержащейся в пробирке жидкости. Колпачок включает в себя кольцеобразный фланцевый участок для закупоривания пробирки и имеющий уклон участок усеченного конуса для упрощенного направления пипетки в пробирку. Участок трубчатого уплотнителя, соединенный с фланцевым...

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, которые содержат кислую сернокислую соль (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-хлорфениламино)-7-фтор-3-метил-3Н-бензоимидазол-5-карбоновой кислоты и сольваты, их кристаллические формы и аморфные формы, к применению указанных композиций в качестве лекарственного средства; и к способам получения указанных композиций. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 табл....

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено полностью человеческое моноклональное антитело, которое связывает инсулиноподобный фактор роста-II (IGF-II) и имеет перекрестную реактивность к IGF-I, а также его антигенсвязывающий фрагмент. Рассмотрены молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая антитело по изобретению, вектор и клетка-хозяин для экспрессии антитела по изобретению....

Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтические композиции, включающие эффективное количество цефтаролина фозамила или его фармацевтически приемлемой соли и антибактериальный агент или его фармацевтически приемлемую соль. Антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из меропенема, пиперациллина плюс тазобактам, амикацина и азтреонама. Композиции по изобретению синергетически влияют на...

Изобретение относится к медицине, конкретно к новым дозированным формам соединений цефема, полезным для лечения бактериальных инфекций. Дозированные формы являются стабильными, демонстрируют улучшенную растворимость и являются особенно приемлемыми для парентерального введения. 8 з.п. ф-лы, 29 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено полностью человеческое моноклональное антитело, которое связывает инсулиноподобный фактор роста-II (IGF-II) и имеет перекрестную реактивность к IGF-I, а также его антигенсвязывающий фрагмент. Рассмотрены молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая антитело по изобретению, вектор и клетка-хозяин для экспрессии антитела по изобретению....

Изобретение относится к индивидуальным соединениям: метиловому эфиру [3aR-[3аα,4α,6α(1R*,2S*),6аα]]-[[6-[7-[[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]-пиримидин-3-ил]-тетрагидро-2,2-диметил-4Н-циклопента-1,3-диоксол-4-ил]окси]уксусной кислоты; [3aR-[3аα,4α,6α(1R*,2S*),6аα]]-6-[[7-[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]пири...

Изобретение относится к соединению формулы (VI) или его соли .Технический результат: получено соединение формулы (VI), которое используется в качестве исходного при получении 6-(бензилокси)-7-оксо-6-(сульфоокси)-1,6-диазабицикло[3,2,1]октан-2-карбоксамида, являющегося антибактериальным средством. 1 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к аллергологии, и может быть использовано для уменьшения числа базофилов у человека. Для этого парентерально вводят пациенту приблизительно 0,03 мг/кг моноклонального, химерного, гуманизированного или человеческого антитела, которое связывает рецептор интерлейкина IL-5R и включает область Fc иммуноглобулина, не содержащую фукозу. Применение этого антитела...