Триазолопиридазины в качестве ингибиторов par1, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Иллюстрации
Показать всеОписываются новые производные триазолопиридазина общей формулы
их стереоизомерные или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где Q1 - H, -C1-6алкил, возможно замещенный фтором, или -С3-6циклоалкил; Q2 и Q3 - независимо означают H, -C1-6 алкил; R1-R3 независимо означают H, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -О-С3-6циклоалкил, -O-C1-8 алкил, гетероциклический остаток и др.; R4-R8 независимо означают H, -C1-6 алкил, -ОН, -O-C1-8 алкил, галоген, SF5 и др., способ их получения и применение в качестве лекарственных средств. Данные соединения обладают антитромботической активностью и, в частности, ингибируют активируемый протеазой рецептор. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 242 пр.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы (I): и/или все стереоизомерные или таутомерные формы соединения формулы (I) и/или смеси этих форм в любом соотношении и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), гдеQ1 означает атом водорода, -(С1-С6)-алкил или -(С3-С6)-циклоалкил, где в алкиле атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором;Q2 и Q3 означают атом водорода или -(С1-С6)-алкил;R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают атом водорода, -(С1-С6)-алкил, -(С3-С6)-циклоалкил, -O-(С1-С8)-алкил, -O-(С3-С6)-циклоалкил, -(С0-С4)-алкилен-С(O)-N(R11)-R12, -(С0-С4)-алкилен-N(R11)-R12, галоген, ОН, -(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил, -O-(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил, -O-фенил, -O-оксетанил, -O-(С1-С4)-алкилен - (С3-С6)-циклоалкил или гетероциклический остаток, выбранный из группы пиперидинила, морфолинила, имидазолила и пиразолила,где алкильные, алкиленовые и циклоалкильные группы, представленные в определениях R1-R3, не замещены или одно-, или двух-, или трехкратно, независимо друг от друга, замещены -(С1-С4)-алкилом, ОН, -O-(С1-С6)-алкилом или оксетанилом, где оксетанильный остаток не замещен или монозамещен -(С1-С6)-алкилом; илигде в алкиле, алкилене или циклоалкиле атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором;при условии, что по меньшей мере, один из R1, R2 или R3 не означает атом водорода, илиR2 и R3 вместе с атомами цикла, с которыми они, соответственно, связаны, образуют 5- или 6-членный цикл, где цикл состоит только из атомов углерода;R11 и R12, независимо друг от друга, означают атом водорода или -(С1-С6)-алкил, где в алкиле атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором;R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают атом водорода, -(С1-С6)-алкил, -ОН,-O-(С1-С8)-алкил, галоген, -SF5, -(С0-С4)-алкилен-N(R21)-R22, -(С0-С4)-алкилен-N(R21)-С(O)-R22, -(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил, -(С0-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил, -(С0-С6)-алкилен-О-(С1-C4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил или -(С0-С6)-алкилен-O-(С0-С6)-алкилен-фенил,где алкильная, алкиленовая и циклоалкильная группы в определениях R4-R8, каждая не замещены или одно-, двух- или трехкратно, независимо друг от друга, замещены -(С1-С4)-алкилом, ОН или -O-(С1-С6)-алкилом, илигде в алкиле, алкилене или циклоалкиле атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором;при условии, что по меньшей мере, один из R4, R5, R6, R7 или R8 не означает атом водорода, илиR6 и R7 или R7 и R8 вместе с атомами цикла, с которыми они, соответственно, связаны, образуют 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазиновую группу;где цикл не замещен или однократно, или двукратно, независимо друг от друга, замещен -(С1-С4)-алкилом;R21 и R22, независимо друг от друга, означают атом водорода или -(С1-С6)-алкил;где в алкиле атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором; илиR21 и R22 в фрагментах «N(R21)-R22» означают цикл, выбираемый из группы пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, азепинила, морфолинила, тиоморфолинила,где цикл не замещен или одно-, или двукратно, независимо друг от друга, замещен -(С1-С4)-алкилом;
2. Соединение формулы (I) по п.1, гдеQ1, Q2 и Q3 являются одинаковыми и означают атом водорода,R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают атом водорода, -(С1-С6)-алкил, -O-(C1-C8)-алкил, -O-(С3-С6)-циклоалкил, -(С0-С4)-алкилен-С(O)-N(R11)-R12, -(С0-С4)-алкилен-N(R11)-R12, галоген, -O-(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил или -O-(С0-С4)-алкилен-фенил,где алкил или алкилен, соответственно, не замещен или однократно, или двукратно замещен -O-(С1-С6)-алкилом,где в алкиле или алкилене атомы водорода полностью или частично могут быть заменены фтором;при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2 или R3 не означает атом водорода,R11 и R12, независимо друг от друга, означают атом водорода или -(C1-С6)-алкил;R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают атом водорода, -(С1-С6)-алкил, ОН, -O-(C1-C8)-алкил, галоген, -SF5, -(С0-С4)-алкилен-N(R21)-R22, -(С0-С4)-алкилен-N(R21)-C(O)-R22, -CF3, -(С0-С6)-алкилен-О-(С1-С6)-алкилен-O-(С1-С6)-алкил, -(С0-С6)-алкилен-O-(С1-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил или -(С0-С6)-алкилен-O-(С0-С6)-алкилен-фенил;где алкил или алкилен, соответственно, не замещен или однократно, или двукратно замещен -O-(С1-С6)-алкилом;при условии, что, по меньшей мере, один из R4, R5, R6, R7 или R8 не означает атом водорода; илиR6 и R7 вместе с атомами цикла, с которыми они, соответственно, связаны, образуют 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин;где цикл не замещен или однократно, или двукратно замещен -(С1-С6)-алкилом;R21 и R22, независимо друг от друга, означают атом водорода или -(C1-С6)-алкил; илиR11 и R12 в фрагменте «N(R11)-R12» означают цикл, выбираемый из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, азепинила, имидазолила, морфолинила, тиоморфолинила.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение формулы (I) выбирают из группы, состоящей из:2-(6-хлор-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-6-изопропокси-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-6-метокси-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-(6-этокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-(4-метокси-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилфенил)этанона;N-[3-[2-(6-этокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)ацетил]-5-(пентафторсульфанил)фенил]-N-метилацетамида;N-[3-[2-(6-этокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)ацетил]-5-(пентафторсульфанил)фенил]ацетамида;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-этокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-циклопентилокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-циклобутокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-6-фенокси-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-(6-бензилокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-циклогексилокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-[3-имино-6-(2,2,2-трифторэтокси)-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-циклопропилметокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-метиламино-5-(пентафторсульфанил)-фенил]этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)-фенил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-этоксиметилфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-циклопропилметоксиметилфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4,5-диэтоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-этоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-пропоксиметилфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4,5-бис-циклопропилметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-(3-метокси-5-трифторметилфенил)этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-циклопропилметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-циклобутилметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-бензилоксиметил-5-трет-бутилфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-циклогексилметокси-4,5-диметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;2-(6-бутокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-(3-трет-бутил-5-метоксиметилфенил)этанона;1-(3-хлор-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(8-трет-бутил-4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-6-пиперидин-1-ил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-диэтиламино-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-(3-изопропил-5-метоксифенил)этанона;1-(3-циклогексилметокси-5-этоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-бром-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-[3-(3,3-диметилбутокси)-5-метоксифенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-[3-(3,3-диметилбутокси)-5-этоксифенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-циклогексилметокси-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-бром-4,5-диметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;2-(6-диэтиламино-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-6-морфолин-4-ил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-хлор-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-имидазол-1-ил-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-(5-бром-2,3-диметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксифенил)-2-{3-имино-6-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил}этанона;1-(3-хлор-4,5-диметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-диэтиламино-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-[3-трет-бутил-5-(2-метоксиэтокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксифенил)-2-[3-имино-6-(2-метоксиэтокси)-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксиметилфенил)-2-[3-имино-6-(2-метоксиэтокси)-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-морфолин-4-ил-5-(пентафторсульфанил)-фенил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-этокси-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-(5-метокси-3-пентафторсульфанилфенил)-этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-хлор-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-[3-трет-бутил-5-(2-метоксиэтоксиметил)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-(2-метоксиэтокси)-5-(пентафторсульфанил)-фенил]этанона;2-(6-этокси-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-(3-метоксипропокси)-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;диэтиламида 2-[2-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-оксоэтил]-6-хлор-3-имино-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-8-карбоновой кислоты;диэтиламида 6-хлор-3-имино-2-{2-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-2-оксоэтил}-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-8-карбоновой кислоты;2-(6-этил-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-этил-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;1-[3-трет-бутил-5-(3-метоксипропокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-[3-трет-бутил-5-(2-метоксиэтокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-циклопропилметоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-[3-трет-бутил-5-(3-метоксипропокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;2-(6-хлор-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]-пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-хлор-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;диэтиламида 6-хлор-3-имино-2-{2-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-2-оксоэтил}-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-7-карбоновой кислоты;диэтиламида 2-[2-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-оксоэтил]-6-хлор-3-имино-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло-[4,3-b]пиридазин-7-карбоновой кислоты;1-[3-трет-бутил-5-(3-метоксипропокси)фенил]-2-(6-этокси-3-имино-7-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-[3-трет-бутил-5-(2-метоксиэтокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;1-(3-трет-бутил-5-метоксифенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-гидроксипропоксиметил)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;соли трифторуксусной кислоты диэтиламида 6-этокси-3-имино-2{2-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-2-оксоэтил}-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-7-карбоновой кислоты;соли трифторуксусной кислоты 2-(3-имино-6-метокси-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-(6-этокси-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-этокси-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;соли трифторуксусной кислоты 1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-хлор-7-диэтиламино-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-(6-хлор-7-диэтиламино-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-(7-диэтиламино-6-этокси-3-имино-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанона;соли трифторуксусной кислоты диэтиламида 2-[2-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-оксоэтил]-6-этокси-3-имино-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-7-карбоновой кислоты;соли трифторуксусной кислоты диэтиламида 2-[2-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-оксоэтил]-6-этокси-3-имино-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-8-карбоновой кислоты;1-[3-трет-бутил-5-(2-гидроксиэтокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-гидроксипропокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-метоксипропокси)фенил]-2-(6-этокси-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;соли трифторуксусной кислоты 1-[3-этокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4] триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанона;соли трифторуксусной кислоты диэтиламида 6-этокси-3-имино-2-{2-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]-2-оксоэтил}-2,3-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-8-карбоновой кислоты;соли трифторуксусной кислоты 2-(3-имино-8-метил-6-пирролидин-1-ил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(3-имино-8-метил-6-пирролидин-1-ил-[1,2,4]триазоло[4,3-b] пиридазин-2-ил)этанона;1-[3-трет-бутил-5-(2-гидроксиэтокси)фенил]-2-(6-этокси-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(2-гидроксиэтоксиметил)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(2-гидроксиэтокси)фенил]-2-(3-имино-6-(2-метокси-1-метоксиметилэтокси)-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-гидроксипропокси)фенил]-2-(3-имино-6-(2-метокси-1-метоксиметилэтокси)-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-гидроксипропокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7,8,9,10-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[3,4-а]фталазин-2-ил)этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(3-метоксипропокси)фенил]-2-[6-(2-гидроксиэтокси)-3-имино-8-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]этанонгидрохлорида;соли трифторуксусной кислоты 2-[6-((R)-втор-бутокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-метокси-5-(пентафторсульфанил)фенил]этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-[6-((R)-втор-бутокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)этанона;соли трифторуксусной кислоты 2-[6-((S)-втор-бутокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)этанона;1-(3-трет-бутил-4-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-2-(6-этокси-3-имино-7-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил)этанонгидрохлорида;1-[3-трет-бутил-5-(2-гидроксиэтокси)фенил]-2-[6-(1-этилпропокси)-3-имино-7,8,9,10-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[3,4-а]фталазин-2-ил]этанонгидрохлорида;2-[6-((S)-втор-бутокси)-3-имино-7,8-диметил-[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-2-ил]-1-[3-метокс