МАРЬЯНОФФ Брюс Е. (US)

 В изобретении описываются соединения формулы (I), а также их N-алкилированные производные, где заместители имеют указанные в описании значения. Описывается также получение фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать тромбин, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Приводятся способы ингибирования...

 Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-и...

Описываются трициклические бензодиазепины формулы IгдеА означает -С(О)-;Y означает СН2 или СН как часть олефина;Х означает СН2, СН как часть олефина, S, О или NR3, где R3 означает C1-C8 алкил; при условии, что если Y представляет собой СН как часть олефина, то и Х представляет собой СН как часть олефина;Z означает N или СН;R1 означает водород, С1-С8-алкил, C1-С8-алкоксигруппа или галоген;R2 означа...

Изобретение относится к некоторым новым макрогетероциклическим соединениям, которые могут выступать как селективные ингибиторы киназы или двойной киназы. Описываются соединения формул: в которых R2, R4 и R5 выбираются зависимым образом, так как это указано в формуле изобретения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н.п. ф-лы,...

Настоящее изобретение относится к соединениям фосфоновых кислот, используемым в качестве ингибиторов сериновой протеиназы, общей формулы (I)где R1 выбран из группы, включающей пиперидинил, пирролидинил и 1,3,8триазаспиро[4,5]дец-8-ил (где местом присоединения гетероциклического кольца является атом азота цикла) и -N(R7R8), где данное гетероциклическое кольцо необязательно замещено от одного до дву...