Н.В.ОРГАНОН (NL)

Предложено применение антагониста глюкокортикоидного рецептора (11β,17β)-11-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-она(Org 34517) для получения лекарственного средства в форме для перорального введения для лечения пациента, страдающего большим депрессивным расстройством, а также к соответствующему способу лечения. Org 34517 оказывал более быстрое начало...

Изобретение относится к улучшенному способу получения 7α-метилстероидов общей формулы I, где R1 - Н, -СН3 или -С≡СН, R2 - (СН2)nОН, n=0, 1 или 2; опосредованным медью (предпочтительно ацетатом или хлоридом Cu(II)) 1,6-сопряженным присоединением реактива Гриньяра CH3MgX, где Х - галоген к 4,6-ненасыщенному 3-кетостероиду формулы II, где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, причем г...

Описывается производное 1-[(индол-3-ил)карбонил]пиперазина формулы (I), где R обозначает заместитель, выбранный из Н, (С1-4)алкила, (С1-4)алкилокси (необязательно замещенного галогеном), галогена, ОН, NH2, CN и NO2; R1 обозначает (С5-8)циклоалкил или (C5-8) циклоалкенил; R2 обозначает Н, метил или этил; R3, R3', R4, R4', R5, R5' и R6' независимо обозначают водород или (C1-4)алкил, необязательно за...

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию на основе масла для инъекционной контрацепции и/или для заместительной гормонотерапии (HRT), включающую контрацептивно и/или терапевтически эффективное количество этоногестрелдеканоата и/или этоногестрелундеканоата и/или этоногестрелдодеканоата. Также описан способ контрацепции и/или заместительной гормонотерапии (HRT). Приме...

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции. Соединения обладают улучшенным фармакокинетическим профилем. 3 н.п. ф-лы, 2 ил.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает масляный раствор для инъекции субъекту, характеризующийся тем, что он включает 25-200 мг/мл первого компонента, которым является сложный эфир этоногестрела и 50-400 мг/мл второго компонента, которым является сложный эфир жирной кислоты с длиной цепи от С6 до С12 и 7-альфа-метил-19-нортестостерона, где сложный эфир прогестогена и сложный эфир а...

Изобретение относится к новым производным индола формулыХ означает S, SO, SO2;R1 означает 6-членную моногомоциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру или 5-, 6-членную моногетероциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру с одним или двумя гетероатомами, выбранными из N, О, S, причем каждая из указанных структур необязательно замещена одним или более заместителями...

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, имеющим общую формулу (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 представляют собой Н, Me; R3 представляет собой (2-6С)-гетероциклоалкил(1-4С)алкил, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкил, (6С)арил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкилкарбониламино(2-4С)алкил, R5-(2-4C)алкил или R5-карбонил(1-4C)алкил; R4 представляет собой (2-5С)г...

Данное изобретение относится к производным тетрагидрохинолина общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 представляют собой Н или Me; R3 представляет собой Н, гидрокси или (1-4С)алкокси; R4 представляет собой Н, ОН, (1-4С)алкокси; R5 представляет собой ОН, (1-4С)алкокси или R7; при условии, что если R4 представляет собой Н, то R5 отличен от ОН или (1-4С)алкокси; R6 предс...

Система доставки лекарственного вещества включает, по меньшей мере, один отдел, состоящий из (i) ядра из термопластичного полимера, заполненного лекарственным веществом, (ii) промежуточного слоя из термопластичного полимера, заполненного лекарственным веществом, и (iii) оболочки из термопластичного полимера, покрывающей промежуточный слой и не содержащей лекарственного вещества, где указанный пром...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R6 обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и включает способы лечения шизофрении у больных с избыточной массой тела и применение азенапина для изготовления лекарства для лечения этого патологического состояния. Изобретения обеспечивают эффективное лечение шизофрении при отсутствии характерного для других антипсихотических препаратов увеличения массы тела. 6 н. и 6...

Изобретение относится к способу получения энантиомера миртазапина, содержащего менее 10% другого энантиомера, который включает реакцию замыкания цикла соединения формулы (II), где X представляет собой уходящую группу, причем указанная стадия включает обработку кислотой, посредством чего миртазапин с энантиомерным избытком получают замыканием цикла R- или S-энантиомера соединения формулы (II) обр...

Изобретение описывает 19-нор-D-гомостероиды, имеющие смешанный андрогенно/прогестагенный профиль, которые являются орально активными, предотвращают потери минеральной плотности костной ткани (МПКТ) (BMD) губчатой кости и у которых отсутствует печеночная токсичность, имеющих структуру формулы (I), где R1 представляет собой О, R2 представляет собой метил или этил и R3 представляет собой вод...

Изобретение относится к новым производным (индол-3-ил)гетероциклическим соединениям формулы 1: где А представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, где Х1, Х2 и Х3 независимо выбирают из N, О, S, CR; R означает Н, (С1-4)алкил; или R, когда он присутствует в Х2 или Х3, может вместе с R3 образовывать 5-8-членное кольцо; R1 означает 5-8-членное насыщенное карбоцикличес...