САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым биологически активным производным аминохинолина и аминопиридина. Описываются соединения общей формулы (I), где R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной С1-4 алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной С1-4 алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной С1-4 алкильной группой, или фенильной г...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I),в которой R1 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С1-4алкильную группу; R3 представляет собой фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенные одной или более линейной или разветвленной С1-4алкильной груп...

Фармацевтическая композиция в жидкой или полутвердой форме, самоэмульгируемая или самомикроэмульгируемая в водной среде, для перорального введения производного пиразол-3-карбоксамида, в котором указанное производное пиразол-3-карбоксамида растворено в смеси, в которой весовое содержание одного или нескольких липидных растворителей производного пиразол-3-карбоксамида составляет от 35 до 75% и весов...

Объектом настоящего изобретения является способ получения соединения формулы (I), в которой R1 обозначает атом водорода или галогена или (С1-С4)алкильную группу; R2, R3, R4, R5, R6, R7 обозначает каждый независимо от другого атом водорода или галогена или (C1-С4)алкильную, (С1-С4)алкоксильную, трифторметильную группу, а также его солей. Предложенный способ заключается в том, что вводят во взаимоде...

Настоящее изобретение относится к способу получения монофторированных пиридинил- и пиримидинилсложных бета-кетоэфиров формулы (I), где R1 представляет собой кольцо 4-пиридина или 4-пиримидина; R2 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или атом галогена; и R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; включающему взаимодействие газообразного фтора с соединением формулы (II), где R1,...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Iгде n представляет собой целое число, равное 1 или 2; р представляет собой целое число, изменяемое от 1 до 7; А выбран из одного или нескольких радикалов X и/или Y; X представляет собой метиленовую группу, замещенную при необходимости одним или двумя C1-6-алкильными группами; Y представляет собой С2-алкенилен, С2-алкинилен; G представляет собо...

Описывается соединение общей формулы (I), в которой R обозначает атом водорода или винильную группу; n равно 1, Х обозначает группу формулы СН или атом азота, R1 обозначает либо фенильную или нафтильную группу, либо циклогексильную группу, либо гетероарильную группу, R2 обозначает либо атом водорода, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и групп трифторметильной, алкил...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)R1 означает атом водорода (С1С4)-алкил, (С1-С4)-алкоксил, циклопропилметоксигруппу, (C1-C4)-а...

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I): в которой: R1 обозначает прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, X обозначает атом водорода, R2 обозначает группу, выбранную из нафталенила, пиридинила, изохинолеинила, тиенила, имидазолила, бензотиенила, бензимидазолила, индолила, бензотриазолила и возможно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными и...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в которой R1 представляет собой либо атом водорода, либо прямой или разветвленный (С1-С7)алкил; R2 представляет собой прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, или (С3-С7)циклоалкил, либо (С3-С7)циклоалкил(С1-С3)алкил; X представляет собой атом водорода или галоген; R3 представляет собой либо атом водорода, либо один или несколько з...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): в которой: R1 представляет собой либо прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, либо (С2-С4)алкенил; R2 представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R3 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил; в форме свободного основа...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которой m обозначает целое число, равное 1 или 2; R1 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, бензизоксазолила, тиенопиридинила, при этом указанная группа возможно замещена одной или несколькими группами R3, одинаков...

Предложено применение антагониста каннабиноидных рецепторов СВ1 римонабанта в комбинации с антагонистом рецепторов AT1 ангиотензина II, индивидуально или в комбинации с диуретиком или с антагонистом кальция, для получения лекарственного средства, пригодного в профилактике и лечении заболеваний, связанных с дислипидемиями и/или ожирением, выбранных из метаболического синдрома и стеатоза печени, и...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения патологии, в которой является полезным ингибитор образования β-амилоидного пептида β-А4. В общей формуле (I): Х обозначает атом кислорода; R1 обозначает С1-10-алкил, в случае необходимости замещенный фенилом, тиенилом; или R1 обозна...

Изобретение относится к производным 1,4-диазабицикло[3.2.1]октанкарбоксамида общей формулы (1), в которой Х обозначает атом азота, Р и W обозначают каждый независимо друг от друга атом азота или группу общей формулы C-R3, Q и R обозначают каждый независимо друг от друга группу общей формулы C-R3, R1 обозначает атом водорода, R3 обозначает атом водорода или галогена или C1-C6-алкил, C1-C6-алкокс...

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пирид...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I): где R1 представляет собой атом водорода, (C1-C4)-алкил, группу -(CH2)mОН, группу -(CH2)mCN, группу -(CH2)mNR9R10; R2 представляет собой атом водорода или (C1-C4)-алкил; R3 представляет собой фенил, замещенный радикалами R6, R7, R8; R4 представляет собой: группу ; гетероциклический радикал, выбранный из радикалов: ; ; ; R5 предст...

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не з...

Изобретение относится к способу получения N-аминопиперидина формулы и его солей с органическими или неорганическими кислотами, отличающийся тем, что: a) карбазат формулы: в которой R означает (C1-C6)алкильную, фенильную или бензильную группу, обрабатывают 1,5-дигалогенидпентилом формулы: в которой Hal означает атом галогена; b) полученный пиперидин-1-илкарбамат формулы:...

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I): в которой n равно 1, Ra, Ra', Rb, Rb', одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкильную или циклоалкильную группу, причем Rb и Rb могут образовывать вместе с атомами углерода цикла, к которому они присоединены, углеродный мостик, содержащий 4 звена, R1 обозначает циклогексильную группу, R2 обозначает 1,2,4-три...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): в которой Ra и Ra', одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R1 обозначает атом водорода или алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил или арил, R2 обозначает группу формулы -(CH2)x-(CO)y-Y или -(CO)y-(CH2)x-Y, в которой х=0, 1, 2, 3 или 4,.y=0 или 1,.Y обозначает атом водорода или следующую группу: гидроксил, алкил, цикло...

Изобретение относится к новым производным арил и гетероарилпиперидинкарбоксилатов формулы (I): где: m и n означают целые числа от 1 до 3 такие, что m+n является целым числом от 2 до 5; р означает целое число от 1 до 7; А означает простую связь или выбран из одной или нескольких групп X, Y; Х означает -СН2-; Y означает С2-алкиниленовую группу; R1 означает группу R5, замещенную одной или не...

Настоящее изобретение относится к фармацевтической многослойной таблетке с контролируемым высвобождением, представляющей собой трехслойную таблетку. Указанная таблетка содержит один слой первого типа и два слоя второго типа. Слой первого типа содержит фармацевтически приемлемый эксципиент, образующий матрицу, и активный ингредиент с растворимостью, в высокой степени зависящей от рН. Слой второго...

Данное изобретение относится к соединению с общей формулой (I) и его изомерам, где R1 обозначает атом водорода или алкильную С1-4 группу с прямой или разветвленной цепью, или фенильную группу, тиенильную группу или фурильную группу, опционально замещенную одной или более алкильными С1-4 группами с прямой или разветвленной цепью, С1-4 алкоксигруппами с прямой или разветвленной цепью, или а...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где W - кислород или сера; X1 и Х3, независимо друг от друга - водород или C1-С6-алкокси; Х2 - водород, галоген, C1-С6-алкил или C1-С6-алкокси и Х4 - водород, Y находится в положении (N2) или (N3); когда Y находится в положении (N2), У обозначает С1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил, фенил, пиридинил или пиразинил; когда Y находится в положении (N3)...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их кислотно-аддитивным и основным солям в качестве ингибиторов фермента FAAH, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению, а также к промежуточным соединениям формулы (IIа). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью FAAH фермента, таких как острые...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I); где:: n обозначает число 1 или 3; R1 означает Н, прямой или разветвленный (C1-C7)алкил, (C2-C4)алкенил, (C2-C4)алкинил; Х означает Н, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: CF3, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси; R2 означает Н, один или несколько заместителей, выбранн...

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I): в которой Ra и Ra' означают атом водорода; R1 означает циклоалкил; R2 означает группу формулы -(CH2)x-(CO)y-Y или -(CO)y-(CH2)x-Y, в которой х=0;- у=1; - Y означает -N-R11R12;- R11 и R12 означают алкил; R3 означает атом галогена; R5 означает атом водорода; R4 выбирают из (1) группы формулы (а) или (b): в которых каждый из...

Изобретение относится к новому соединению, обладающему ингибирующим действием в отношении фермента FAAH, отвечающему общей формуле (I), в которой переменные m, n, X, R1 и R2, R3, R4 и Y принимают значения, приведенные в описании; к способу его получения, а также к применению этого соединения в терапии и к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I). 5 н. и 7 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и CsH2s-2...

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих груп...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) в форме основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора образования β-амилоидного пептида (β-А4). В формуле (I) R1 обозначает: C1-6-алкил или фенил; причем указанные фенильные группы замещены двумя заместителями, выбранными из атомов галогена;...

Описываются новые тетрагидраты фармацевтически приемлемых кальциевой и магниевой солей ирбесартана в кристаллической форме и получение их в водной среде из натриевой соли. 4 н.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения антагониста рецептора СВ1, представляющего собой N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метилпиразол-3-карбоксамид или одну из его фармацевтически приемлемых солей, при получении композиции для лечения печеночных фиброзов. Также раскрыт способ лечения печеночного фиброза у млекопитающих. Изобретение направлено на со...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Муфта для приготовления суспензии или раствора путем смешивания первого и второго веществ непосредственно перед применением выполнена с возможностью установления сообщения между первым флаконом, изначально содержащим первое вещество, и вторым флаконом, изначально содержащим второе вещество и имеющим горлышко капельницы, для введения второго веще...

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, где А выбран из таких групп, как -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2- и -Y-CH2-CH2-, где Y выбран из О, S и NR11 и Y присоединен к группе Het; Het представляет собой 5-членную или 6-членную моноциклическую ароматическую группу, которая содержит один или два одинаковых или различных элементов гетерокольца, выбранных из N, NR13 и S, и которая может б...

Изобретение относится к производным азола формулы I в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляе...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I и к их физиологически совместимым солям. В общей формуле I Х обозначает одинаковые или разные группы =C(-R)- или =N-, причем, по меньшей мере, одна =C(-R-)- замещена посредством =N-; Y обозначает -O-; R обозначает одинаковые или разные водород, галоген, (С1-С6)-алкил; R1 обозначает (С4-С16)-алкил, (С1-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, (C1-...

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к комбинации, содержащей ацетоциклопропил-таксотер и трастузумаб, предназначенной для лечения рака молочной железы, для лечения разновидностей рака, резистентных к таксоидам. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к 6-амидо-замещенным производным пиразолопиридина формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Эти соединения применимы в качестве ингибиторов киназы 1β-адренергического рецептора (βARK-1). Изобретение также относится к композициям, содержащим такие соединения, и применению соединений формулы (I) для лечения и профилактики хро...

Описываются новые производные карбамоилбензотриазола общей формулы (I), (значения радикалов приведены в описании), их таутомеры и фармацевтически приемлемые соли и применение их в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы. 6 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 2,6-замещенных-4-монозамещенных аминопиримидинов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами антагониста рецептора простагландина D2. В формуле (I): R1 представляет собой 2,4-дихлорфенил или 4-трифторметоксифенил, и когда R1 представляет собой 2,4-дихлорфенил, тогда R2 представляет собой 3-карбоксипирролидинил, 3,5-...

Изобретение относится к соединения формулы I, где R1 представляет собой Н; R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, ОСН3, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3, фенил, (С1-С6)-алкил, O-(С1-С6)-алкил или NR3R4, причем алкил и фенил однократно или неоднократно могут быть замещены R2, и причем любые два остатка R6, R7, R8, R9, R10 в соседних положениях фенильного цикла вм...

Изобретение относится к соединению формулы (I): его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают свойствами ингибитора Syk киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к способам лечения заболеваний, развитию которых способствует активность рецептора c-kit, таких как воспаление суставов, ревматоидный артрит, опухоль, лимф...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или формулы (I') , где значения заместителей раскрыты в формуле изобретения. Данные соединения способны ингибировать Rho-киназу, и, таким образом, могут быть полезны для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 29 з.п. ф-лы, 10 таб...

Изобретение относится к соединениям, отвечающим формуле в которой X представляет собой одну из следующих групп: - фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, независимо выбранными из следующих атомов или групп: галогена, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкокси, NRaRb, R1 представляет собой атом водорода, гало...

Настоящее изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, а именно к соединению формулы (I), где X означает фенильную группу; R1, R3 и R4 обозначают атомы водорода; R2 обозначает ненасыщенную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 5 или 6 атомов, включая от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, причем указанная гетероциклическая группа может быть замещена груп...

Настоящее изобретение относится к 6-пиперидинил-замещенным изохинолиновым производным формулы (I) где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, и к композициям, содержащим такие соединения. Обнаружено, что такие соединения и композиции могут быть полезны для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы лег...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнитель...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет с...

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А означает кольцо, выбираемое из фенильной группы или гетероарильной группы, Q означает атом кислорода или связующее звено -СН2-, X, Y и Z означают атомы углерода; R1 и R2, одинаковые или различные, выбирают из следующих атомов и групп: водород, галоген, -CF3, (С1-С6)алкил, Alk, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, -(СН2)m-SO2-(С1-С6)а...

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложено соединение структуры (I), представленной в формуле изобретения, относящееся к лабиринтопептинам. Также предложены способ получения соединения формулы (I) и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I). Данное соединение может применяться для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, вызванных...

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолоновым производным формулы (I) где R1 представляет собой ОН; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил; R5 представляет собой Н, галоген; R6 представляет собой Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R', (С1-С6)алкилен-С(O)NH-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилен-С(O)O-(С1-С6)алкил, С(O)(С1-С6)алкил, C(O)...

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомо...

Изобретение относится к области фармацевтики и органической химии и касается применения соединений формулы (I) для получения лекарственных средств для профилактики, вторичного предупреждения и лечения одного или нескольких заболеваний, которые сопровождаются тромбозами, эмболией, гиперсвертываемостью или фиброзными изменениями, а также новых соединений формулы (I). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 18...

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. В формуле (I): R1 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно имеет один или несколько следующих независимых заместителей: галоген, (С1-С6)-алкил или (С1-С4)-галогеналкил; R2 пред...

Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой Н или ОН; R2 представляет собой R', (С7-С8)алкил, (С1-С)алкилен-R', (С2-С6)алкенил; или R2 представляет собой (С1-С6)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по мен...

Данное изобретение относится к новым 2-замещенным-2,3-дигидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам и 2-замещенным-2,3,5,6-тетрагидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам формулы (I): где р, n, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 соответствуют приведенным в описании. Эти соединения являются модуляторами метаботропных рецепторов глутамата (mGluR), в частности, рецептора mGluR2. Таким образом, соединения п...

Группа изобретений относится к способам и системам анализа, основанных на ферментативном расщеплении в результате белок-белкового взаимодействия для модулирования (активации или инактивации) репортера. Группа изобретений обеспечивает простую высокопроизводительную идентификацию моделирования белок-белковых взаимодействий. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 17 ил., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia где А означает СН=СН или S; R23 означает водород, галоген, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкилокси или (С1-С4)-алкил-S-; R24 означает водород или галоген, когда А означает СН=СН, или водород, галоген, (С1-С4)-алкил, когда А означает S; Х означает N(H)C=O, N(H)S(O)2, C=ON(H) или S(O)2N(H); Y означает C(R12)=C(R13), N=C(R14) или C(R15)=N, или кон...

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где значения R, R1, R2, R3 и R4 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают активностью связующегося с Н3 лиганда, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для лечения расстройства сна. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 схемы, 153 пр.

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где R означает (C1-C4)-алкил; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (C1-С4)-алкил, CF3; R3 означает Н; R4 означает циклопропил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2,2,1]гептил, циклопентилметил, тетрагидропиранил, фуранил, оксазолил, изоксазолил и пиразолил; где R4 нео...

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I): где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С4)алкил, CF3; R4 означает фенил, циклогексил, пиридинил, фуранил, изоксазолил, хинолинил, нафтиридинил, индолил, бензоимидазолил, бензофуранил, хроманил, 4-оксо-4Н-хроменил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[...

Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I): где значения R, R1 R2, R3, R4 и R5 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают способностью связываться с рецептором Н3, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.,1 табл.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):, где радикалы А, В, С, X, Y, R24, R25, R26 и R27 представлены в п.1 формулы изобретения, ингибирующим тиолпротеазы, в частности катепсины, способу их получения и их применению в качестве лекарственного средства для лечения заболеваний, которые прямо или косвенно провоцируются катепсинами. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 105 п...

Изобретение относится к применению расбуриказы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики расстройств или косвенных осложнений на сердце, вызванных приступами ишемии или реперфузией. Изобретение обеспечивает нормализацию коронарного кровотока и улучшение сократительной способности. Значения коронарного кровотока и сократительной способности в изолированн...

Изобретение относится к циклическим индол-3-карбоксамидам формулы (I) или его физиологически приемлемым солям формулы (I): где значения A, R, R10, R20, R30, R40, n, p и q определены в п. 1 формулы изобретения. Соединения обладают ингибирующей ренин активностью, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства для лечения заболеваний, связан...

Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа идентификации агента на основе высокопроизводительного скрининга. Представленный способ включает следующие стадии: подготовку клеток в первом наборе, включающем, по меньшей мере, 96 приемников; добавление агента, по крайней мере, к одному приемнику; инкубирование агента с клетками; лизирование клеток путем добавления буфера, которы...

Настоящее изобретение относится к циклическим азаиндол-3-карбоксамидам формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них: в которой А выбирают из О, S и (C(Ra)2; Ra выбирают из водорода и (С1-C4)-алкила, где две группы Ra являются независимым...

Предложены (карбоксиалкиленфенил)фенил оксаламиды формулы (I), где R3 означает Н, F, Cl, Br, CF3, фенил, СООН, СОО-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, причем фенил может быть однократно замещен с помощью R12; R1, R5, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3, фенил, СООН, СОО-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил; R2, R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3; R7,...

Изобретение раскрывает биспецифическое антитело или его функциональный фрагмент, специфически связывающиеся с IL-4 и IL-13, которые содержат вариабельные домены легкой и тяжелой цепей с установленной аминокислотной последовательностью. Изобретение также включает использование антител или его функциональных фрагментов в составе фармацевтической композиции для лечения заболеваний или нарушений, оп...

Описываются новые производные триазоло[1,5-а]хинолина общей формулы (I) где Х означает -NH-; R13-циано; R1 и R2 означают Н или метил; R5- фенил, возможно замещенный, или 5- или 6-членный гетероциклил; R3 означает фенил или один атом азота, содержащий 6-членный гетероциклил; R4 - один атом азота содержащий 6-членный гетероциклил или группу формулы (а), где R6 и R7 независимо озн...

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и...

Описываются новые соли триазолия общей формулы (I) их стерео- или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где X - C-R1 или N R1-водород, C1-6алкил или галоген; А- - анион фармакологически приемлемой органической или неорганической кислоты; Q1 - водород, -C1-6алкил, возможно замещенный, -С3-6циклоалкил, -C(O)-O-R11 или -C(O)-R11; R11 -C1-6алкил; Q2 и Q3 - водород; R2-R9 незав...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой: Х и Y обозначают независимо один от другого атом азота или звено -CR4-, в котором R4 обозначает атом водорода; А обозначает арильную или гетероарильную группу, причем указанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, (С1-С4)алкильной...

Способ получения 1,6:2,3-диангидро-β-D-маннопиранозы (соединения I), отличающийся тем, что он содержит этап циклизации соединения В (указанного ниже), в котором R означает активатор в присутствии основания, выбранного из гидроксидов аммония и неорганических оснований. Данный способ предварительно включает стадию активации соединения А (см. ниже), позволяющий получить соединение В, за которым иде...

Группа изобретений относится к биохимии. Предложены соединения лабиринтопептинов А1, А2, или А3 формулы (I), где {A}, {B}, {C}, R1-R6, m и n имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения получают при ферментации штамма Actinomadura namibiensis DSM 6313 в приемлемых условиях в культуральной среде до образования одного или нескольких соединений формулы (I). Предложены ДНК, кодирующа...

Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы их стереоизомерные или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где Q1 - H, -C1-6алкил, возможно замещенный фтором, или -С3-6циклоалкил; Q2 и Q3 - независимо означают H, -C1-6 алкил; R1-R3 независимо означают H, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -О-С3-6циклоалкил, -O-C1-8 алкил, гетероциклический остаток и др.; R4-R8 нез...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к апоптотическим факторам, и может быть использовано в медицине. Получают композицию, включающую ингибитор TNF-подавляющей активности Core 1 митохондриального дыхательного комплекса III в опухолевой клетке на основе нуклеиновой кислоты; член суперсемейства фактора некроза опухоли (TNF) и носитель. Изобретение позволяет повысить чувствитель...

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO2-, U означает атом кислорода или -(С0-С4)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С0-С4)алкилен, V означает: 1) -(С2-С9)алкилен, где алкилен является н...

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Настоящая группа изобретений относится к индолбензиламиновому соединению формулы Iи к его фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к применению соединения для лечения пациента, находящегося в таком физиологическом состоянии или подверженного такому физиологическому состоянию, которое нуждается в улучшении путем подавления триптазы и заключается в введении пациенту терапевтич...

Изобретение относится к фенилалкилпиперазинам формулы (I): в которой: R1 обозначает независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, (C1-C5)алкильную группу, (C1-C5)галогеналкильную группу, (C1-C2)перфторалкильную группу, (C1-C5)алкоксильную группу или (C1-C2)перфторалкоксильную группу; R2 обозначает (C1-C5)алкильную группу или (C1-C5)алкоксильную группу, R3 обозначает (C1-C5)алкиль...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA) где Ar1 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими идентичными или неидентичными атомами галогенов; R1 представляет собой атом водорода; R4, R5, R6a, R6b представляют собой атомы водорода; Y, Z независимо представляют собой линейную C1-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную од...

Изобретение относится к способам определения эффективности лиганда ионного канала. Ex vivo способ определения эффективности лиганда ионного канала in vivo в зависимости от присутствия плазмы, включает стадии: a) приведение клетки, экспрессирующей ионный канал, в контакт с i) плазмой животного и ii) лигандом ионного канала и b) определение эффекта лиганда ионного канала на клетку, или a)...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F...

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представл...

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или ра...

Изобретение относится к би- и полициклическим замещенным изохинолину и изохинолинонам формулы (I), или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой ОН; R3, R4, R5 и R8 представляют собой Н; R7 представляет собой галоген или (C1-C6) алкил; R6 представляет собой один (С1-С4) алкилен, присоединенный к циклоалкильному кольцу,...

Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или...

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Предложены варианты выделенного антитела или его фрагмента, которые специфично связываются с внеклеточным доменом CXCR5 человека. Описаны: фармацевтическая композиция, а также варианты способа лечения пациента, использующие указанные антитело или его фрагмент для лечения заболевания или состояния, вызванного или связанного с CXCR5 человека. П...

Изобретение относится к биохимии. Представлены гуманизированные антитела анти-IL-4 и анти-IL-13 и их фрагменты, которые специфическим образом связываются с IL-4 и IL-13. Изобретение также включает использование антител для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, опосредованных IL-4 и (или) IL-13, в том числе аллергической астмы и дерматита. 22 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл., 8 пр....

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X...