МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам...

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязат...

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I) X-Y выбирают из группы, включающей (1) -O-CRAR...

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A1, а другой из R2 и B обозначают A2; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, вкл...

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0: где Q представляет собой тетрагидропиридинильное кольцо замещенное. R5, R1 выбирают из группы, состоящей из: (1) пиридила, замещенного заместителем, выбираемым из группы, состоящей из: -O-СН3, -O-C2H5, -O-СН(СН3)2, и -О-(СН2)2-O-СН3, R2 выбирают из группы, состоящей из: -ОСН3 и -SCH3; и R5 выбирают из группы, состоящей из: (a) замещенного т...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), обладающим активностью в отношении цитокинов, вариантам фармацевтических композиций на их основе и их применению. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения или предотвращения астмы, COPD, ARDS, ревматоидного артрита, ревматоидного спонделита, остеоартрита или подагрического артрита. В общей формуле (I) L выбирают из группы,...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным аминотетрагидропиранам структурной формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой V выбран из групп, имеющих приведенные ниже формулы, Ar представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена, каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила; циано; тет...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора. В формуле I: R1 является фенилом, замещенным триазолилом, и необязательно C1-6алкилом, -(С=O)-O-C1-6алкилом, -СО2Н, С1-6алкилом, замещенным гидроксилом; R2 является гетероарилом, выбранным из хиназолинила, 1,3-бенз...

Изобретение относится к области иммунологии, в частности к стабильным составам антител против рецептора программируемой смерти PD-1 человека. Указанные составы могут быть жидкими или лиофилизированными, при этом содержат 25-100 мг/мл антитела против PD-1 человека, приблизительно 70 мг/мл сахарозы, приблизительно 0,2 мг/мл полисорбата 80 и приблизительно 10 мМ гистидинового буфера при pH 5,0-6,0,...

Изобретение относится к антибактериальной композиции, содержащей одно или более очищенных соединений, выбираемых из соединений формулы I:, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; и формулы(II), где:R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 представляет собой во...

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антигипертензивным действием. В формуле I X представляет собой О или NR7; группа присоединена к любому атому углерода кольца, отличному от атома углерода, к которому присоединены R1 и R2; R1 представляет собой водород или вместе с R2 образует =O; R2 представляет собой водород или вместе с R1...

Изобретение относится к новой кристаллической форме (2R,3S,5R)-2-(2,5-дифторфенил)-5-[2-(метилсульфонил)-2,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5(4Н)-ил]тетрагидро-2Н-пиран-3-амина соединения I, характеризующегося тем, что имеет по меньшей мере четыре пика в его картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, выбранных из группы, состоящей из 10,3+0,1 2θ, 12,7±0,1 2θ, 14,6±0,1 2θ, 16,1±0,1 2θ,...

Описаны прессованные таблетки для перорального введения, содержащие ралтегравир в форме фармацевтически приемлемой соли. Таблетки содержат: (A) внутригранулярный компонент, содержащий (i) эффективное количество калиевой соли ралтегравира, (ii) первый суперразрыхлитель и (iii) связывающий агент; и (B) внегранулярный компонент, содержащий (i) второй суперразрыхлитель, (ii) наполнитель и (iii) смаз...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения вакцины против вируса папилломы человека. Вакцинный состав против вируса папилломы человека включает: a) терапевтически эффективное количество вирусоподобных частиц (VLP) HPV, адсорбированных на алюминиевом адъюванте; b) маннит и сахарозу, c) необязательно соль. Причем состав включает: 1) вирус...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к хинолинкарбоксамидным производным указанных ниже структур. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе одного из указанных соединений, применению указанных соединений для лечения заболевания или нарушения, опосредованного mGluR2, таких как болезнь Альцгеймера, когнитивное нарушение, шизофрения, расстройства нас...

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложены условно дефектный по репликации цитомегаловирус (CMV) и композиции его содержащие для применения в качестве вакцины, способ получения и применение указанного CMV при получении лекарственного средства и в медицине и применение указаной композиции для индукции иммунного ответа против CMV у пациента. Предложенный условно дефектный по реплика...

Изобретение относится к соединению формулы IA или его фармацевтически приемлемой соли, где R4 представляет собой -CO2R4a, -C(O)NH2 или -СН2ОН; где R4a выбран из группы, состоящей из Н и СН3; R5 представляет собой Н или фтор; R6 выбран из группы, состоящей из: (i) С1-С4 алкила; (ii) С1-С3 фторалкила; (iii) -О-(C1-С6 алкила); (iv) -R6a, где R6a выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила,...

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или F; R3 представляет собой OR5 и R4 представляет собой Н, или R3 представляет собой Н и R4 представляет собой OR5; каждый из R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или OR5; R7 выбирают из группы, состоящей из Н и C1-8-алкила; R8 выбирают из группы, состоящ...

Изобретение относится к области биохимии. Описан способ лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом млекопитающего, включающий введение эффективного количества жидкого фармацевтического состава антитела против PD-1 человека. Указанный способ, содержит 25-100 мг/мл антитела против PD-1 человека; приблизительно 70 мг/мл сахарозы; приблизительно 0,2 мг/мл полисорбата 80; и приблизи...

Изобретение относится к соединениям формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами канала ROMK (Kir1.1) и которые можно применять в лечении гипертонии. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 85 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которые специфически связываются с белком GITR человека. Также раскрыты фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело или его фрагмент, нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело или его фрагмент, экспрессирующий вектор, содержащий указанную нуклеиновую кислоту,...

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли , где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-...

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В фор...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения пациента, у которого диагностирована злокачественная опухоль, ассоциированная с киназой WEE1. Для этого пациенту проводят измерение уровня экспрессии гена PKMYT1 в биологическом образце, содержащем злокачественные клетки, полученном от указанного пациента, и в контрольном образце. После чего определяют, является ли урове...

Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (1) являются ингибиторами ERK. Изобретение также относится к фармацевтической композиции их содержащей и к способам лечения злокачественных новообразований с использованием соединения формулы (1). 4 н. и 12 з.п....

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения композиции, включающей активный фармацевтический ингредиент, который представляет собой 3-хлор-5-({1-[(4-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)метил]-2-оксо-4-(трифторметил)-1,2-дигидропиридин-3-ил}окси)бензонитрил или его фармацевтически приемлемую соль, и увеличивающий концентрацию полим...

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онк...

В настоящем изобретении описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где значения R1-R5 определены в формуле изобретения, которое является ингибитором JAK. Описывается также фармацевтическая композиция, способ лечения и применение для получения лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которое можно облегчить путем ингибирования...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к бисчетвертичной соли алкалоида формулы (II), где R1 представляет собой этил или винил, R2 представляет собой водород или метокси, R3 и R4 определены следующим образом: (I) R3 представляет собой: , и R4 представляет собой аллил; или (II) R4 представляет собой: , и R3 представляет собой: ; или (II) R4 представляет собой: , и R3 предст...