Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5

Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е () 527423

ИЗОБРЕТЕН H$I

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 10 06.75 (21) 2157676/04 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет— (51) М. Кл.о

С 07 D 209/56//

//А 61 К 31/505 (43) Опубликовано 05,09.76. Бюллетень № ЗЗ (53) УДК

547.856.07 (088.8) (45) Дата опубликования описания 07.07.77

Ф. С. Бабичев, Ф. П. Тринус, Л. А. Громов, В. А. Ковтуненко, В. А. Портнягина, T. Ф. Троян и А. К. Тылтин (72) Авторы изобретения

Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсиколоп и и Киевский ордена Ленина государственный университет им. Т. Г. Шевченко (71) Заявители (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 11Н вЂ” ИЗОИНДОЛО (2,1 — а) ХИНАЗОЛОНА — 5

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 11Н-изоиндоло (2,1- а) хиназолона-5 общей формулы

10 обладающего физиологической активностью.

Известен способ получения 11Н-изоиндоло(2,1 - а) хиназолона - 5, заключающийся в том, что о — хлорметилбензонитрил подвергают взаимо- 1о действию с эфиром антраниловой кислоты при 80 — 100 в среде воды.

Недостатком такого способа является низкий 2п (60%) выход целевого продукта.

С целью повышения выхода целевого продукта предложено о — хлорметилбензонитрил подвергать взаимодействию с антраниловой кислотой и в

Государственный комитет

Совета Министров СССР оо делам изооретений и открытий качестве растворителя использовать высококипящий растворитель, например диметилформамид.

Выход целевого продукта по предлагаемому способу до 95%.

Пример Получение хлоргидрата 11Н-изоиндоло (2,1-а) хиназолона-5. 6 г о — хлорметилбензонитрила, 6г антраниловой кислоты и 10 мл диметилформамида нагревают 15 мин при 153 С. Получают 11,4г (95%) бесцветных кристаллов, т.пл, 284 С (из спирта).

Найдено,%: С113,12; N 10,20, С,Н, g СИ 40

Вычислено,%: СР13,09; N 10,35.

Получение основания 11Н-изоиндоло (2,1-а) хина золона — 5.

Основание получают обработкой хлоргидрата избытком 2 и раствора едкого натра. Выход основания (бесцветные иглы) 98%. Т,пл. 277 С (из диметилформамида), Найдено,%: N 12,00.

С15Н,<>М,О

Вычислено,%: N 11,94.

527423

Составитель Т Якунина

Техред А. демьянова

Редактор 3. Бородкина

Корректор С. Шекмар

Тираж 5б8 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открьпий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„д. 4/5

Заказ 915/18

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Формула изобретения

Способ получения 11Н-изоиндоло (2,1-а) хин. азолона — 5 общей формулы

4 с использованием о — хлорметилбензонитрила в растворителе и при нагревании, отлича ющийс я тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, о — хлорметилбензонитрил подвергают взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворителя используют высококипящий растворитель, например диметилформамид.