Замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства

Замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Изобретение относится к соединениям типа замещенных 4-фенилтетрагидроизохинолинов. Лекарственные средства, содержащие соединения указанного типа, полезны при предупреждении или лечении различных заболеваний. Так соединения, кроме прочего, можно использовать при заболеваниях почек, таких как острые или хронические почечные заболевания, при нарушениях функций желчного пузыря и желчных путей, при нарушениях дыхания, таких как храп или временная остановка дыхания во время сна, или при инсульте.

Изобретение относится к соединениям формулы I

в которой:

R1, R2, R3 и R4

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, CN, NO_2, OH, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, O_k-(CH₂)_l-фенил, гетероарил с 1, 2, 3 или 4 N-атомами или 1 О-атомом или 1 S-атомом, O_h-SO_j-R10, NR14R15, CONR16R17, COOR18 или OCOR18;

k равно 0 или 1;

l равно 0, 1, 2, 3 или 4;

h равно 0 или 1;

j равно 0, 1 или 2;

R10 представляет собой алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, ОН, О-алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или NR11R12;

R11 и R12

независимо друг от друга представляют собой водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, NR13, CO или CS;

R13 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

или

R11 и R12

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл;

R14 и R15

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, СО, CS или NR19;

или

R14 и R15

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, могут образовывать 5- или 6-членный цикл;

R16 и R17

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, СО, CS или NR19;

или

R16 и R17

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл;

R19 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R18 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R5 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, COR20 или SO₂R20;

R20 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R6 представляет собой Н, ОН, F, Cl, Br, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или О-ацил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R7, R8 и R9

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, OH, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, O_v-SO_w-R47, COR47, COOR60, NR51R52 или группу -L-G;

v равно 0 или 1;

w равно 2 или 3;

R47 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или NR48R49;

R48 и R49

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, СО, CS или NR50;

R50 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

или

R48 и R49

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5-, 6-, 7- или 8-членный цикл;

R60 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R51 и R52

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, ацил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR53;

R53 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

или

R51 и R52

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5-, 6-, 7- или 8-членный цикл;

L представляет собой -СН₂-, -О-, -NR30-, -OCO-, -NR30CO-, -NR30CS-, -NR30SO₂-, -CONR30-, -COO-, -CSNR30-, -SO₂NR30-, -NR30CONR31-, -NR30COO-, -NR30CSNR31- или -NR30SO₂NR31-;

R30 и R31

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

G представляет собой группу C_a(OR32)_xH_2a+1-x, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_b(OR32)_yH_2b-1-y, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_cH_2c+1, причем две или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, -(CH₂)_z-COOR34, -(CH₂)_z-SO₃R34, -(CH₂)_z-N⁺R35R36R37, причем один или более Н-атомов структурного элемента -(СН₂)_z- могут быть заменены на группы OR32, -CR38R39-COOR40 или -CR38R39NR41R42,

a равно 2, 3, 4, 5, 5, 7 или 8;

х равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

R32 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R33 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

b равно 3, 4, 5, 6 или 7;

y равно 2, 3, 4, 5, 6 или 7;

с равно 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

z равно 0, 1, 2, 3 или 4;

R34, R35, R36 и R37

независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R38 представляет собой -(CH₂)_n-Y;

n равно 0, 1, 2, 3 или 4;

Y представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, S или NR43, -COOR44, -CONR45R46, -NHC(NH)NH₂, фенил или гетероарил, причем фенильный и герероарильный остатки могут быть замещены и (содержать) до 3 заместителей, выбранных из группы СН₃, CF₃, OH, OCH₃ и NH₂;

R43, R44, R45 и R46

независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R39 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R40 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R41 и R42

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен представлять собой группу -L-G,

а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты.

Предпочтительными являются соединения формулы I, в которой:

R1, R2, R3 и R4

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, CN, NO_2, OH, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, O-фенил, SO₂-R10, NR14R15, CONR16R17, COOR18 или OCOR18;

R10 представляет собой алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, ОН или NR11R12;

R11 и R12

независимо друг от друга представляют собой водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

или

R11 и R12

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R14 и R15

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован,

или

R14 и R15

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R16 и R17

независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

или

R16 и R17

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R18 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R5 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R6 представляет собой Н, ОН, F, Cl, Br, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или О-ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R7, R8 и R9

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, OH, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, О-алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, O_v-SO_w-R47, COR47, COOR60, NR51R52 или группу -L-G;

v равно 0 или 1;

w равно 2 или 3;

R47 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или NR48R49;

R48 и R49

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован,

или

R48 и R49

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R60 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R51 и R52

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован,

или

R51 и R52

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

L представляет собой -СН₂-, -О-, -NR30-, -OCO-, -NR30CO-, -NR30CS-, -NR30SO₂-, -CONR30-, -COO-, -CSNR30-, -SO₂NR30-, -NR30CONR31-, -NR30COO-, -NR30CSNR31- или -NR30SO₂NR31-;

причем R30 и R31

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

G представляет собой группу C_a(OR32)_xH_2a+1-x, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_b(OR32)_yH_2b-1-y, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_cH_2c+1, причем две или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, -(CH₂)_z-COOR34, -(CH₂)_z-SO₃R34, -(CH₂)_z-N⁺R35R36R37, причем один или более Н-атомов структурного элемента -(СН₂)_z- могут быть заменены на группы OR32, -CR38R39-COOR40 или -CR38R39NR41R42;

a равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

х равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

R32 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R33 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

b равно 3, 4, 5, 6 или 7;

y равно 2, 3, 4, 5, 6 или 7;

с равно 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

z равно 0, 1, 2, 3 или 4;

R34, R35, R36 и R37

независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R38 представляет собой -(CH₂)_n-Y;

n равно 0, 1, 2, 3 или 4;

Y представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, S или NR43, COOR44, CONR45R46, NHC(NH)NH₂, фенил или гетероарил, причем фенильный и герероарильный остатки могут быть замещены и (содержать) до 3 заместителей, выбранных из группы СН₃, CF₃, OH, OCH₃ и NH₂;

R43, R44, R45 и R46

независимо друг от друга представляют собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R39 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R40 представляет собой Н или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

R41 и R42

независимо друг от друга представляют собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован, или ацил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован;

причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен представлять собой группу -L-G,

а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты.

Особенно предпочтительны соединения формулы I, в которых

R1, R2, R3 и R4

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CN, NO_2, OH, СН₃, СН₂СН₃, CF₃, CH₂CF₃, OCH₃, OCH₂CH₃, OCF₃, OCH₂CF₃, SO₂R10, NR14R15, CONR16R17, COOR18 или OCOR18;

R10 представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, OH, NR11R12;

R11 и R12

независимо друг от друга представляют собой H, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R11 и R12

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R14 и R15

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R14 и R15

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R16 и R17

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃,

или

R16 и R17

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R18 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R5 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R6 представляет собой Н, ОН, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, OCH₃, OCH₂CH₃, OCF₃, OCH₂CF₃, OCOCH₃, OCOCH₂CH₃, OCOCF₃ или OCOCH₂CF₃;

R7, R8 и R9

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, OH, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, OCH₃, OCH₂CH₃, OCF₃, OCH₂CF₃, SO₂R47, SO₃R60, COR47, COOR60, NR51R52 или группу -L-G;

R47 представляет собой Н, СН₃, СН₂СН₃, CF₃, CH₂CF₃ или NR48R49;

R48 и R49

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF_3, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R48 и R49

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R60 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃;

R51 и R52

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R51 и R52

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

L представляет собой -СН₂-, -О-, -NR30-, -OCO-, -NR30CO-, -NR30CS-, -NR30SO₂-, -CONR30-, -COO-, -CSNR30-, -SO₂NR30-, -NR30CONR31-, -NR30COO-, -NR30CSNR31- или -NR30SO₂NR31-;

R30 и R31

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

G представляет собой группу C_a(OR32)_xH_2a+1-x, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_b(OR32)_yH_2b-1-y, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_cH_2c+1, причем две или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, -(CH₂)_z -COOR34, -(CH₂)_z-SO₃R34, -(CH₂)_z-N⁺R35R36R37, причем 1 или 2 Н-атома структурного элемента -(СН₂)_z- могут быть заменены на группы OR32, -CR38R39-COOR40 или -CR38R39NR41R42;

a равно 2, 3, 4, 5, 5, 7 или 8;

х равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

R32 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, СОСН₃, СОСН₂СН₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

R33 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

b равно 3, 4, 5, 6 или 7;

y равно 2, 3, 4, 5, 6 или 7;

с равно 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

z равно 1 или 2;

R34, R35, R36 и R37

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R38 представляет собой -(CH₂)_n-Y;

n равно 0, 1, 2, 3 или 4;

Y представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, S или NR43, COOR44, CONR45R46, NHC(NH)NH₂, фенил или гетероарил, причем фенильный и герероарильный остатки могут быть замещены и (содержать) до 3 заместителей, выбранных из группы СН₃, CF₃, OH, OCH₃ и NH₂;

R43, R44, R45 и R46

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R39 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R40 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R41 и R42

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен представлять собой группу -L-G,

а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты.

Особенно предпочтительны соединения формулы I, в которой

R1, R2, R3 и R4

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CN, NO_2, OH, СН₃, СН₂СН₃, CF₃, CH₂CF₃, OCH₃, OCH₂CH₃, OCF₃, OCH₂CF₃, SO₂R10, NR14R15, CONR16R17, COOR18 или OCOR18;

R10 представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, OH или NR11R12;

R11 и R12

независимо друг от друга представляют собой H, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

R14 и R15

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

R16 и R17

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R18 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R5 представляет собой CH₃;

R6 представляет собой Н;

R7, R8 и R9

независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, OH, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, OCH₃, OCH₂CH₃, OCF₃, OCH₂CF₃, SO₂R47, SO₃R60, COR47, COOR60, NR51R52 или группу -L-G;

R47 представляет собой Н, СН₃, СН₂СН₃, CF₃, CH₂CF₃ или NR48R49;

R48 и R49

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF_3, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R48 и R49

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

R60 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃;

R51 и R52

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃,

или

R51 и R52

вместе с N-атомом, через который они связаны друг с другом, образуют 5- или 6-членный цикл из ряда 1-пирролила, 1-пиперидинила, 1-пиперазинила, 1-N-метилпиперазинила и 4-морфолинила;

L представляет собой -СН₂-, -О-, -NR30-, -OCO-, -NR30CO-, -NR30CS-, -NR30SO₂-, -CONR30-, -COO-, -CSNR30-, -SO₂NR30-, -NR30CONR31-, -NR30COO-, -NR30CSNR31- или -NR30SO₂NR31-;

R30 и R31

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

G представляет собой группу C_a(OR32)_xH_2a+1-x, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_b(OR32)_yH_2b-1-y, причем одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, C_cH_2c+1, причем две или более СН₂-групп могут быть заменены на О или NR33, -(CH₂)_z-COOR34, -(CH₂)_z-SO₃R34, -(CH₂)_z-N⁺R35R36R37, причем 1 или 2 Н-атома структурного элемента -(СН₂)_z- могут быть заменены на группы OR32, -CR38R39-COOR40 или -CR38R39NR41R42;

a равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

х равно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

R32 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, СОСН₃, СОСН₂СН₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

R33 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

b равно 3, 4, 5, 6 или 7;

y равно 2, 3, 4, 5, 6 или 7;

с равно 3, 4, 5, 6, 7 или 8;

z равно 1 или 2;

R34, R35, R36 и R37

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R38 представляет собой -(CH₂)_n-Y;

n равно 0, 1, 2, 3 или 4;

Y представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, который может быть частично или полностью фторирован и в котором одна или более СН₂-групп могут быть заменены на О, S или NR43, COOR44, CONR45R46, NHC(NH)NH₂, фенил или гетероарил, причем фенильный и герероарильный остатки могут быть замещены и (содержать) до 3 заместителей, выбранных из группы СН₃, CF₃, OH, OCH₃ и NH₂;

R43, R44, R45 и R46

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R39 представляет собой Н;

R40 представляет собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃ или CH₂CF₃;

R41 и R42

независимо друг от друга представляют собой Н, CH₃, CH₂CH₃, CF₃, CH₂CF₃, COCH₃, COCH₂CH₃, COCF₃ или COCH₂CF₃;

причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен представлять собой группу -L-G,

а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты.

В одной из форм осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которой R1 и R3 представляют собой Н.

В другой форме осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которых R2 и R4 представляют собой Cl.

В одной из форм осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которой R5 представляет собой Н, СН₃ или CF₃.

Еще в одной форме осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которой R6 представляет собой Н, ОН, СН₃, CF₃ или ОСОСН₃, при этом предпочтительны соединения, в которых R6 представляет собой Н.

В одной из форм осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которых R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой Н, ОН, СН₃, CF₃, OCH₃, SO₂R47, SO₃R60, COR47, COOR60, NR51R52 или группу -L-G, причем

R47 представляет собой Н, СН₃ или NR48R49;

R48 и R49

независимо друг от друга представляют собой Н, СН₃ или СОСН₃;

R60 представляет собой Н, СН₃;

R51 и R52

независимо друг от друга представляют собой Н, СН₃, СН₂СН₃ или СОСН₃;

L представляет собой -NR30CO-, -CONR30- или -NR30CONR31-;

R30 и R31

представляют собой Н;

G представляет собой группу формулы С_а(OR32)_xH_2a+1-x, C_b(OR32)_yH_2b-1-y, причем одна СН₂-группа может быть заменена на О, С_сН_2с+1, причем две или более СН₂-группы могут быть заменены на О или NR33, -(CH₂)₂-COOH, -(CH₂)₂-SO₃H, -(CH₂)₂-N⁺(CH₃)₃, причем 1 или 2 Н-атома структурного элемента -(СН₂)₂- могут быть заменены на ОН-группы, -CR38R39-COOR40 или -CR38R39NR41R42

a равно 3, 4, 5 или 6;

х равно 2, 3, 4 или 5;

R32 представляет собой Н;

b равно 5 или 6;

y равно 2, 3, 4 или 5;

с равно 6, 7 или 8;

R33 представляет собой Н или СН₃;

R38 представляет собой Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, СН₂ОН, CH₂SH, CH₂NH₂, CH(OH)CH₃, СН₂СН₂SCH₃, CH₂CH₂CH₂NH₂, CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂, CH₂CH₂CH₂NHC(NH)NH₂, CH₂COOH, CH₂CONH₂, CH₂CH₂COOR44, CH₂CH₂CONH₂, COOH, фенил, 4-гидроксифенил, 4-имидазолил или 3-индолил;

R39 представляет собой Н;

R40 представляет собой Н, СН₃ или СН₂СН₃;

R41 и R42

независимо друг от друга представляют собой Н, СН₃ или СОСН₃;

R44 представляет собой Н, СН₃ или СН₂СН₃;

причем по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть группой -L-G.

При этом в одной из форм осуществления предпочтительны соединения формулы I, в которой один из остатков R7, R8 или R9 представляет собой LG, а другие остатки R7, R8 R9 представляют собой Н, ОН, СН₃, CF₃, OCH₃, SO₂R47, SO₃R60, COR47, COOR60 или NR51R52, в частности водород или СООН; особенно предпочтительны соединения формулы I, в которых один из остатков R7, R8 или R9 представляет собой LG, а другие остатки R7, R8, R9 представляют собой Н.

В одной из форм осуществления предпочтительны соединения формулы, в которой два из остатков R7, R8 или R9 представляют собой LG, а другой остаток R7, R8 или R9 представляет собой водород.

Особенно предпочтительны соединения формулы I, выбранные из группы:

[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3((S)-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3((R)-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2,4,5-тригидрокси-6-гидроксиметил-тетрагидропиран-3-ил)мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(этансульфокислота-2-ил)}мочевина,

хлорид {N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(этил-2-триметиламмоний}мочевины,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(3-гидроксипропионовая кислота-2-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(4-амид янтарной кислоты-2-ил)}мочевина,

3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)бензамид,

3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)бензамид,

2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]-3-гидроксипропионовая кислота,

2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]янтарная кислота,

4-амид 2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]янтарной кислоты,

N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-[5-гуанидинопентановая кислота-2-ил]мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(4-амид янтарной кислоты-2-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(3-гидроксипропионовая кислота-2-ил)}мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)мочевина,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N,N'-бис-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)изофталевой кислоты,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N,N'-бис-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)изофталевой кислоты,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)изофталевой кислоты,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N,N'-бис-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)изофталевой кислоты,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)изофталевой кислоты,

2-[3-(1-карбокси-2-гидроксиэтилкарбамоил-5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]-3-гидроксипропионовая кислота,

[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2-амино-5-гуанидинопентановой кислоты,

[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид 2-амино-5-гуанидинопентановой кислоты,

амид 2-амино-N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(1 н.-имидазол-4-ил)пропионовой кислоты,

амид 2-амино-N-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(1 н.-имидазол-4-ил)пропионовой кислоты,

этиловый эфир {3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

{3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

этиловый эфир {3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

этиловый эфир {3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусной кислоты,

{3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

{3-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]уреидо}уксусная кислота,

2-метоксиэтиловый эфир [4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]карбаминовой кислоты,

2-метоксиэтиловый эфир [4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]карбаминовой кислоты,

2-метоксиэтиловый эфир [3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]карбаминовой кислоты

и

2-метоксиэтиловый эфир [3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]карбаминовой кислоты;

а также их фармацевтически приемлемые соли и соли трифторуксусной кислоты.

Особенно предпочтительны соединения формулы I, выбранные из группы:

[4-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[2-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3((S)-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

[3((R)-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]амид (2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексановой кислоты,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-((4R,5S,6R)-2,4,5-тригидрокси-6-гидроксиметил-тетрагидропиран-3-ил)мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(этансульфокислота-2-ил)}мочевина,

хлорид {N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(этил-2-триметиламмоний)}мочевины,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(3-гидроксипропионовая кислота-2S-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-(4-амид янтарной кислоты-2S-ил)}мочевина,

3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)бензамид,

3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)бензамид,

(S)-2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]-3-гидроксипропионовая кислота,

(S)-2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]янтарная кислота,

4-амид (S)-2-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензоиламино]янтарной кислоты,

N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-N'-[5-гуанидинопентановая кислота-2S-ил]мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]-N'-(4-амид янтарной кислоты-2S-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]-N'-(4-амид янтарной кислоты-2S-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]-N'-(3-гидроксипропионовая кислота-2S-ил)}мочевина,

{N-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]-N'-(3-гидроксипропионовая кислота-2S-ил)}мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(R)-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4(S)-ил)фенил]-3-(2-гидрокси-1,1-бис-гидроксиметилэтил)мочевина,

1-[3-((R)-6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)мочевина,

1-[3-((S)-6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фенил]-3-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)мочевина,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)-N,N'-бис-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)изофталевой кислоты,

амид 5-(6,8-дихлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохиноли