Патент ссср 264395

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е 264395

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 02 1/1.1969 (№ 1335324/23-4) Кл. 12р, 8/О1 с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 03.lll.1970. Бюллетень № 9

Дата опубликования описания 11.VI. 1970

МПК С 07d 93/14

УДК 547.781 .785.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО(4,5,1-n,m)-ФЕНТИАЗИНА

Изобретение относится к получению новой гетероциклической системы, включающей фентиазиновый и имидазольный циклы, которая может представлять интерес в качестве исходного продукта для синтеза новых биологически активных препаратов.

Предлагается способ получения производных имидазо (4,5,1-п, т)-фентиазина, заключающийся в том, что 1-аминофентиазин нагревают с муравьиной или трифторуксусной кислотой при 100 — 120 С с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

При.м ер 1, Имидазо(4,5,1-п,m)-фентиазин.

2,14 г (0,05 лоль), 1-аминофентиазина смешивают с 5 мл 85%-ной муравьиной кислоты.

Смесь кипятят 4 час. Затем реакционную массу выливают в воду и разбавленным раствором едкого натра подщелачивают до щелочной реакции. Выделившийся осадок перекристаллизовывают из водного спирта. Получают 1,8 г (72%) вещества с т. пл. 164 — 165"С.

Найдено, %: N 12,44, 12,67; S 14,21, 14,32.

С i зНк1 4$.

Вычислено, %: N 12,49; $14,30.

Хлоргидрат, полученный растворением основания в соляной кислоте, имеет т. пл. 248—

250 С.

Найдено, %: С! 13,57, 13,62; N 10,74, 10,85.

Вычислено, %: С! 13,60; N 10,75.

П р им ер 2. I-Трифторметилимидазо(4,5,1n,ò)-фентиазин.

1,07 г (0,005 коль) 1-аминофентиазина и

2,5 мл трифгоруксусной кислоты кипятят с обратным холодильником 17 час. Реакционную

1р массу выливают в воду и подщелачивают разбавленным раствором едкого натра до щелочной реакции, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой. После перекристаллизации из водного спирта получают блестящие

15 кристаллы с т. пл. 100 — 101 С, Найдено, %: N 9,64, 9,65; S 11,30, 11,25.

С-! 4Нт1 2$1 3

Вычислено, %-. Х 9,59; $10,97.

Предмет изобретения

Способ, получения производных имидазо(4,5,1-n,m) — фентиазина, отличающийся тем, что 1-аминофентиа,ин подвергают взаимодействию с муравьиной или трифторуксусной «пс25 ",îòîé при 100 — 120 С с;последующим выделением целевого продукта известными приемами.