Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза

Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники

Настоящее изобретение относится к соединениям индола формулы (1), их фармацевтически приемлемым солям или изомерам и к способу и композиции для профилактики или лечения клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний, включающим эти соединения в качестве активного ингредиента.

Уровень техники

Большинство исследований, связанных с гибелью клеток, было сконцентрировано на апоптозе клеток, также известном как запрограммированная гибель клеток (PCD). С открытием фермента каспазы в течение последних 10 лет множество фармацевтических компаний включилось в разработку лекарственных средств, в которых использовались ингибиторы каспазы. Однако текущая ситуация состоит в том, что только некоторые из этих препаратов были одобрены FDA. Причина этого заключается в том, что апоптоз клеток представляет собой гибель клеток, которая происходит при физиологических обстоятельствах, и такая гибель клеток, вероятно, является следствием защитного механизма поддержания гомеостаза в организме. Напротив, некроз представляет собой гибель клеток, которая главным образом происходит при патологических обстоятельствах, и в большинстве случаев он характеризуется сопутствующим воспалительным ответом. Некроз был известен в течение долгого времени как неконтролируемая гибель клеток, но в недавнем исследовании (Proskurykakov S.Y. et al. 2002, Biochemistry) некроз был описан как активная/контролируемая гибель клеток. Типичные заболевания, вызванные некрозом, включают ишемические (например, инфаркт миокарда, инсульт, инфаркт почки), нейродегенеративные и воспалительные заболевания. Так как считается, что некроз является неконтролируемой, случайной гибелью клеток при патологических обстоятельствах, исследования относительно функционального механизма, молекулярных мишеней, систем трансдукции сигналов и т.д. проводились редко. Таким образом, существует серьезная потребность в открытии и разработке ингибирующих некроз веществ для лечения ишемических, нейродегенеративных и воспалительных заболеваний, которые вызываются некрозом, и в объяснении биологических, патологических причин некроза.

Производные индола согласно настоящему изобретению имеют очень полезные структуры с медицинской точки зрения, и во многих публикациях сообщалось о результатах исследований в отношении этих структур. Среди результатов исследований следующее является наиболее репрезентативным: в заявке на патент WO 2006/112549 сообщается о некоторых производных индола, имеющих активность в отношении глюкокиназы, в заявке на патент WO95/07276 сообщается о соединениях, которые могут быть использованы как противоопухолевые средства и как ингибиторы против продукции сердечно-сосудистой системы, и в заявке на патент WO 2004/018428 сообщается о соединениях, которые могут быть использованы в качестве антибиотиков.

Подробное описание изобретения

Решаемая техническая задача

Таким образом, авторы настоящего изобретения провели обширные исследования в этой области, чтобы разработать новые соединения, которые проявляли бы эффект в отношении профилактики или лечения и улучшения в случае клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний, особенно пригодные для профилактики или лечения заболеваний печени. В результате этого они подтвердили, что производные индола формулы (1), раскрытые ниже, проявляют превосходящий эффект в отношении профилактики и лечения клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний, посредством чего осуществили настоящее изобретение.

Поэтому цель настоящего изобретения состоит в том, чтобы получить новые производные индола формулы (1).

Другой целью настоящего изобретения является получение композиции для профилактики или лечения клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний, в частности для гепатопротекции, функционального улучшения состояния печени и профилактики или лечения острых/хронических заболеваний печени, которая содержит в качестве активного ингредиента соединения формулы (1), их фармацевтически приемлемые соли или изомеры вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, и способ ее получения.

Другой целью настоящего изобретения является разработка способа профилактики или лечения клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний, в частности гепатопротекции, функционального улучшения состояния печени и профилактики или лечения острых/хронических заболеваний печени с использованием указанной композиции.

Для решения указанных задач настоящее изобретение относится к соединениям индола следующей формулы (1):

в которой

n обозначает число от 0 до 3,

А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S,

R¹ обозначает R⁵-X-B-X'-,

B обозначает прямую связь, или обозначает 3~10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S,

X и X' независимо от друг друга обозначают прямую связь, или выбраны из группы, состоящей из -NR⁶-, -CO-, -CONR⁶-, -CO₂-, -OC(O)-, -S(O)_m-, -O-(CH₂)_m-, -(CH₂)_m-O-, -(CH₂)_m-, -NR⁶CO-, -(R⁶O)₂P(O)- и -NHCO₂-, где m обозначает число от 0 до 3, и R⁶ обозначает водород, алкил или циклоалкил,

R⁵ обозначает водород, нитрил, гидрокси, алкил, алкокси, циклоалкил или арил, или обозначает 3~10-членный моноциклический или конденсированный циклический гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или алкилом, или

R⁵ и R⁶ могут вместе образовывать 4~8-членный цикл,

R² обозначает -(CR⁸R⁹)_p-Y-R⁷,

p обозначает число от 0 до 2,

R⁸ и R⁹ независимо друг от друга обозначают водород или алкил, или могут вместе образовывать 4~8-членный цикл,

Y обозначает прямую связь, или выбран из группы, состоящей из -O-, -S-, -NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -CO₂-, -C(O)-, -C(O)NR⁶-, -S(O)_q- и -S(O)_qNR⁶-, где q обозначает число от 0 до 2,

R⁷ обозначает водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, алкил, циклоалкил или арил, или обозначает 3~10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и O, и который в случае необходимости содержит оксо,

R³ обозначает водород, алкил, -(CH₂)_q-циклоалкил или -(CH₂)_q-гетероцикл,

R⁴ обозначает -(CH₂)_p-D-R¹⁰,

D обозначает прямую связь, обозначает циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, обозначает арил, или обозначает 3~10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и O,

R¹⁰ обозначает водород, галоген, амино, циано, нитро, гидрокси, алкил, алкилкарбонил, алкилсульфонил или -(CH₂)_p-NR⁸R⁹,

где алкил, алкокси, арил, циклоалкил, гетероцикл и гетероарил могут быть в случае необходимости замещены, и заместители представляют собой один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, галогена, нитрила, амино, алкиламино, диалкиламино, алкил, галогеналкил, алкилсульфонил, карбоксиалкил, алкилкарбонилокси, алкилтио, алкилоксикарбонил, алкиламинокарбонил, арилалкокси и оксо, и к их фармацевтически приемлемым солям или изомерам.

В приведенных выше определениях для соединений формулы (1), термин 'алкил' означает алифатический углеводородный радикал. Алкил может быть насыщенным алкилом, который не включает алкенильную или алкинильную группу, или ненасыщенным алкилом, который включает по меньшей мере одну алкенильную или алкинильную группу. "Алкенил" означает группу, содержащую по меньшей мере одну углерод-углеродную двойную связь, и “алкинил” означает группу, содержащую по меньшей мере одну углерод-углеродную тройную связь. Алкил может иметь разветвленную или прямую цепь, когда используется индивидуально или в сложной форме, такой как алкокси.

Алкильная группа может иметь от 1 до 20 атомов углерода, если не указано иное. Алкильная группа может быть среднеразмерным алкилом, имеющим от 1 до 10 атомов углерода. Иначе алкильная группа может быть низшим алкилом, имеющим от 1 до 6 атомов углерода. Типичные примеры включают, но не ограничены ими, метил, этил, пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, пентил, гексил, винил, пропенил, бутенил и т.д. Например, C₁-C₄-алкил имеет от 1 до 4 атома углерода в алкильной цепи и выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила и трет-бутила.

Термин 'алкокси' означает алкилокси, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, если не указано иное.

Термин 'циклоалкил' означает насыщенный алифатический 3~10-членный цикл, если не указано иное. Типичные примеры включают, но не ограничены ими, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и т.д.

Термин 'арил' включает по меньшей мере одно кольцо, имеющее ковалентную π электронную систему, например, моноциклические или конденсированные полициклические (т.е. циклы, имеющие общие пары смежных атомов углерода) группы. В настоящем описании «арил» обозначает ароматический 4~10-членный, предпочтительно 6~10-членный, моноциклический или полициклический цикл, включая фенил, нафтил и т.д., если не указано иное.

Термин 'гетероарил' означает ароматический 3~10-членный, предпочтительно 4~8-членный, более предпочтительно 5~6-членный цикл, который имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и который может быть конденсирован с бензо или C₃-C₈ циклоалкилом, если не указано иное. Моноциклический гетероарил включает, но не ограничен ими, тиазол, оксазол, тиофен, фуран, пиррол, имидазол, изоксазол, изотиазол, пиразол, триазол, триазин, тиадиазол, тетразол, оксадиазол, пиридин, пиридазин, пиримидин, пиразин и т.п. Бициклический гетероарил включает, но не ограничен ими, индол, индолин, бензотиофен, бензофуран, бензимидазол, бензоксазол, бензизоксазол, бензотиазол, бензотиадиазол, бензотриазол, хинолин, изохинолин, пурин, пуропиридин и т.п.

Термин 'гетероцикл' означает 3~10-членный, предпочтительно 4~8-членный, более предпочтительно 5~6-членный цикл, который имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, который может быть конденсирован с бензо или C₃-C₈ циклоалкилом и является насыщенным или содержит 1 или 2 двойных связи, если не указано иное. Гетероцикл включает, но не ограничен ими, пирролин, пирролидин, имидазолин, имидазолидин, пиразолин, пиразолидин, пиран, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гидрофуран и т.п.

Другие термины и сокращения в настоящем описании имеют значения, обычно используемые специалистом в этой области, если не указано иное.

Предпочтительными соединениями среди соединений формулы (1), описанных выше, являются соединения, в которых

n обозначает число от 0 до 3,

А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S,

R¹ обозначает R⁵-X-B-X'-,

B обозначает прямую связь, или обозначает 3~10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S,

X и X' независимо от друг друга обозначают прямую связь, или выбраны из группы, состоящей из -NR⁶-, -CO-, -CONR⁶-, -CO₂-, -OC(O)-, -S(O)₂-, -O-(CH₂)_m-, -(CH₂)_m-O-, -(CH₂)_m-, -NR⁶CO-, -(R⁶O)₂P(O)- и -NHCO₂-, где m обозначает число от 0 до 3, и R⁶ обозначает водород, C₁-C₆-алкил или C₃-C₆-циклоалкил,

R⁵ обозначает водород, нитрил, гидрокси, C₁-C₆-алкил, галоген-C₁-C₆-алкил, гидрокси-C₁-C₆-алкил, C₄-C₆-циклоалкил, фенил или галогенфенил, или обозначает 5~10-членный моноциклический или конденсированный циклический гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или галоген-C₁-C₆-алкилом, или

R⁵ и R⁶ могут вместе образовывать 4~8-членный цикл,

R² обозначает -(CR⁸R⁹)_p-Y-R⁷,

p обозначает число от 0 до 2,

R⁸ и R⁹ независимо друг от друга обозначают водород или C₁-C₆-алкил, или могут вместе образовывать 5~6-членный цикл,

Y обозначает прямую связь, или выбран из группы, состоящей из -O-, -NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -C(O)-, -CO₂-, -C(O)NR⁶- и -S(O)_q-, где q обозначает число от 0 до 2,

R⁷ обозначает водород, галоген, циано, гидрокси, C₁-C₆-алкил, гидрокси-C₁-C₆-алкил или галоген-C₁-C₆-алкил, обозначает фенил, в случае необходимости замещенный C₁-C₆-алкилсульфонилом, или обозначает 5~6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N и O,

R³ обозначает водород, C₁-C₆-алкил, -(CH₂)-C₃-C₆-циклоалкил или -(CH₂)-гетероцикл, причем гетероцикл представляет собой 5~6-членный цикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S,

R⁴ обозначает -(CH₂)_p-D-R¹⁰,

D обозначает прямую связь, обозначает C₃-C₆-циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, или обозначает 5~6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S,

R¹⁰ обозначает водород, галоген, амино, C₁-C₆-алкил, C₁-C₆-алкилкарбонил, галоген-C₁-C₆-алкилкарбонил, C₁-C₆-алкилсульфонил или -(CH₂)_p-NR⁸R⁹.

В соединениях формулы (1) согласно настоящему изобретению А более предпочтительно обозначает цикл, который может быть представлен одной из следующих формул (i)-(viii), в которых R обозначает водород, или обозначает C₁-C₄-алкил, в случае необходимости замещенный гидрокси или амино.

A наиболее предпочтительно выбран из группы, состоящей из 4,5-дигидро-тиазола, тиазола, оксазолина, оксадиазола и изоксадиазола.

В формуле R⁵-X-B-X'- для R¹ B более предпочтительно обозначает прямую связь, обозначает имидазол или оксадиазол, или обозначает 5~6-членный гетероцикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и O, и наиболее предпочтительно обозначает структуру, которая может быть представлена одной из следующих формул (ix)-(xii).

X более предпочтительно обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -CO-, -CONR⁶-, -CO₂-, -SO₂-, -(CH₂)_m- и -O-(CH₂)_m-, где m обозначает число от 0 до 2, и R⁶ обозначает водород, C₁-C₆-алкил или C₃-C₆-циклоалкил. Наиболее предпочтительно X выбран из группы, состоящей из -CO-, -CONH-, -CO₂-, -SO₂-, -(CH₂)₂-, -O- и -O-CH₂-.

X' более предпочтительно обозначает прямую связь, или выбран из группы, состоящей из -(CH₂)₂-, -NH-, -CO-, -CO₂-, -CONH-, -S(O)₂-, -(R⁶O)₂P(O)-, -NHC(O)- и -NHCO₂-.

R⁵ более предпочтительно обозначает водород, нитрил, гидрокси, C₁-C₆-алкил, галоген-C₁-C₆-алкил, гидрокси-C₁-C₆-алкил, C₄-C₆-циклоалкил, фенил или галогенфенил, или обозначает моноциклический или конденсированный циклический 5~9-членный гетероцикл или 5~6-членный гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или трифторметилом. Наиболее предпочтительно, R⁵ выбран из группы, состоящей из водорода, нитрила, гидрокси, метила, этила, изопропила, изобутила, гидроксиметила, трифторметила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, пирролидина, пиперидина, 2-оксопиперазина, 2-оксопирролидина, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, тетрагидротиопирана, морфолина, фурана, пиридина, 1,3-пиразина, 1,1-диоксо-тиоморфолина, тетразола, имидазола, пиразола и 3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразина.

В формуле -(CR⁸R⁹)_p-Y-R⁷ для R², R⁸ и R⁹, каждый, более предпочтительно обозначает водород.

Y более предпочтительно выбран из группы, состоящей из -O-, -NR⁶-, -NR⁶C(O)-, -C(O)-, -C(O)NR⁶- и -S(O)₂-, где R⁶ имеет значения, определенные выше в предпочтительных значениях. Наиболее предпочтительно, Y выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -NHC(O)-, -SO₂- и -C(O)-.

R⁷ более предпочтительно обозначает водород, галоген, гидрокси, C₁-C₆-алкил, гидроксиметил или галоген-C₁-C₆-алкил, обозначает фенил, в случае необходимости замещенный C₁-C₆-алкилсульфонилом, или обозначает 5~6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и O. Наиболее предпочтительно, R⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, брома, фтора, хлора, метила, этила, пропила, гидроксиметила, трифторметила, фенила, 4-метилсульфонил-фенила, пиперидина, пирролидина, фурана, пиррола, пиразола и пиридина.

R³ более предпочтительно обозначает водород, метил или изобутил.

R⁴ более предпочтительно обозначает -R¹⁰, -D-R¹⁰, или -CH₂-D-R¹⁰, причем D обозначает C₃-C₆-циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, обозначает 5~6-членный гетероцикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S, или обозначает 5~6-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и S, и R¹⁰ обозначает водород, галоген, амино, C₁-C₆-алкил, C₁-C₃-алкилкарбонил, галоген-C₁-C₃-алкилкарбонил, C₁-C₃-алкилсульфонил или -(CH₂)_p-NR⁸R⁹, где p, R⁸ и R⁹ имеют значения, определенные выше в предпочтительных значениях. Наиболее предпочтительно, R⁴ выбран из группы, состоящей из водорода, изопропила, изобутила, циклопропилметила, циклопентилметила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, 4-метил-циклогексила, 4,4-дифторциклогексила, 4-оксо-циклогексила, тетрагидропиран-4-ила, (тетрагидропиран-4-ил)метила, (тетрагидропиран-2-ил)метила, тетрагидрофуран-3-ила, пиперидин-4-ила, метансульфонила, 1-ацетил-пиперидин-4-ила, 1-метансульфонил-пиперидин-4-ила, 1-трифторацетил-пиперидин-4-ила, 1-ацетил-пирролидин-3-ила, тетрагидротиопиран-4-ила, тиофен-3-ила и 5-амино-пиридин-2-ила.

Соединения формулы (1) согласно настоящему изобретению могут также образовывать фармацевтически приемлемую соль. Такая “фармацевтически приемлемая соль” включает нетоксичную соль присоединения с кислотой, содержащую фармацевтически приемлемый анион, например, соль с неорганическими кислотами, такими как серная кислота, соляная кислота, азотная кислота, фосфорная кислота, бромистоводородная кислота, йодистоводородная кислота и т.д.; соль с органическими карбоновыми кислотами, такими как винная кислота, муравьиная кислота, лимонная кислота, уксусная кислота, трихлоруксусная кислота, трифторуксусная кислота, глюконовая кислота, бензойная кислота, молочная кислота, фумаровая кислота, малеиновая кислота, салициловая кислота и т.д.; или соль с сульфоновыми кислотами, такими как метансульфоновая кислота, этансульфоновая кислота, бензолсульфоновая кислота, п-толуолсульфоновая кислота, нафталинсульфоновая кислота и т.д. Соединения формулы (I) могут также образовывать фармацевтически приемлемую соль присоединения с основанием, например, соль со щелочными металлами или щелочноземельными металлами, такими как литий, натрий, калий, кальций, магний и т.д.; соль с аминокислотами, такими как лизин, аргинин, гуанидин и т.д.; или органическую соль с дициклогексиламином, N-метил-D-глюкамином, трис(гидроксиметил)метиламином, диэтаноламином, холином, триэтиламином и т.д. Соединения формулы (I) согласно настоящему изобретению могут быть преобразованы в их соли согласно любому из обычных способов, и образование соли может быть легко выполнено специалистом на основании структуры формулы (1) без дополнительных объяснений.

Термин 'изомер' в настоящем описании означает такие, которые имеют ту же самую химическую или молекулярную формулу, как и соединение формулы (1), но оптически или пространственно отличаются от соединения формулы (1) или его солей. Соединения формулы (1) согласно настоящему изобретению могут иметь асимметрический углеродный центр (центры) в структуре, и, таким образом, могут существовать в форме оптического изомера (изомера R или S), рацемата, смеси диастереомеров, или индивидуального диастереомера и т.д. Когда соединения имеют двойную связь, они могут существовать в форме геометрического изомера (транс- или цис-изомер). Все изомеры и их смеси также охвачены настоящим изобретением.

В дальнейшем описании соединения формулы (1) включают их фармацевтически приемлемые соли и изомеры, если не указано иное. Следует понимать, что соли и изомеры охвачены настоящим изобретением. Для удобства они указаны в настоящем описании как соединения формулы (1).

Типичные соединения среди соединений формулы (1) выбраны из следующих соединений:

Циклопентил-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;

метиловый эфир [(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

(R)-2-[7-циклопентиламино-5-(гидроксиметил)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-илметанол;

[2-(4,5-Дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]пиперидин-4-иламин;

[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(1-трифторацетилпиперидин-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

2-[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-2-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(1-ацетилпирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(4,4-дифторциклогексан-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-циклобутиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-циклопропилметиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-циклопентилметиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

(тиофен-3-ил)метил-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

(3-тетрагидрофуран)-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;

3-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

[(R)-2-(5-хлор-7-изопропиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;

(тетрагидропиран-4-ил)-[2-(4,5-дигидро-4-метил-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

[(R)-2-(5-(морфолин-4-ил)метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(диметиламино)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(пиррол-3-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(1,3-имидазол-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(пиразол-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-ацетиламино-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-феноксиметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

метиловый эфир [(R)-2-(5-(пирролидин-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

Циклопентил-[5-хлор-2-((R)-4-изобутил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил)амин;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты этиловый эфир;

{(R)-2-[7-((3R)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил}метанол;

Циклопентил-[5-фтор-2-((R)-4-этил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

{(R)-2-[7-(метил-циклопентил)амино-5-фтор-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил}метанол;

метиловый эфир [(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

этиловый эфир [(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;

[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(7-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(7-(1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-фтор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидротиопиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

[(R)-2-(5-(изоиндол-1,3-дион-2-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;

метиловый эфир [(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

этиловый эфир [(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(5-фтор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

этиловый эфир [(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]карбоновая кислота;

[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

метиловый эфир [(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-метокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-пропилокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

метиловый эфир [(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

метиловый эфир [(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

метиловый эфир [(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-(4-(метансульфонил)фенокси)-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

метиловый эфир [(R)-2-(5-феноксиметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

метиловый эфир [(R)-2-(5-фениламинометил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

метиловый эфир [(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;

[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;

[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;

[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этилацетамид;

3-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропанол;

3-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

3-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропанол;

этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;

3-[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

3-[(R)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;

3-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;

3-[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

3-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

3-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;

3-[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-трифторметокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;

3-[(R)-2-(5-трифторметокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;

[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]этанол;

[(S)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;

[(S)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;

[2-((4S,5R)-5-аминометил-4-бензил-дигидро-оксазол-2-ил)-5-хлор-1Н-индол-7-ил]циклопентил-амин;

{2-[(R)-5-((S)-1-амино-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил]-5-хлор-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;

(тетрагидропиран-4-ил)-[2-(4,5-дигидро-оксазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

[2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-изоксадиазол-4-ил]уксусная кислота;

[2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-изоксадиазол-4-ил]этанол;

Циклопентил-[2-(4,5-дигидро-оксадиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]метанол;

[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-5-ил]метанол;

этиловый эфир [2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;

[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]карбоновая кислота;

[2-(7-Циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]метанол;

метиловый эфир [2-(7-Циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;

{(R)-2-[5-метил-7-(4-оксо-циклогексиламино)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-ил}уксусная кислота;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-морфолин-4-илэтанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)пропиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-диметиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-[4-(метил)пиперазин-1-ил]этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(пиперидин-4-ил)этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;

2-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(4-(метил)пиперазин-1-ил)этанон;

2-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(метиламино)-4-илэтанон;

2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;

2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;

2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;

2-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;

2-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламино-этанон;

2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(4-(метил)пиперазин-1-ил)этанон;

Циклопентил-{5-метансульфонилметил-2-[(R)-4-(2-морфолин-4-ил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}амин;

1-(4-{2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-5-метансульфонилметил-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;

Циклопентил-[2-((R)-4-пирролидин-1-илметил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;

{5-хлор-2-[(R)-4-(2-диметиламино-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;

{5-хлор-2-[(R)-4-(2-пиперазин-1-илэтил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;

(5-хлор-2-{(R)-4-[2-(4-этансульфонил-пиперазин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;

1-(4-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;

{5-хлор-2-[(R)-4-(2-пиразол-1-ил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;

(S)-1-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пирролидин-2-карбоновая кислота;

{5-хлор-2-[(R)-4-(2-метансульфонил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;

этиловый эфир 3-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}-5-метил-3H-имидазол-4-карбоновой кислоты;

3-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}-5-м