Аминосоединение и его фармацевтическое применение
Патент 2453532
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61P41 - Лекарственные средства, используемые в хирургии, например хирургические адъюванты для предотвращения спаек или для замещения стекловидного тела
- A61P43 - Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах A61P 1/00-A61P 41/00
- A61K31/137 - арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин
- A61K31/36 - соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин
- A61K31/4453 - замещенные только в положении 1, например пропипокаин, диперодон
- A61K31/5375 - 1,4-оксазины, например морфолин
- A61K31/661 - фосфорные кислоты или их эфиры, не имеющие P-C связей, например фосфозал, дихлорвос, малатион
- A61P37/02 - иммуномодуляторы
- A61P37/08 - противоаллергические средства (антиастматические средства A61P 11/06; офтальмологические противоаллергические средства A61P 27/14)
- C07C217/64 - аминогруппы, связанные с шестичленным ароматическим кольцом или с конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо, через углеродные цепи, замещенные атомами кислорода с простыми связями
- C07C317/22 - с сульфоновыми или сульфоксидными группами, присоединенными к атомам углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета
- C07C323/19 - с атомами кислорода с простыми связями, присоединенными к ациклическим атомам углерода углеродного скелета
- C07C323/32 - по меньшей мере с одним из атомов азота, связанным с ациклическим атомом углерода углеродного скелета
- C07D211/14 - с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
- C07D295/08 - замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями
- C07D307/79 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
- C07D317/22 - простыми эфирными группами
- C07D317/62 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами карбоциклического кольца
- C07D333/16 - атомами кислорода
- C07D333/28 - атомы галогена
- C07D333/56 - радикалы, замещенные атомами кислорода
- C07F9/09 - эфиры фосфорных кислот
- C07F9/655 - содержащие только атомы кислорода в сочетании с атомами серы, селена или теллура или без них в качестве гетероатомов
- C07F9/6553 - содержащие только атомы серы в сочетании с атомами селена или теллура в качестве гетероатомов
Аминосоединение и его фармацевтическое применение
Иллюстрации
Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием
где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2- или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R3 и R4 независимо представляют собой Н или C1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10-арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4-алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.