Модулирование хемосенсорных рецепторов и связанных с ними лигандов

Модулирование хемосенсорных рецепторов и связанных с ними лигандов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, имеющее структурную формулу (IIIb): или его таутомер, соль, сольват и/или его сложный эфир, гдеA является NH₂;Н является -C(R³⁵)- или -N-;I является -C(R³⁶)- или -N-;J является -C(R³⁷)- или -N-;K является -C(R³⁸)-;R¹⁷ является водородом;R³⁵ является водородом;R³⁶ является водородом;R³⁷ является водородом, фтором, хлором или бромом;R³⁸ является алкенилом, замещенным алкенилом, алкинилом, замещенным алкинилом, циклоалканилом, замещенным циклоалканилом, циклоалкенилом, замещенным циклоалкенилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, циклогетероалкилом, замещенным циклогетероалкилом, -O-алканилом, -O-(замещенным алканилом), -O-гетероалкилом, -O-(замещенным гетероалкилом), -O-алкенилом, -O-(замещенным алкенилом), -NH-алканилом, -NH-(замещенным алканилом), -NH-алкенилом, -NH-(замещенным алкенилом), -S-алканилом, -S-(замещенным алканилом), -S-алкенилом или -S-(замещенным алкенилом).

2. Соединение по п.1,где Н является -C(R³⁵)-;I является -C(R³⁶)-;J является -C(R³⁷)-; иK является -C(R³⁸)-

3. Соединение, имеющее структурную формулу (IIIb1): гдеA является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом, замещенным гетероарилалкилом, -CN, -OR⁹, -NO₂, -S(O)_cR⁹, -NHOR⁹, -NR⁹COR¹⁰, -NR⁹R¹⁰, -CONR⁹R¹⁰, -CO₂R⁹ или -NR⁹CO₂R¹⁰;R¹⁷ является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилалкилом или замещенным арилалкилом;X¹ является -СН₂-, -O-, -NR⁹-, -S-, -S(O)- или -S(O)₂-;X² является алкиленом, замещенным алкиленом, гетероалкиленом или замещенным гетероалкиленом;m равно 0 или 1;Y¹ является гетероарилом, замещенным гетероарилом, циклогетероалкилом, замещенным циклогетероалкилом или X³ и X⁵ независимо являются ковалентной связью, -O- или -NR⁹-;X⁴ является O, NR⁹, N-OR⁹ или S;R^x является галогеном, -NO₂, -CN, -OH, -NH₂, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом;n равно 0, 1, 2 или 3;R^y является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом, -NR⁹R¹⁰; икаждый R⁹ и R¹⁰ независимо является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом;при условии, что если X¹ является -O- или -S-, и m равно нулю; то X³ не является -O-.

4. Соединение по п.3, гдеX¹ является -СН₂-; иY¹ является гдеX¹ является -O-, -NR⁹- или -S-;m равно 0 или 1, иY¹ является циклогетероалкилом или замещенным циклогетероалкилом;илигдеX¹ является -O-, -NR⁹- или -S-;m равно 1, иY¹ является

5. Соединение по любому из пп.3 или 4, гдеX² является метиленом, этиленом, пропиленом, изо-пропиленом, бутиленом, изо-бутиленом, втор-бутиленом, пентиленом, гексиленом, гептиленом, диметилэтиленом, метилциклопропиленом, циклопропилметиленом, этениленом, пропениленом или бутениленом.

6. Соединение по п.3, гдеа) Y¹ является пиперидинилом, замещенным пиперидинилом/ тетрагидрофуранилом, замещенным тетрагидрофуранилом, тетрагидропиранилом, замещенным тетрагидропиранилом, дигидрофуранилом, замещенным дигидрофуранилом, пирролидинилом, замещенным пирролидинилом, оксетанилом, замещенным оксетанилом, сахаридным кольцом или его производным, замещенным сахаридным кольцом или его производным;или гдеб) Y¹ является пиридинилом, замещенным пиридинилом, пирролилом, замещенным пирролилом, фуранилом, замещенным фуранилом, пиразолилом, замещенным пиразолилом, изоксазолилом, замещенным изоксазолилом, оксазолилом и замещенным оксазолилом;или гдев) замещенный циклогетероалкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, ацил, замещенный ацил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил, -CN, -OR⁹, -NO₂, -S(O)_cR⁹, -NHOR⁹, -NR⁹COR¹⁰, -NR⁹R¹⁰, -CONR⁹R¹⁰, -CO₂R⁹ и -NR⁹CO₂R¹⁰;или гдег) Y¹ является или гдед) -X³-C(X⁴)-X⁵- является -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O-, -O-C(O)-NH-, -C(NH)-, -C(NH)-NH-, -NH-C(NH)-, -NH-C(NH)-NH-, -C(NH)-O-, -O-C(NH)-, -O-C(NH)-O, -NH-C(NH)-O-, -O-C(NH)-NH-, -C(N-OH)- или -C(S)-;или гдее) A является водородом, алкилом, замещенным алки