PatentDB.ru — поиск по патентным документам

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US) является правообладателем следующих патентов:

Композиция, содержащая глибурид

Композиция, содержащая глибурид

Изобретение относится к композиции, содержащей глибурид, с химическим наименованием 5-хлор-N-[2-[4-[[[(циклогексиламино)-карбонил)амино]сульфонил]этил]-2-метоксибензамид, имеющий следующие гранулометрические характеристики: 25% нижней (подгрохотной) фракции с размером частиц 3-11 мкм, 50% нижней фракции с размером частиц 6-23 мкм и 75% нижней фракции с размером частиц 15-46 мкм. Такой гранулометри...

2244707

Применение ингибитора вазопептидазы для лечения стенокардии

Применение ингибитора вазопептидазы для лечения стенокардии

Изобретение относится к медицине, кардиологии. Пациенту со стенокардией вводят эффективное количество омапатрилата или его фармацевтически приемлемой соли отдельно или в сочетании с другим фармацевтически активным агентом. Другим фармацевтически активным веществом может быть органический нитрат, β-адренергический блокатор, блокатор поступления кальция или антитромбоцитарное средство. Предл...

2245147

С-21 модифицированные эпотилоны

С-21 модифицированные эпотилоны

Изобретение относится к эпотилонам, в которых модифицирован тиазолильный заместитель, к способам их получения, а также к фармацевтической композиции, обладающей свойством ингибировать рост клеток, которая содержит указанные эпотилоны. Указанные соединения имеют общую формулу Iгде P-Q представляет собой C двойную связь или эпоксид; R выбран из группы, включающей Н и С1-6алкил; G представляет собойR...

2253652

Способ подавления чувства страха

Способ подавления чувства страха

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакотерапии. Млекопитающему вводят эффективную дозу 6-гидрокси-8-[4-[4-(2-пиримидинил)-пиперазинил]-бутил]-8-азаспиро[4.5]-7,9-диона или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или его гидрата. Способ расширяет арсенал лекарственных средств, используемых для подавления чувства страха. 3 табл., 6 ил.

2254132

Производные азаиндола

Производные азаиндола

Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:гдевыбирают из группы, состоящей из:R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6алкила, С2-С6алкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R15, C(О)R15, C(О)OR16, OR19, SR20 и NR21R22;R15 независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил и С2-С6алкенил;R16, R19 и R20...

2259372


С-арилглюкозидные ингибиторы sglt2

С-арилглюкозидные ингибиторы sglt2

Предлагаются соединения, ингибирующие SGLT2, имеющие формулу (I), где R1, R2 и R2a независимо обозначают водород, ОН, OR5, алкил, CF3, OCHF2, OCF3, CR5i или галоген, или два из R1, R2 и R2a вместе с прилегающими к ним атомами углерода могут образовывать аннелированный пятичленный гетероцикл; R3 и R4 независимо обозначают водород, ОН, OR5, ОАрил, ОСН2Арил, алкил, циклоалкил, CF3, -OCHF2, -OCF3, гал...

2262507

Синергические способы и композиции для лечения рака

Синергические способы и композиции для лечения рака

Изобретение относится к области медицины, к лечению рака. Способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, синергически терапевтически эффективного количества (1) агента, выбранного из группы, состоящей из цитотоксических агентов и цитостатических агентов и (2) соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Способ обеспечивает синергический противоопухолевый эффект пр...

2264217

О-арилглюкозидные ингибиторы sglt2 и способ их применения

О-арилглюкозидные ингибиторы sglt2 и способ их применения

Изобретение относится к О-арилглюкозидным ингибиторам SGLT2 формулы Iгде Y обозначаетА обозначает -O(CH2)m, S, NH(СН2)m или (СН2)n, где n обозначает 0-3, a m обозначает 0-2; R1-R6 определены выше, а также к фармацевтической композиции на их основе и способам лечения диабета типа II и микро- и макрососудистых диабетических осложнений. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2269540

Полиморфные модификации аналога эпотилона, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе

Полиморфные модификации аналога эпотилона, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе

Настоящее изобретение относится к кристаллическим полиморфным модификациям сильнодействующего аналога эпотилона Формы А и Формы В, представленного формулой IПредложено кристаллическое вещество, представляющее собой смесь Формы А и Формы В аналогов эпотилона. Предложены варианты способа получения кристаллической полиморфной модификации, представляющей собой Форму А. Также предложена фармацевтическ...

2272039

Способ лечения диабета

Способ лечения диабета

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета типа 2 у больного, не принимавшего ранее антидиабетические препараты. Для этого предлагают варианты способа лечения метформином в суточной дозе 160-750 мг и одновременно глибуридом в суточной дозе 0,5-15 мг. При этом гранулометрический состав глибурида таков, что размер максимум 10% частиц составля...

2275915


Антидиабетический препарат и способ лечения диабета

Антидиабетический препарат и способ лечения диабета

Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения диабета типа 2, к способу понижения содержания глюкозы в крови больного и к способу снижения устойчивости к инсулину, понижения гемоглобина A1с, повышения уровня инсулина после еды, а также понижения амплитуды изменения содержания ("подвижности") глюкозы у больных диабетом, и заключается во введении больному метформина в низкой дозе (160...

2276604

Окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения

Окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения

Изобретение относится к соединениям формулы:илиx имеет значение 1, 2, 3 или 4; m имеет значение 1 или 2; n имеет значение 1 или 2; Q представляет собой С или N; А представляет собой О или S; R1 представляет собой низший алкил; Х представляет собой СН; R2 представляет собой Н или галоген; R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными, и их выбирают из Н, алкила, алкокси или галогена; R3 пред...

2279427

Растворимый мутантный ctla4 и его применение

Растворимый мутантный ctla4 и его применение

Изобретение относится к иммунобиотехнологии и касается растворимого CTLA4, являющегося мутантным вариантом CTLA4 дикого типа, сохраняющим способность связывать CD80 и/или CD86. Молекулы растворимого CTLA4 имеют первую аминокислотную последовательность, содержащую внеклеточную область CTLA4, где некоторые аминокислотные остатки в области S25-R33 и в области М97-G107 являются мутантными. Мутантные м...

2283847

Способ лечения рака

Способ лечения рака

Изобретение предусматривает способ лечения рака пищевода, или рака области соединения пищевода с желудком, или рака желудка у человека. Способ включает пероральное введение комбинации тегафура и урацила при дозе тегафура 100-500 мг/м2/день в мольном соотношении тегафура и урацила 1:4; пероральное введение 0,1-500 мг/кг/день фолиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли; внутривенное вве...

2284184

Ингибиторы вич-интегразы и содержащие их фармацевтические композиции

Ингибиторы вич-интегразы и содержащие их фармацевтические композиции

Настоящее изобретение относится к ингибированию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), который идентифицирован как этиологический агент, ответственный за синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), смертельного заболевания, характеризующегося разрушением иммунной системы и неспособностью предотвратить угрозу жизни, из-за неспособности противостоять инфекциям. В данном изобретении предлагаются инг...

2284315


Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4

Способы лечения ревматических заболеваний с применением растворимого ctla4

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения аутоиммунных заболеваний, ревматических заболеваний, иммунных расстройств, связанных с отторжением трансплантата, посредством введения субъекту мутантных молекул растворимого CTLA4. Их можно вводить совместно или последовательно со вторым агентом, который выбирают из группы, состоящей из кортикостероида, нестероидног...

2287340

Формы гатифлоксацина для применения в педиатрии

Формы гатифлоксацина для применения в педиатрии

Настоящее изобретение относится к формам антибактериального препарата - гатифлоксацина, получаемым в виде кристаллического совместного осадка гатифлоксацина и жирной кислоты. Способ состоит в растворении гатифлоксацина и жирной кислоты в весовом отношении от 1:1,8 до 1:2,3 в растворителе при нагревании до кипения с обратным холодильником; кипячении указанного раствора с обратным холодильником в те...

2288218

Фармацевтические дозированные формы эпотилона для перорального введения

Фармацевтические дозированные формы эпотилона для перорального введения

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается способа увеличения биодоступности аналога эпотилона, при котором млекопитающему перорально вводят аналог эпотилона или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, клатрат, гидрат или пролекарство совместно с фармацевтически приемлемым буфером, нейтрализующим кислоту в количестве, достаточном для обеспечения, по меньшей мере, 20 м...

2291695

Способы введения аналогов эпотилона при лечении рака

Способы введения аналогов эпотилона при лечении рака

Изобретение относится к области фармакологии и касается способа приготовления состава на основе аналогов эпотилона путем растворения указанного аналога эпотилона в водном бутаноле, сушки полученного раствора в две стадии до получения лиофилизированного продукта, лиофилизированному аналогу эпотилона и фармацевтическому средству для лечения рака, содержащему лиофилизированный аналог эпотилона. Спосо...

2292202

Фармацевтический раствор арипипразола для орального применения

Фармацевтический раствор арипипразола для орального применения

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно, к фармацевтическим растворам арипипразола для перорального применения, предназначенным для лечения шизофрении, содержащим арипипразол, фармацевтически пригодную систему растворителей, один или более вкусовых -улучшающих/маскирующих агентов и одну или более кислот, выбранных из группы, состоящей из молочной, уксусной, винной и ли...

2295960


Гетероциклические дигидропиримидиновые соединения

Гетероциклические дигидропиримидиновые соединения

Настоящее изобретение относится к дигидропиримидиновым соединениям формулы I*их энантиомерам, диастереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, где Х1, X2 и X3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцоR1 представляет собой водород; R2, R3*, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, объектами изобретения являются отдельные дигидропирими...

2296766

Конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения

Конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения

Настоящее изобретение относится к конденсированным гетероциклическим сукцинимидным соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или изомерам.G представляет собой моно или полицикличную арильную или гетероциклическую группу, возможно замещенную в одном или более положениях;L представляет собой связь, (CR7R7')n (где n=1 и R7 и R7' независимо представляют собой Н, алкил или з...

2298554

Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида

Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида

Изобретение относится к новым α-(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерамгде значения для R; R1; R2 и R3 указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции β-амилоидного пептида (β-АР) и применимы для ингибирования продукции β-амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих с...

2300518

Азаиндолоксоуксусные производные пиперазины и фармацевтическая композиция на их основе

Азаиндолоксоуксусные производные пиперазины и фармацевтическая композиция на их основе

Настоящее изобретение относится к азаиндолоксоуксусным производным пиперазина общей формулы Iи в которой:Q выбран из группы, состоящей из:-W- представляет собойСоединения обладают антивирусной активностью как при использовании отдельно, так и в комбинации с другими антивирусными, противоинфекционными агентами, иммуномодуляторами или ингибиторами входа ВИЧ. Описана также фармацевтическая композиция...

2303038

Фосфатные производные фтороксиндолов и способ лечения с их использованием

Фосфатные производные фтороксиндолов и способ лечения с их использованием

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I)где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо является водородом или C1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 мож...

2312857


Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Изобретение относится к новым циклическим соединениям формулы I и II или их фармацевтически приемлемым солям, При этом значения радикалов, обозначенных в формуле I и II, указаны в описании изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы I и к применению этих соединений для изготовления лекарственного средства. Технический...

2312860

Применение атазанавира в терапии вич-инфекции

Применение атазанавира в терапии вич-инфекции

Изобретение относится к медицине и касается снижения уровня ЛПНП-холестерола и/или триглицеридов, повышенного в результате терапии ингибиторами ВИЧ-протеазы у ВИЧ-инфицированных пациентов. Для этого атазанавир вводят в комбинации с другим ингибитором ВИЧ-протеазы, метаболизируемым цитохромом Р450 монооксигеназой, в терапевтически эффективных количествах. Способ обеспечивает эффективное лечение и о...

2316341

Способы лечения состояний, обусловленных p38 киназами, и пирролотриазиновые соединения, применимые в качестве ингибиторов киназ

Способы лечения состояний, обусловленных p38 киназами, и пирролотриазиновые соединения, применимые в качестве ингибиторов киназ

Изобретение относится к способу лечения состояний, обусловленных р38-киназной активностью, который заключается во введении нуждающемуся в этом больному, по меньшей мере, одного соединения формулы (I):или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где R3 обозначает водород, метил, перфторметил, метокси, галоген, циано или NH2; Х выбирают из -O-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -С(=O)-, -CO2-,...

2316556

Ингибиторы вируса гепатита с

Ингибиторы вируса гепатита с

Описываются соединения, которые ингибируют функционирование NS3 протеазы, кодируемой вирусом гепатита C. 6 н.п. ф-лы, 2 табл.

2317303

Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака

Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака

Группа изобретений относится к медицине, онкологии. Предложены композиции противоопухолевых агентов и их применение для производства противораковых лекарственных средств, включающие комбинацию по меньшей мере одного химиотерапевтического агента, выбранного из капецитабина, цетуксимаба (антитела С225), бевацизумаба, герцептина, с соединением формулы IТакие комбинации и композиции обеспечивают получ...

2321400


Индольные, азаиндольные и родственные гетероциклические 4-алкенилпиперидинамиды

Индольные, азаиндольные и родственные гетероциклические 4-алкенилпиперидинамиды

Описывается соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, где Z представляет собой Q выбран из группы, состоящей из-W- представляет собойа также фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для изготовления противовирусных средств. Настоящие соединения пригодны для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа. 4 н. и 66 з.п. ф-лы, 2 табл.

2323934

Замещенные гетероциклические производные и их применение

Замещенные гетероциклические производные и их применение

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формулеm имеет значение 1; n имеет значение 1; Q представляет собой С; А представляет собой - (СН2)х 2-O-(СН2)х 3-, где х2 имеет значение от 1 до 3 и х3 имеет значение 0; В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х ...

2325381

Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью

Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и II:которые проявляют антивирусную активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для изготовления средств для лечения вирусных заболеваний. 5 н.п. ф-лы, 6 табл.

2325389

Окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения

Окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения

Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулыи их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим PPARα и PPARγ активностью. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных PPARα и PPARγ активностью, например диабета и аномалий липопротеинов. В общей формуле x имеет значение 1, 2, 3 или 4; m имеет значение 1...

2327692

Конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения и их аналоги как модуляторы функций рецептора гормонов ядра

Конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения и их аналоги как модуляторы функций рецептора гормонов ядра

Изобретение относится к соединению формулы I, где R7 обозначает -NHSO2R1, причем R1 выбран из С1-С6алкила, С3-С8циклоалкила, арила или замещенного галогеном арила, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к соединениям формулы (а) и (б). Технический результат - конденсированные гетероциклические сукцинимидные соединения, полезные в качестве модуляторов функции рецепторо...

2330038


Новые ингибиторы киназ

Новые ингибиторы киназ

Описываются новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазины общей формулы Iгде Z означает О или N при условии, что когда Z означает О, R41 отсутствует, а когда Z означает N, R41 означает водород; Y отсутствует; Х означает О, NHCO2 или отсутствует; R1 и R6 означают водород; R3 означает низший алкил; R42 означает радикал формулыгде R43 означает водород или фтор; R44 означает метил или водород; R2 означает водор...

2331642

C-арил глюкозидные sglt2 ингибиторы и способ их применения

C-арил глюкозидные sglt2 ингибиторы и способ их применения

Данное изобретение относится к соединению формулы Iингибирующему SGLT2, и к фармацевтической композиции на его основе, а также к промежуточным соединениям.Технический результат - новые соединения, обладающие ценными биологически активными свойствами. 4 н.п. ф-лы.

2337916

Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина

Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)V представ...

2341526

Арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ

Арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями, определенными в формуле, фенил или пиридил или пиридазинил; R2 представляет собой С1-6алкил или аминогруппу, определенную в п.1 формулы, или С1-6алкил, замещенный указанной аминогруппой; связь между атомом кислорода О* и смежным ато...

2342365

Состав на основе комплекса арипипразола

Состав на основе комплекса арипипразола

Изобретение относится к фармакологии. Фармацевтическая композиция содержит арипипразол и в виде комплекса включения с β-циклодекстрином, предпочтительно, сульфобутиловым эфиром β-циклодекстрина (SBECD). Способ лечения шизофрении включает введение пациенту, нуждающемуся в лечении, указанной композиции. Изобретение обеспечивает снижение раздражения в месте внутримышечной инъекции. 3...

2342931


Циклоалкильные соединения-ингибиторы функции калиевых каналов

Циклоалкильные соединения-ингибиторы функции калиевых каналов

Соединение формулы I, его диастереомеры или соли, где пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3; R1 обозначает Н, -N(R8)-C(O)-NR6R7, -N(R8)-S(O)2-NR6R7, -N(R8)-C(O)-N(R8a)-S(O)2-NR6R7 и т.д.; R1a обозначает H или группу ОН; или R1 или R1а вместе образуют оксо; или R1 и Rla вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, обр...

2343143

Лактамсодержащее соединение и его производные в качестве ингибиторов фактора xa

Лактамсодержащее соединение и его производные в качестве ингибиторов фактора xa

Описывается новое лактамсодержащее соединение - производное тетрагидро-1Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-карбоксамида формулы Iего фармацевтически приемлемая соль и фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение в качестве ингибитора фактора Ха. Данное соединение может быть использовано для лечения тромбоэмболических заболеваний. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 табл.

2345993

Гранула, покрытая энтеросолюбильной оболочкой, содержащая иксабепилон, и способ ее приготовления

Гранула, покрытая энтеросолюбильной оболочкой, содержащая иксабепилон, и способ ее приготовления

Предложена гранула с энтеросолюбильной оболочкой, содержащая иксабепилон, имеющий структуру (А). Предусмотрена также капсула, содержащая множество гранул с энтеросолюбильной оболочкой. Гранула включает частицу с покрытием, содержащую основную частицу и слой активного ингредиента, полностью или частично распределенный на или в основной частице. Слой активного ингредиента содержит иксабепилон структ...

2349319

Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу

Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу

Изобретение описывает соединения формулы IIгде каждый R2 независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO2, OR5, NR6R7, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO2;...

2350603

Атропоизомеры производных 3-замещенного-4-арилхинолин-2-она

Атропоизомеры производных 3-замещенного-4-арилхинолин-2-она

Изобретение относится к новым атропоизомерам формулы в которой R и R1 каждый независимо представляет собой водород или метил; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород, или трифторметил, при условии, что R2, R3 и R4 все не представляют собой водород; и R5 представляет собой бром, хлор; или к его нетоксичной фармацевтически приемлемой соли, сольвату. Изобретение также относ...

2352563


Способ получения аминокислот, применяемых в синтезе модуляторов пептидных рецепторов

Способ получения аминокислот, применяемых в синтезе модуляторов пептидных рецепторов

Настоящее изобретение описывает способы получения новых интермедиатов, пригодных для синтеза аминокислот, применяемых для получения модуляторов пептидных рецепторов, например агонистов или частичных агонистов таких пептидных рецепторов. Такие модуляторы пептидных рецепторов включают, например, модуляторы рецепторов глюкагоноподобного пептида, применимые для облегчения диабетического состояния. 3...

2352573

Способ лечения сердечно-сосудистого заболевания с применением растворимого ctla4

Способ лечения сердечно-сосудистого заболевания с применением растворимого ctla4

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения атеросклероза. Для этого вводят эффективное количество растворимого CTLA4. Способ позволяет блокировать воспалительные процессы, лежащие в основе патологических изменений при атеросклерозе, за счет связывания CTLA4 с молекулами В7 и предупреждения их взаимодействия с лигандами. 17 з.п. ф-лы, 21 табл., 87 ил...

2353384

Миметики человеческого глюканоподобного пептида-1 и их применение в лечении диабета и родственных состояний

Миметики человеческого глюканоподобного пептида-1 и их применение в лечении диабета и родственных состояний

Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям и охватывает новые пептиды, содержащие до 15 аминокислотных остатков, включающие последовательность Thr-Ser-Asp-Хаа-Хаа, где Хаа представляет собой необязательно замещенный бифенилаланин, и обладающие активностью рецептора GLP-1. Предложенные пептиды проявляют повышенную устойчивость к протеолитическому расщеплению, что делает...

2353625

C-6 модифицированные индазолилпирролотриазины

C-6 модифицированные индазолилпирролотриазины

Описываются С-6 модифицированные индазолилпирролотриазины формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где R выбран из группы, состоящей из фенила, фенила, замещенного атомом галогена, незамещенного оксазолила, тиенила, тиазолила, пиридила, пиразинила; R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила; R2 выбран из группы, состоящей из бензила, имидазолилэтила, (метилимидазолил)-эт...

2356903

Диазаиндолдикарбонилпиперазинильные противовирусные агенты

Диазаиндолдикарбонилпиперазинильные противовирусные агенты

Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции. В соединениях формулы I Q представляет собой Т представляет собой -С(O)- или -CH(CN)-; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R5 н...

2362777


Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающемуся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения...

2365372

Способы и композиции для лечения вич-инфекции

Способы и композиции для лечения вич-инфекции

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и может быть использовано для лечения ВИЧ инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил]-1Н-пиррол[2,3-с]пиридин-3-ил]-1,2-диоксо-этил]пиперазин (соединение 1) и другой агент, используемый для лечения СПИДа или ВИЧ инфекции, выбранный из ингибитора CCR5 -...

2367439

Способы получения, выделения и очистки эпотилона b и рентгеноструктурные кристаллические структуры эпотилона в

Способы получения, выделения и очистки эпотилона b и рентгеноструктурные кристаллические структуры эпотилона в

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения, выделения и очистки эпотилона В. Эти способы включают процесс ферментации штамма микроорганизма Sorangium cellulosum и, в частности, штамма АТСС №РТА 3880 или АТСС №РТА 3881, сбор смолы с адсорбированным эпотилоном В, экстракцию растворителем для выделения эпотилона В и кристаллизацию целевого продукта. Способ предусматривает получе...

2368661

Покрытая таблетка и способ ее получения

Покрытая таблетка и способ ее получения

Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего полимера. Таблетки с покрытием по изобретению обладают повышенной химической стабильностью по сравнению...

2372894

Способ получения ингибиторов дипептидилпептидазы iv и их производных

Способ получения ингибиторов дипептидилпептидазы iv и их производных

Способ получения циклопропилконденсированных ингибиторов дипептидилпептидазы IV предусматривает использование ВОС-защищенного амина структурной формулы (3), полученного путем восстановительного аминирования кислоты формулы (1) обработкой указанной кислоты формиатом аммония, никотинамидадениндинуклеотидом, дитиотреитолом и частично очищенным концентратом ферментов фенилаланиндегидрогеназы и форми...

2373194


Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ

Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ

Описываются новые пирролотриазиновые производные общей формулы (I) где R1 - пиперидинил или пиперазинил, возможно замещенные; R2 означает фенил, возможно замещенный; R3 - водород; Х означает -NH-; Y означает -СН2-; их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры, а также фармацевтические композиции, их содержащие. Данные соединения являются ингибиторами киназ и могут найти приме...

2373209

Пиперазиновые пролекарства и замещенные пиперидиновые противовирусные агенты

Пиперазиновые пролекарства и замещенные пиперидиновые противовирусные агенты

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I где Х представляет собой С; W представляет собой N; V представляет собой С; R1 представляет собой водород, метокси или галоген; R2 отсутствует; R3 представляет собой метокси или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно независимо замещен с помощью одного заместителя, выбранного из G; где гетероарил представляет собой три...

2374256

Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы

Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы

Описываются новые ингибиторы р38 киназы - соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли и сольваты, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения воспалительных заболеваний. 6 н. и 18 з.п. ф-лы.

2375363

Человеческие антитела против человеческого 4-1вв (cd137)

Человеческие антитела против человеческого 4-1вв (cd137)

Описаны полностью человеческие антитела или их антигенсвязывающие фрагменты, которые специфически связываются с человеческим 4-1 ВВ, и которые обеспечивают связывание человеческого 4-1 ВВ с человеческим 4-1 ВВ лигандом. Антитело содержит вариабельные области легкой и тяжелой цепей с аминокислотной последовательностью, приведенной в формуле, и может в одном из аспектов представлять собой IgG4 ант...

2376316

Бициклические гетероциклы и их применение в качестве ингибиторов вич интегразы

Бициклические гетероциклы и их применение в качестве ингибиторов вич интегразы

зобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим анти -ВИЧ активностью , где R1 представляет собой C1-6(Ar1)алкил или C1-6(Ar1)оксиалкил; R2 представляет собой водород или OR14; R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, C1-6алкил, С5-7циклоалкенил, C1-6 галогеналкил, С1-6алкокси, C1-6алкилтио, N(R8)(R9), NHAr2, N(R6)COR7, OCON(R8)(R9), OCH2CON(R9)(R9), CO2R6, CON...

2381228


Способ получения 2-аминотиазол-5-ароматических карбоксамидов в качестве ингибиторов киназ

Способ получения 2-аминотиазол-5-ароматических карбоксамидов в качестве ингибиторов киназ

Изобретение относится к кристаллическому моногидрату соединения формулы (IV) , Кристаллический моногидрат имеет порошковую рентгенограмму включающую четыре или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из: 18.0±0.2, 18.4±0.2, 19.2±0.2, 19.6±0.2, 21.2±0.2, 24.5±0.2, 25.9±0.2 и 28.0±0.2. Изобретение также относится к способу получения кристаллического моногидрата, к фармацевтической композ...

2382039

Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста

Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста

Описываются новые соединения общей формулы (1) где Ха представляет собой от 2 до 4 конденсированных циклоалкильных, арильных, гетероциклических колец, содержащих от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, и гетероарильных колец, содержащих от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, где указанные кольца могут быть дополнительно замещены. (Значения радикалов R1-R4, R1′, Y и п указаны в фо...

2382042

Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения

Способ получения энтекавира и промежуточные продукты для его получения

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам и способам их получения. Энтекавир соответствует общей формуле (I)...

2384582

Способ получения сульфата атазанавира

Способ получения сульфата атазанавира

Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с м...

2385325

Синтез бензоксазинона

Синтез бензоксазинона

Настоящее изобретение обеспечивает новые способы синтеза (S)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-она формулы (III), который является полезным в качестве ингибитора обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Заявленные способы позволяют избежать использования токсичных ингредиентов, а также выделения промежуточного соединения на стадии цикли...

2385868


Ингибиторы репликации вируса гепатита с

Ингибиторы репликации вируса гепатита с

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, представленных формулой (I) где n равно 0,1 или 2, А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 дво...

2387655

Способ получения промежуточного продукта, участвующего в синтезе ирбесартана

Способ получения промежуточного продукта, участвующего в синтезе ирбесартана

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы II, включающего реакцию смеси соединения формулы IVa и соединения формулы IVb с соединением формулы V или его фармацевтически приемлемой солью в присутствии в качестве основания КОН, NaOH и LiOH, восстановителя диалкилфосфита, катализатора переноса фаз тетраалкиламмонийхлорида; и, возможно, промывку соединения формулы II раств...

2388753

Способ увеличения сухой мышечной массы и уменьшения жировой ткани

Способ увеличения сухой мышечной массы и уменьшения жировой ткани

Группа изобретений относится к медицине, а именно к педиатрии, и может быть использована для повышения экспрессии IL-15 в скелетных мышцах младенца. Для этого младенцу вводят докозагексаеновую кислоту в количестве, приблизительно, от 15 до 30 мг на 1 кг массы тела младенца в день и от 20 мг до 60 мг арахидоновой кислоты на 1 кг массы тела в день. Такое введение также способствует понижению экспре...

2456985

Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор sglt2

Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор sglt2

Данное изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинации для лечения или замедления прогрессирования или начала диабета, включающей соединение, представляющее собой ингибитор SGLT2, имеющее формулу I, и по меньшей мере одно из антидиабетических средств, отличного от ингибитора SGLT2, средства для лечения ожирения и/или анитигипертензивного средства. 1...

2489151