2496774 - Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы

Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы

Иллюстрации

Показать все

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы

где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R⁶)(R⁷)-; R¹ представляет собой метил; R², R³ и R⁶представляют собой H; R⁴ и R⁷ представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Предложены новые эффективные ингибиторы аспартильных протеаз, выбранных из ренина, катепсина D, BACE-1, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, когнитивных и нейродегенеративных заболеваний, а также грибковых инфекций. 16 н. и 41 з.п. ф-лы, 1 табл., 4393 пр.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из: или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

3. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

4. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из: или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

6. Соединение по п.5, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:ацетата, а

Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы

Патент 2496774