Федоров Владимир Егорович (RU)

Предложены α- и β-кристаллические формы 5'-дезокси-N4-карбопентилокси-5-фторцитидина формулы (III), способ их получения путем кристаллизации продукта-сырца из подходящего растворителя и фармацевтические композиции на их основе, обладающие противораковой активностью. При получении α-модификации в качестве растворителя используют сложный эфир или смеси растворителей, содержащие сложный эфир. При по...

Предложен способ получения N-пиразиноил-(L)-фенилаланил-(L)-лейцинбороновой кислоты или ее ангидрида с использованием реакции (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-(S)-1-хлор-3-метилбутан-1-бороната с бис(триметилсилил)амидом лития с образованием (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-(R)-1-бис(триметилсилил)амино-3-метилбутан-1-бороната, который подвергают экстрактивной очистке водой и выделяют его в чистом виде и с последу...

Изобретение относится к пептидному сополимеру, содержащему остатки лизина, аланина, тирозина и глутаминовой кислоты в соотношении 0,4-0,45:0,3-0,36:0,09-0,11:0,14-0,18, включая его кислотно-аддитивную соль - ацетат, и имеющему среднюю молекулярную массу, лежащую в интервале примерно 8,7-14,5 кДа, который может быть использован в составе фармацевтической композиции для получения лекарственного сре...

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина общей формулы II, где R1 означает галоген, R2 означает галоген, R3 означает гидрокси, R4, R5 означает C1-С3- алкил, R6 означает арил, R7 означает арил, n=1 или 2, а также к их фармацевтически приемлемым кислотным или основным аддитивным солям, обладающим активностью в отношении микобактерий. А также изобретение относится к способу полу...

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству для диагностики и лечения (терапии) костных тканей скелета, включающему комплекс золедроновой кислоты с изотопами 99mТехнеция или 188Рения, золедроновую кислоту, галогенид олова и возможно антиоксидант - аскорбиновую или гентизиновую кислоту. Изобретение также относится к способу получения радиофармацевтического средства, заключающемуся в то...

Настоящее изобретение относится к способу получения золедроновой кислоты, которая применяется при лечении резорбции костных тканей, болезни Педжета, гиперкальциемии, злокачественных опухолях и метаболических нарушениях костной ткани. Предложенный способ заключается в том, что проводят последовательное взаимодействие 1-(цианометил)имидазола с водным раствором метансульфокислоты при 70-100°С и дале...

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе. Способ отличается простотой, отсутствием токсичных реагентов и высоким выходом целевого продукта.

Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(Nε-трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляется жидкофазным методом путем конденсации пентафторфенилового эфира Nα-бензилоксикарбонил-Nε-трет-бутоксикарбонил-L-лизина с метиловым эфиром О-трет-...

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу хроматографической очистки циклического пептида октреотида I, и имеет своей целью разработку полупромышленного процесса очистки октреотида-сырца. Сущность изобретения заключается в том, что очистка осуществляется методом препаративной ВЭЖХ, в частности, на сорбенте VYDAK С18 120А 10 мкм (производитель Grace) с использован...

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-L...

Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-С2Н5·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5·HCl (II) с дипептидом форм...

Изобретение относится к способу получения топотекана - цитостатического препарата из группы камптотецинов, который используется в качестве ингибитора топоизомеразы I Способ включает: а) восстановление камптотецина (1) до 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) при помощи 2,6-диметил-3,5-дикарбметокси-1,4-дигидропиридина (2) в присутствии трифторуксусной кислоты в среде хлороформа при 60°C; б...

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолинов, общей формулы (I), где R1 означает Н, метокси, R2 означает Н, метокси, R3 означает Н, метокси, или их фармацевтически приемлемые соли с кислотами, обладающие антимикобактериальной активностью. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и их применению для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной...

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-100С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-70С этиламина и перемешив...

Настоящее изобретение относится к новым производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами, где R1 означает Н, R2+R3 означает -O-(СН2)n-O-, где n=1-2, что образует дополнительные диоксановый и 1,3-диоксолановый циклы. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и при...

Изобретение относится к области пептидной химии и касается получения диацетата трипептида H-β-Ala-Pro-DabNHBzl, относящегося к биологически активному соединению, используемому в косметической промышленности в качестве активного компонента для косметических средств, в частности для стимуляции омоложения кожи, разглаживания морщин, предотвращения появления морщин. Способ основан на 6-стадийном син...

Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения HPyr-His-TrpOH (I), используемого в качестве ключевого полупродукта (1-3 фрагмента) при синтезе синтетических агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона, LH-RH (ЛГ-РГ). Трипептид (I) получают методом жидкофазного пептидного синтеза без использования стадий постановки и снятия защитных групп. Способ поз...