ХОЛТОН Роберт А. (US)
Изобретатель ХОЛТОН Роберт А. (US) является автором следующих патентов:
Способ синтеза таксанов
Изобретение относится к способу получения соединения формулы 13 путем обработки соединения формулы алкилами или кислотой Льюиса в присутствии основания третичного амина, где Р2 означает водород или гидроксизащитную группу. В качестве алкилов могут быть использованы алкилы металлов, например третбутиллитий, а в качестве кислоты Льюиса - триметилсилилокситрифторацетат; к способу получения...
2219161Способ селективной дериватизации таксанов
Изобретение относится к новому способу ацилирования гидроксильной группы таксана, включающему обработку таксана ацилирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из ангидридов, дикарбонатов, тиодикарбонатов и изоцианатов в реакционной смеси, содержащей менее одного эквивалента основания на каждый эквивалент таксана, предпочтительно 1:1-1:100, с образованием С(10) ацилированного таксана....
2225402Таксаны, фармацевтические композиции, способ ингибирования
Изобретение относится к новым таксанам общей формулы 1, где R2 - бензоилокси, R7 - OH, R9 - кето-, R10 - R10aCOO-, R10а - (С2-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С6)-циклоалкил или 5-6-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - O, S или N; R14 - Н, Х3 - (С2-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С6)-циклоалкил, фенил, возможно замещенный NO2, 5-6-членная гетероароматическая группа, где гетероатом -...
2262506Таксан, фармацевтическая композиция на его основе и способ ингибирования роста опухоли
Настоящее изобретение относится к производным таксана общей формулы IгдеR2 является ацилоксигруппой;R7 является гидроксигруппой;R9 является кетогруппой;R10 является карбонатом;R14 является водородом;Х3 является С2-С6алкилом, С2-С6алкенилом, С3-С6циклоалкилом, фенилом, необязательно замещенным нитрогруппой, или 5-6-членной гетероароматической группой, содержащей гетероатомы, выбранные из О, N или S...
2264400С7 сложноэфирзамещенные таксаны в качестве противоопухолевых средств
Изобретение относится к новым соединениям - С7 сложноэфирзамещенньм таксанам общей структурной формулы:где R2 представляет собой бензоилокси; R7 представляет собой R7aCOO-;R10 представляет собой гидрокси; Х3 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, С2-8алкинил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; X5 представляет собой -СОХ10, где Х10 представл...
2265017Таксаны, фармацевтические композиции, способы ингибирования
Изобретение относится к новым таксанам с карбонатным заместителем у С-7 общей формулы I, где R2 - бензоилокси, R7 - COO; R9 - СО, R10 - ОН; R14 - Н, Х3 - C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С3-С6-циклоалкил, или 5-членная гетероароматическая группа, где гетероатом О, или S; X5 - -СОХ10, -СООХ10; Х10 - C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, фенил или 5-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - О или S и Ac...
2265019