ПЕЛЮЗО Стефан (US)

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I где Y означает -(С=O)-, Х означает -N(R10)-, А означает -C(A1)(A2)-, В означает О, S, -(С=O)- или характеризуется формулой где D означает N или СR10 и где значения остальных заместителей раскрыты в формуле изобретения. Соединения формулы 1, а также композиции на его основе обладают способностью ингибировать белки семе...

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R1 выбран из группы, включающей -ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe2, -OC(O)NH(CH2)2Ph и -OC(O)NH(CH2)2NMe2; R2 означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH2CO2H, -OCH2CO2Et, -N3, -N=C(NMe2)2, -NH2, -NMe2, -NHC(O)...

В изобретении представлены новые производные циклопамина, имеющие следующую формулу: где R1 - Н, алкил, -OR, амино, сульфонамидо, сульфамидо, OC(O)R5, -N(R5)C(O)R5; R2 - Н, гетероциклоалкил; или R1 и R2 вместе образуют =O, =S, =N(OR), N(NR2) или -C(R)2; R3 - Н; R4 - Н, алкил, OR5, -C(O)R5, [(W)-C(O)O]qR5, -W-NR5 3X- и др., где W - двухвалентный алкильный радикал, X - галогенид, R5 - Н, ал...

Настоящее изобретение относится к изоксазолиновым ингибиторам FAAH формулы (I) или их фармацевтически приемлемым формам, где каждый из G, Ra, Rb, Rc и Rd имеет значение, определенное в настоящей заявке, фармацевтическим композициям и способам лечения FAAH-опосредованного состояния. 3 н. и 29 з.п. ф-лы, 22 табл., 351 пр.