Производное пиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение
Патент 2448109
Авторы
- ЕБИИКЕ Хиросато (JP)
- ИСИИ Нобуя (JP)
- ЙОСИДА Миюки (JP)
- КАВАДА Хацуо (JP)
- КОЯМА Кохеи (JP)
- МОРИКАМИ Кендзи (JP)
- НАКАМУРА Мицуаки (JP)
- ОХВАДА Дзун (JP)
- СИММА Нобуо (JP)
- ХАСЕГАВА Масами (JP)
- ЯМАМОТО Сун (JP)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P35 - Противоопухолевые средства
- C07D211 - Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
- C07D215 - Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы
- C07D233 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами
- C07D241 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
- C07D265 - Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов
- A61K31/40 - содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
- A61K31/41 - содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол
- A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
- A61K31/495 - содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин (A61K 31/48 имеет преимущество)
- A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
- C07C15/24 - содержащие два кольца
- C07D213/02 - с тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
- C07D231/10 - с двумя или тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
- C07D231/56 - бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы
- C07D239/08 - с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 2
- C07D277/38 - атомы азота
- C07D277/62 - бензотиазолы
- C07D333/04 - не замещенные при атоме серы кольца
- C07D333/52 - бензо[в]тиофены; гидрированные бензо[в]тиофены
- C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)
Производное пиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение
Иллюстрации
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):
X представляет собой одинарную связь или связывающую группу, выбранную из -СО, -SO2-, -CS- или -СН2-; Y представляет собой одинарную связь или двухвалентную связывающую группу, полученную из циклической структуры, выбранной из бензола, пиридина, пиримидина, пиразола, имидазола, тиазола, тиофена, хинолина, бензоимидазола, бензотиазола, бензопиразола, нафталина и бензотиофена; X и Y не являются одновременно одинарными связями; Z представляет собой атом водорода или заместитель, выбранный из группы A; m представляет собой 1 или 2; n представляет собой 0-3; в группе А и группе В, R, R′ и R′′ могут, соответственно и независимо, являться одинаковыми или различными и представлять собой атом водорода или -С1-6-алкил; указанный -C1-6-алкил может быть замещен группой, выбранной из -ОН, -О(С1-6-алкила),-CONH2, -CONH(С1-6-алкила), -CON(С1-6-алкила)2, -NH2, -NH(С1-6-алкила) и -N(C1-6-алкила)2); Cyc представляет собой С3-С7 насыщенное или С5-С10 ненасыщенное углеводородное кольцо или азотсодержащее С3-С7 гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атома азота или содержащее дополнительно атом О, S; указанный С1-6-алкилен в группах А и В может быть замещенным в положениях 1-3 группой -N(C1-6-алкил)2; значения радикалов R1, А1, Т, В и Q приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору PI3K и к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора PI3K против пролиферативного заболевания, такого как злокачественная опухоль. 6 н. и 15 з. п. ф-лы, 645 пр.
Реферат
Текст описание приведен в факсимильном виде.