Хропов Ю.В.

 Изобретенеие касается нуклеозидов, в частности производных 5 бензоил-гуанозина общей формулы, где R-BrCH2 - (I) или в качестве специфических необратимых ингибиторов РНК-полимеразы. Цель - создание нового более эффективного специфически необратимого ингибитора РНК-полимеразы. Синтез ведут селективным ацилированием гидрохлорида гуанозина в безводном гексаметилтриамиде фосфорной кислоты с п...

  Использование: в качестве полупродукта для получения специфического фотоактивируемого необратимого ингибитора РНК-полимеразы. Сущность: продукт 4-азидонафталин-1-сульфонилхлорид. Выход 39% , т. пл. 114 - 116°С, БФ C10H6ClN3O2S. Реагент 1: 4-азидонафталин-1-сульфокислота. Реагент 2: пятихлористый фосфор. Условия реакции: 60 - 80°С. 1 табл. Изобретение относится к новому химическому соедин...

  Использование: в качестве продуктов для получения трилитиевых солей (1R;5R), 3 -аза 3 -(2-амино-1, 6-дигидро-6-оксо-пуринил-9) 3 -дезокси 1 (азидонафталин-1-сульфамидо)-гексопиранозил-6-трифосфатов-специфических фотоактивируемых необратимых ингибиторов РНК-полимеразы. Сущность изобретения продукт - азидонафталин-1-сульфонилгидразины. БФ C10H9N5O2S т. пл. 145°С, т. пл. 148°С, выход 77 - 8...

  Использование: в качестве специфических фотоактивируемых необратимых ингибиторов РНК - полимеразы. Сущность: продукт - трилитиевые соли (1R,5R)-3 -аза- 1 -(2-амино-1,6-дигидро-оксопуринил-9)- 3 -дезокси 3 (азидонафталин-1-сульфамидо)гексопиранозил- 6 -трифосфатов. Выход 58 - 63% БФ C20H26Li3N10O16P3S2H2O Реагент 1: 4- или 5-азидонафталин-1-сульфонилгидразин. Реагент 2: натриевая соль окс...

 Использование: в качестве специфических необратимых флуоресцентных ингибиторов РНК-полимеразы. Сущность изобретения: продукт (1R, 5R)-3 аза 1 (2-амино-1,6-дигидро-6-оксопуринил-9) 3 дезокси 3 [5-(диметиламино)нафталин-1-сульфамидо)гексопиранозил 6 (4-фторсульфонил)бензоат] выход 42% БФ C29H29FN80O8S2, т.пл. 170 172°С (разл.); продукт: (1R, 5R)-3 аза 1 (2-амино-1,6-дигидро-6-оксопуринил-9)...

 Изобретение относится к биохимии, может быть использовано для изучения механизма регуляции растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Сущность изобретения заключается в применении 4,4-дигалоидпроизводных 3,5-дизамещенных пиразол-1,2-диоксидов общей формулы I в качестве активаторов растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Степень активации рГЦ для соединений данного изобретения находилась в...

 Изобретение относится к биохимии, предназначено для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ) и других NO-зависимых ферментов. Сущность изобретения заключается в применении известного бензо[1,2-с:3,4-с']бис[1,2,5]оксадиаэол-1,6-диоксида формулы I в качестве донора оксида азота и активатора рГЦ. Соединение настоящего изобретени...

 Изобретение относится к биохимии, может быть использовано для изучения механизма регуляции растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Сущность изобретения заключается в применении производных бензотетразин-1,3-диоксида общей формулы I, где R1=Н и R2=NO2 или R2=H или NO2, в качестве активаторов растворимой формулы гуанилатциклазы (рГЦ). Производные бензотетразин-1,3-диоксида общей формулы I...

 Изобретение относится к биохимии, в частности, может быть использовано для изучения механизма регуляции активности ферментов - растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ) и глицеральдегид-3-фосфат дегидрогеназы (ГАФД) и Н, К-аденозин-5-трифосватазы (Н,К-АТФаза). Изобретение заключается в применении производных 1,2,5-оксадиазоло[3,4-d]пиридазин-5,6-диоксида общей формулы I в качестве активатор...

 Литиевые соли (1'R,5'R)-3'-аза-3'-(азидонафталин-1-сульфамидо)-1'-(6-аминопуринил-9-)-3'-дезоксигексопиранозил-6'-ди- или трифосфатов общей формулы I, где n = 2 или 3, R1=N3, R2=H или R1=H и R2=N3, могут быть использованы для специфического ингибирования Na, K-аденозинтрифосфатазы. 1 табл. Изобретение относится к новым химическим соединениям - литиевым солям (1R, 5'R)-3'-аза-3'-(азидонаф...

 Соли-3'-амидопроизводных (1'R, 5'R)-3'-аза-1'(6-аминопуринил-9)-3'-дезоксигексопиранозил-6'-дифосфата формулы 1, где R - остаток формулы (а, б), Cat+ - катион щелочного металла, обладают более эффективным ингибирующим действием на миозиновую АТФазу и проявляют флуоресцентные свойства. 1 табл. где Изобретение относится к новым химическим соединениям - солям 3'-амидопроизводных (1'R, 5'R...

 Изобретения относится к биохимии, в частности к применению бензо[1,2-с: 3,4-c':5,6-c"]триc[1,2,5]окcaдиазол-1,4,7-триоксида в качестве донора оксида азота и активатора растворимой формы гуанилатциклазы. Соединение является более эффективным донором оксида азота и оказывает более выраженное активирующее действие на рГЦ, чем его структурный аналог. Таким образом, применение бензо[1,2-c:3,4-...

 Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ. Применяют производные азо-бис(1,2,5-оксадиазола) соответствующей структурной формулы I где если m=0, то n=x=0, y=2-12 и z= 1, или n=x=y=1 и z=2, или n=x=z=1 и y= 3, или n=y=1, x=0 и z=2 или 3, или если m=1, то n=x=0, y=3 и z=1, в качестве ингибито...

 Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным (1,2,3-триазолил)-1,2,5-оксадиазола общей формулы I, где R = NH2 или и, если R1 = Н, то R2 - низший гидроксиалкил, или, если R1 - низший алкил, низший гидроксиалкил, арил, то R2 = Н, низший гидроксиалкил или радикал общей формулы -C(О)R3, где R3 = ОН, NH2, низший алкил или низший алкоксил, потенцирующие NO-за...

 Изобретение относится к медицине, в частности предложено использовать производные формулы I, где R = СН3 или С6Н5 и n = 0 или 1, в качестве сосудорасширяющих, гипотензивных, спазмолитических, антиангинальных средств и ингибиторов агрегации тромбоцитов и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения реализуют указанную активность благодаря активации растворимой формы гуанилатциклазы...

 Изобретение относится к новому классу химических соединений, а именно к производным новой гетероциклической системы - тетрафуразано[3,4-b:3',4'-f: 3'', 4''-j: 3''', 4'''-n-[1,4,5,8,9,12,13,16]-октаазабицикло[14.2.2]эйкоза-4,8,12-триена общей формулы (I), где R1 - R4 = Н, низший алкил или низший алкил, содержащий функциональные группы, такие, как ОR5, SR5, NR5R6, СОNR5R6 или СООR7, где R5,...

 Изобретение относится к биохимии, в частности к применению известных бромпроизводных бензотетразин-1,3-диоксида общей формулы I где R1 и R2 различны и означают водород или Вr, в качестве необратимых ингибиторов Н, К-аденозинтрифосфатазы (Н,К-АТРазы). Новый ингибитор Н,К-АТРазы обладает повышенной ингибирующей способностью и более селективным действием. Бромпроизводные бензотетразин-1,3-д...

 Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18, 20-олеан-12-ен-29-овой кислоты формулы III, R4=H,...

 Изобретение относится к биохимии, в частности к применению известного антибиотика брунеомицина /стрептонигрина, 5-амино-6-(7-амино-5,8-дигидро-6-метокси-5,8-диоксохинолин-2-ил)-4-(2-гидрокси-3,4-диметоксифенил)-3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты/ и его известных производных общей формулы, где, если - простая связь, то Х=NH и R=O или =NH, и, если - двойная связь, то Х=N и R - карбоксил,...

 Изобретение относится к биохимии, в частности, к применению известных замещенных N-(2-аминобензил)циклогексиламинов общей формулы, где R=Cl или Br, R1=Н или ОН, и их фармакологически-приемлемых солей в качестве ингибитора NO-зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия р...

 Изобретение относится к медицине и касается применения бензотетразин-1,3-диоксида (БТДО) и его бромпроизводных в качестве ингибиторов агрегации тромбоцитов, обладающих антиметастатическим действием. Предложенное изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 1 табл. Изобретение относится к физиологии, фармакологии и медицинской химии, в частности к применению известных бензотетрази...

 Изобретение относится к биохимии, в частности к применению известных производных 1,2-бензизотиазол-3-она общей формулы, где R1 - низший алкил или фенил и R2=H или NO2, в качестве необратимого ингибитора Са2+-аденозинтрифосфатазы саркоплазматического ретикулума (SERCA). Производные 1,2-бензизотиазол-3-она общей формулы оказывают более выраженное необратимое ингибирующее действие на SERCA п...

 Изобретение относится к биохимии, в частности к применению индолсодержащих производных малеимида общей формулы I, где если R=R1 - H, то R2 - H или низший алкил и R3 --D-ксилопиранозил (D-Xyl), -D-галактопиранозил (D-Gal), -L-арабинопиранозил (L-Ara), -D-лактопиранозил (D-Lac) или - ОСН2ОСН2СН2ОН, или если R+R1 - простая связь, то R2 - Н или низший алкил и R3 --D-ксилопиранозил, -D-галакто...

 Предложено: средство-донор оксида азота, активирующий растворимую форму гуанилатциклазы. Указанное средство ингибирует агрегацию тромбоцитов, также обладает спазмолитическим, сосудорасширяющим действием и представляет собой 3,6-бис(4-аминофуразан-3-ил)-1,4,2,5-диоксадиазин (БАФДОД) формулы (1). Изобретение может быть использовано в клинике в качестве средства со спазмолитическим и сосудор...

 Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным 1,4,2,5-диоксадиазина общей формулы I, где R обозначает формулу II и R1 обозначает N3 или NO2. Описываемые производные 1,4,2,5-диоксадиазина являются активаторами растворимой формы гуанилатциклазы. Технический результат - создание новых активаторов растворимой формы гуанилатциклазы. 1 з. п.ф-лы, 1 табл. Изоб...