ЛИ Гван Сун (KR)

 Модифицированный сигнальный пептид энтеротоксина-II E.coli отличается тем, что по крайней мере одна из аминокислот в положениях 2, 4, 5, 12, 20 и 22 сигнального пептида энтеротоксина-II E.coli с аминокислотной последовательностью Met Lys Lys Asn Ile Ala Phe Leu Leu Ala Ser Met Phe Val Phe Ser Ile Ala Thr Asn Ala Tyr Ala заменена на другую аминокислоту при условии, что по крайней мере одна...

 Изобретение относится к способу получения кларитромицина формулы (I), включающему взаимодействие N-оксида эритромицина А формулы (II) с метилирующим агентом с получением N-оксида 6-О-метил-эритромицина А формулы (III) и обработку N-оксида 6-О-метилэритромицина А восстановителем. Технический результат - повышение выхода целевого продукта. 8 з.п. ф-лы.Область изобретенияНастоящее изобретени...

 Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к производству рекомбинантных интерферонов человека. Экспрессирующий вектор для секреторного продуцирования человеческого интерферона альфа (hIFN) содержит полинуклеотид, кодирующий модифицированную сигнальную последовательность термостабильного энтеротоксина II E.coli, и полинуклеотид, кодирующий hIFN, лигированный с его 3-концом....

 Кларитромицин в виде кристаллов формы II (формула I) получают путем обработки кларитромицина метансульфоновой кислотой в смеси смешивающегося с водой органического растворителя и воды с образованием кристаллического тригидрата мезилата кларитромицина формулы (II), который подвергают нейтрализации водным раствором аммиака в смеси смешивающегося с водой органического растворителя и воды. Кл...

 Изобретение относится к биотехнологии, в частности генной инженерии, и может быть использовано для получения секретируемого модифицированного колониестимулирующего фактора гранулоцитов человека (hG-CSF). Модифицированный hG-CSF получают путем замены в аминокислотной последовательности hG-CSF дикого типа 1-ой аминокислоты на Ser или 1-ой и 17-ой – на Ser, 2-ой аминокислоты на Met и 3-ей на...

 Изобретение относится к новому соединению – камзилату амлодипина формулы (I) Соединение формулы (I) получают обработкой амлодипина камфорсульфокислотой в органическом растворителе. В отличие от известных солей амлодипина камзилат амлодипина обладает повышенной стабильностью и остается стабильным в течение 4-х недель. Соединение формулы (I) является блокатором кальциевых каналов длительно...

Изобретение относится к клатрату гидрата азитромицина с 1,2-пропиленгликолем формулы (I), где m равно от 1 до 2 и n от 0,20 до 0,40. Способ получения клатрата азитромицина формулы (I) включает растворение азитромицина в ацетоне с последующим добавлением в раствор 1,2-пропиленгликоля и воды, фильтрацию образовавшихся кристаллов, промывание кристаллов водой и сушку. Также предлагается фармацевтическ...

Описываются новые соединения общей формулы (I)где R1 - хинолинил, возможно замещенный С1-5 алкокси, изохинолинил, хиноксалинил, пиридинил, пиразинил, бензил, возможно замещенный галогеном, нафталинил, тиофенил, фуранил, циннолил, фенилвинил, хинолилвинил или 4-оксо-4Н-хроменил, возможно замещенный галогеном, С1-5 алкилом или С1-5 алкокси;R2, R5, R8 и R11 - водород;R3 и R4 - галоген, C1-5 алкокси;R...

Изобретение относится к новому способу получения производного тиено[3,2-с]пиридина формулы (1) (тиклопидина и клопидогреля), включающему взаимодействие соединения формулы (2е) с соединением формулы (3), или его солью:в которых R представляет собой водород или метоксикарбонил, а каждый из X' и Y' независимо представляет собой хлор, бром, метансульфонил или п-толуолсульфонил, а также к новым промежу...

Изобретение относится к новой форме кристаллического клопидогреля нафталинсульфоната формулы 1а:для которого порошковое рентгенодифракционное сканирование выявляет основные пики, имеющие значения I/I0 большие, чем 10% при 2θ=6,7, 8,2, 8,5, 12,4, 13,0, 13,5, 16,8, 17,2, 18,9, 19,6, 20,2, 21,2, 22,3, 22,9, 23,2, 23,6, 24,7, 25,0, 25,3, 25,8, 27,0, 27,5, 28,0, 28,6, 32,1, 32,5, 34,7, имоногид...

Предложены производные 1-α-галоген-2,2-дифтор-2-дезокси-D-рибофуранозы общей формулы (I) в твердой форме, где R1 - бензоил или R2 - водород; и Х - Cl, Br или I; которые могут быть использованы в качестве промежуточных в стереоселективном способе получения гемцитабина. Кроме того, предложен стереоселективный способ получения соединений общей формулы (I), включающий стадии: (i) восстановлен...

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описан способ увеличения продолжительности действия физиологически активного полипептида in vivo. Способ основан на том, что физиологически активный полипептид конъюгируют с Fc-фрагментом иммуноглобулина посредством полиэтиленгликоля. Использование изобретения, по сравнению с нативным физиологически активным полипептидом, обе...

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описан физиологически активный белковый конъюгат. Белковый конъюгат включает физиологически активный полипептид, ковалентно связанный с Fc-фрагментом иммуноглобулина посредством полиэтиленгликоля. Раскрыт способ получения белкового конъюгата. Использование изобретения обеспечивает повышенную физиологическую активность in vivo...

Изобретение относится к способу получения обогащенного β-аномером 2'-дезокси-2',2'-дифторцитидина формулы (I), который включает стадии: (i) взаимодействие обогащенного α-аномером соединения 1-галогенрибофуранозы формулы (III) с нуклеиновым основанием формулы (IV) в растворителе с получением обогащенного β-аномером нуклеозида формулы (II) при постоянном удалении образующегося в процессе реакции с...

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям соли для торможения роста раковых клеток, а также к способу их получения соединения и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения раковых заболеваний, в которых рост раковых клеток индуцируется эпителиальным фактором роста. В общей формуле (I) R1 означа...

Изобретение относится к стронциевой соли S-омепразола или ее гидрату, к способу получения кристаллического гидрата стронциевой соли S-омепразола, а также к фармацевтической композиции, для предотвращения или лечения нарушения, связанного с кислотой желудочного сока, Технический результат: получена и описана новая соль S-омепразола, которая имеет высокую оптическую чистоту, термостабильность, рас...

Настоящее изобретение относится к способу получения монтелукаста формулы (I), применяемого в качестве ингибитора биосинтеза лейкотриенов для лечения астмы. Способ включает стадии: (а) взаимодействия галогенфосфатного соединения формулы (V) с диольным соединением формулы (IV) в растворителе в присутствии основания с образованием фосфатного соединения формулы (III); и (б) объединения фосфатного сое...

Описывается способ получения оптически чистого вориконазола путем a) реакции сочетания 1-(2,4-дифторфенил)-2(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанона с 4-(1-бромэтил)-6-(4-хлорфенилсульфанил)-5-фторпиримидина в условиях реакции Реформатского для получения желаемой (2R,3S)/(2S,3R) энантиомерной пары; b) отщепления тиольного фрагмента от энантиомера для получения рацемического вориконазола; и c) извлечения це...

Настоящее изобретение относится к новым амидным производным формулы (I), его изомерам и фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами селективного ингибитора роста раковых клеток, вызванного тирозинкиназной сверхэкспрессией рецептора эпидермального роста (EGFR), выбранную из EGFR, или вызванного мутацией EGFR. В формуле (I): или А представляет группу (а) или (b), R4, R5, R6 и R...

Изобретение относится к области медицины, в частности к конъюгату инсулинотропного пептида, имеющему повышенную продолжительность действия in vivo и стабильность и включающему инсулинотропный пептид, выбранный из группы, состоящей из эксендина-3 и эксендина-4 и их производных, непептидный полимер, где один из концов молекулы непептидного полимера связан с аминокислотным остатком, отличным от N-ко...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения кислоты Монтелукаст 1 или ее натриевой соли путем проведения реакции между тиольным соединением формулы 2 и промежуточным соединением Монтелукаст формулы 3 в присутствии основания в среде, содержащей ионное жидкое соединение, выбранное из группы соединений формул 4а-4е. Технический результат: разработан нов...

Настоящее изобретение относится к способу получения капецитабина, включающему стадии: 1) гидролиза метилацетонидного соединения для получения триольного соединения формулы , 2) взаимодействия триольного соединения с галогеналкилформиатом формулы в присутствии смеси пиридина и триэтиламина для получения обогащенного β-аномером триалкилкарбонатного соединения формулы , 3) гликозилирования триалкилк...

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к производному эксендина-4 и фармацевтической композиции для лечения диабета. Производное эксендина-4 получают с помощью замены N-концевого остатка гистидина эксендина-4 фрагментом, выбранным из группы, состоящей из N-диметилгистидила, бета-гидрокси-имидазопропионила, 4-имидазоацетила и бета-карбоксиимидазопропионила. Предложенное изобретени...

Изобретение относится к медицине и касается композиции для лечения связанных с ожирением заболеваний, содержащей конъюгат инсулинотропного пептида и фармацевтически приемлемый носитель, где инсулинотропный пептид выбран из группы, состоящей из производных GLP-1, экзендина-3, экзендина-4. Изобретение обеспечивает улучшение эффективности подавления потребления пищи, большее время действия in vivo....

Данное изобретение относится к способу получения с высоким выходом высокочистого (3S,4S)-4-((R)-2-(бензилокси)тридецил)-3-гексил-2-оксетанона формулы I: используя соль металла (2S,3S,5R)-2-гексил-3,5-дигидроксигексадекановой кислоты формулы III: в качестве промежуточного соединения. Соединение формулы 1 является промежуточным продуктом для получения тетрагидролипстатина. Данный способ позво...