Производные аминонафталинсульфамидов в качестве субстратов для определения активного протеина с (апс)

Реферат

 

Изобретение относится к биоорганической химии, а именно к новым трибромгидрату 6-(глицил-глицил- L -аргинил- L-аргинил)аминонафталин- 1 -циклогексилсульфамида и 6-(бензилоксикарбонилглицил-глицил- L -аргинил- L -аргинил)аминонафталин- 1 -циклогексилсульфамиду. Целью изобретения является увеличение селективности. Сущность ее состоит в том, что новые субстраты быстро гидролизуются ферментом АПС, а медленно тромбином. Время их 10%-ного гидролиза ферментом АПС в 830 - 180 раз короче, чем тромбином. Для доказательства положительного эффекта расчитывают константы Михаэля-Ментена Kм и каталитическую Kcat , а по величине соотношения этих констант определяют ~ 103 - разовое превосходство предложенных соединений по сравнению с прототипом. Указанные свойства позволяют использовать их в качестве субстратов для определения скорости продуцирования АПС путем активирования протеина С тромбином. 6 табл., 3 ил.