БАТТАЛЬЯ Артуро (IT)

Изобретение относится к новому способу получения паклитаксела, где в качестве исходного используют 10-деацетилбаккатин 111, у которого на первой стадии проводят защиту гидроксилов в положении 7 и 10 одновременно. Способ является многостадийным. Изобретение также относится к новому промежуточному соединению, используемому в этом способе, формулы где R=R1= трихлорацетил, или R'= ацетил, a R выбран...

Изобретение относится к новому способу получения 14β-гидроксибаккатина III-1,14-карбоната, который включает: а. обработку 7-Вос-13-кетобаккатина III формулыподходящими основаниями и окислителями с получением 7-Вос-13-кето-14-гидроксибаккатина III:b. карбонизацию 1 и 14 гидроксигрупп с получением 14b-гидрокси-7-Вос-13-кетобаккатин III-1,14-карбоната:с. восстановление кетона в 13-положении и...

Изобретение относится к новым производным таксана, функционализированным по 14-положению формулы III:где Х представляет собой -N3, -NH2, -NH-R3, =CH-R8 или -О-R3, когда R6 является отличным от фенила, R2 представляет собой водород или ацил; R3 представляет собой C1-С4 алкоксикарбонил или, взятый вместе с R4, образует карбонильную, тиокарбонильную, SO, SO2 группу; R4 представляет собой водород или...

Изобретение относится к улучшенному высокоселективному способу получения десерпидина (Ia) деметилированием 11-метоксигруппы лактона 11-О-метилрезерпиновой кислоты с последующими стадиями восстановления, гидролиза и этерификации полученного метилдесерпидата 3,4,5-триметоксибензойной кислотой. Выход составляет 40%. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные камптотецина-4,5-дигидротриазол [5,4-с]16а-дезоксокамптотецин и триазол[5,4-с]16а-дезоксокамптотецин, обладающие противоопухолевой активностью, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение их в качестве противоопухолевых лекарственных средств. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным 5-замещенного камптотецина формулы I, где R представляет собой F, R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; и R3 представляет собой водород; его фармацевтически приемлемым солям, диастереомерам и соответствующим смесям, которые обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, их п...

Изобретение относится к новым 5-замещенным производным тиокамптотецина общей формулы I: где R представляет собой водород, -N3; R1 представляет собой водород, этил, группу -СН=N-O-С(СН3)3; R2 представляет собой водород, -CH2N(CH3)2; R3 представляет собой водород, гидроксил, группу их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам, диастереомерам и соответствующим смесям, обладающим противооп...