Замещенные гетероциклические производные и их применение

Иллюстрации

Показать все

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле

m имеет значение 1; n имеет значение 1; Q представляет собой С; А представляет собой - (СН2)х2-O-(СН2)х3-, где х2 имеет значение от 1 до 3 и х3 имеет значение 0; В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х4, где х4 имеет значение от 1 до 2; Х представляет собой СН или N; X2, Х3, Х4, Х5, Х6 представляют собой С, N, О; при условии, что по крайней мере один из X2, Х3, Х4, X5 и Х6 представляет собой N; и по крайней мере один из Х2, Х3, Х4, Х5 и Х6 представляет собой С; R1 представляет собой Н или C16алкил; R2 представляет собой Н; R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C16алкила, C16алкокси, галогена или циано; R3 выбран из фенилоксикарбонила, C16алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила; Y представляет собой CO2R4 (где R4 представляет собой Н или C16алкил); (CH2)m может быть необязательно замещен 1 заместителем. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина. 3 н. и 10 з.п.ф-лы, 2 табл.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные гетероциклические производные формулы:

где m имеет значение 1; n имеет значение 1;

Q представляет собой С;

А представляет собой - (СН2)x2-О-(СН2)x3-, где х2 имеет значение от 1 до 3 и х3 имеет значение 0;

В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х4, где х4 имеет значение от 1 до 2;

Х представляет собой СН или N;

Х2 представляет собой С, N, О;

Х3 представляет собой С, N, О;

Х4 представляет собой С, N, О;

Х5 представляет собой С, N, О;

Х6 представляет собой С, N, О;

при условии, что по крайней мере один из X2, Х3, Х4, X5 и Х6 представляет собой N; и по крайней мере один из Х2, Х3, X4, Х5 и Х6 представляет собой С,

R1 представляет собой Н или C16алкил;

R2 представляет собой Н;

R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C16алкила, C16алкокси, галогена или циано;

R3 выбран из фенилоксикарбонила, C16алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила;

Y представляет собой CO2R4,где R4 представляет собой Н или C16алкил;

(СН2)m может быть необязательно замещен 1 заместителем;

включая все его стереоизомеры, эфиры и фармацевтически приемлемые соли,

за исключением структуры:

где X2=N, Х3=С, Х4=O или S, Z=O или связь.

2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой СН.

3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой - (СН2)x2-О-.

4. Соединение по п.1, в котором В представляет собой связь.

5. Соединение по п.1, в котором

представляет собой , , или

6. Соединение по п.1, которое имеет формулу:

7. Соединение по п.1, которое имеет формулу:

8. Соединение по п.7, в котором R2a, R2b и R2c каждый представляет собой Н; R1 представляет собой C16алкил, х2 имеет значение от 1 до 3; R2 представляет собой Н; (СН2)m представляет собой СН2, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х6, представляют в сумме 1, 2 или 3 атома азота, (СН2)n представляет собой СН2 и R3 представляет собой алкоксифенилоксикарбонил.

9. Соединение по п.8, в котором R1 представляет собой СН3 и R3 представляет собой метилоксифенилоксикарбонил.

10. Соединение по п.1, в котором

представляет собой , , или

11. Соединения по п.1, имеющие формулу:

12. Фармацевтическая композиция для лечения диабета и снижения холестерина, содержащая соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемый носитель.

13. Применение соединения по п.1 для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина.