ХОФФМАНН Торстен (DE)

 Изобретение относится к соединениям нестабильных ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV), которые имеют общую формулу А-В-С, где А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает нестабильный ингибитор ДП IV, а именно производное дипептидилалкилкетона, за исключением производного фторалкилкетона в качестве производного дипептидилалкилк...

 Изобретение относится к соединениям-пролекарствам ингибиторов дипептидилпептидазы IV (ДП IV) общей формулы А-В-С, причем А обозначает аминокислоту, В обозначает химическую связь между А и С или аминокислоту и С обозначает стабильный ингибитор ДП IV с отсутствующим С-концевым фосфонатным остатком, который представляет собой аминоацилпирролидин, аминоацилтиазолидин или N-дипептидил, O-ацилг...

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные солигде R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбра...

Описываются производные 4-фенилпиридина общих формул, или где R1 означает или означает-NH(CH2)2OH, -NR3C(O)CH3, или -NR3C(O)-циклопропил; R2 означает метил или хлор, R3 означает водород или метил, R означает водород или -(CH2)2OH и n означает 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Описывается также лекарственное средство, обладающее действием антагониста рецептора NK-1,...

Данное изобретение относится к новым производным 4-фенилпиридина общей формулы Iгде R означает водород или галоид; R1 означает -(C≡C)mR1' или -(CR'=CR'')mR1', Х - означает -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)- или -N(R8)-(CH2)p-, где m означает 0-4; а р означает 1-2; значения радикалов R1', R2', R3', R3, R4, R4', R8, R', R'' определены выше, к их фармацевтически приемлемыми кислотно-аддитивным солям и...

Настоящее изобретение относится к новому применению ингибиторов DPIV (изолейцилтиазолидина, изолейцилцианопирролидина, валилпирролидина) и их соответствующих фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солевых форм для лечения и профилактики колонизации опухолевых клеток и/или метастазов. Перечисленные соединения уменьшали адгезию опухолевых клеток в легких крыс и приводили к уменьшению у них к...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения антагониста рецептора NK-1, необязательно в комбинации с солью магния, для лечения и/или профилактики черепно-мозговой и спинномозговой травмы или повреждения нервной ткани, где антагонист рецептора NK-1 представляет собой соединение общей формулы (I), где R, R1, R2, R2', R3, R4 имеют значения, указанные в описани...

Предложена фармацевтическая композиция для лечения рассеянного склероза. Она в качестве активного ингредиента содержит ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPIV) общей формулы (1). (1) где А - остаток аминокислоты, имеющий по меньшей мере одну функциональную группу в боковой цепи; В - олигопептид, имеющий длину цепи до 20 аминокислот, или полиэтиленгликоль, Мм до 20000 г/моль, или необязательно заме...

Изобретение относится к новой кристаллической модификации 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамида, которая отличается следующими параметрами рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием CuKα излучения, при значениях 2θ (угла 2 тэта), равных 4,5, 6,4, 7,5, 7,7, 8,0, 8,2, 10,0,...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) где R представляет собой метил и R1 представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; или R представляет собой СН2ОН и R1 представляет собой 4-метил-пиперазин-1-ил или представляет собой 4-метил-4-окси-пиперазин-1-ил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, а также к лекарственному средству на основе этих соединений, об...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и монтелукаста в эффективном количестве для лечения респираторных заболеваний, выбранных из группы, включающей аллергический ринит, бронхиальную астму, хронические обструктивные заболевания легких и обычную простуду. Также раскрыты фармацевтическая композиция для лечени...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; R1 выбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; R2 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R3 и R5 независимо друг от...

Предложены соединения и композиции на их основе, применимые в медицине, формул (I) и (II) где Y представляет собой -(СН2)3-; R1 представляет собой -(C1-6)алкил; или -(CH2)m-фенил, необязательно замещенный до четырех раз заместителем, выбранным из: -NO2, -CN, или галогена; R2 представляет собой водород; -(СН2)k-фенил; -(С1-6)алкил; -(CH2)k-C(O)-NH2; или -(CH2)k-N-C(Ph)3, причем фенильные...

Изобретение относится к применению лиганда формулы (III) для получения конъюгатов олигонуклеотидов и композиций на их основе, которые могут быть использованы в медицине (III).Предложен новый эффективный лиганд формулы (III) для получения конъюгата, в котором лиганд для асиалогликопротеинового рецептора присоединен к антисмысловому олигонуклеотиду или миРНК посредством амидной связ...