Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
Патент 2397168
Авторы
- АШУЭЛЛ Сьюсан (US)
- ДЖЕЙНЕТКА Джеймс (US)
- ДЖЕРО Томас (US)
- ИОАННИДИС Стефанос (US)
- ЛАЙН Пол (US)
- СУ Мэй (US)
- ТОДЕР Дорин (US)
- Ю Динвэй (US)
- Ю Янь (US)
Правообладатели
Классы МПК
Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
Иллюстрации
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора киназы СНК1. В формуле (II)
,
R1 обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R9; где R9 выбирают из галогена, амино, C1-6алкила и C1-6алкокси, один из R2 и R3 представляет собой -С(=O)NR6R7, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR4; R4 и R6 представляют собой Н, а R7 представляет собой пиперидин-3-ил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения, к применению соединения для приготовления лекарственного средства, а также к промежуточному соединению формулы (XI) или его соли, где А представляет собой тиенильное кольцо. 4 н. и 3 з. п. ф-лы, 1 табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль ,в которой R1 обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R9; где R9 выбирают из галогена, амино, C1-6алкила и С1-6алкокси,один из R2 и R3 представляет собой -С(=O)NR6R7, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR4;R4 и R6 представляют собой Н, аR7 представляет собой пиперидин-3-ил.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой -NHC(=O)NHR4, a R3 представляет собой -C(=O)NR6R7.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-(3-фтор-фенил)-3-уреидо-тиофен-2-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-фенил-2-уреидо-тиофен-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора киназы СНК 1, содержащая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-4 совместно с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.
6. Применение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, используемого при ингибировании активности киназы СНК 1.
7. Промежуточное соединение формулы (XI) или его соли где R1 обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R9; где R9 выбирают из галогена, амино, С1-6алкила и С1-6алкокси,R6 представляют собой Н,R7 представляет собой пиперидин-3-ил, аА представляет собой тиенильное кольцо для получения соединения формулы (II) по любому из пп.1-4.