ЗАБЛОЦКИ Джефф (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I,в которой: R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный фенилом; X представляет собой ковалентную связь; R2 представляет собой R4-Z-Y-C≡C-, пиразолил, замещенный фенилом, или пиразолил, замещенный гетероарилом; где Y представляет собой алкилен, Z представляет собой кислород, a R4 представляет собой фенил, замещенный гал...

Изобретение относится к соединению формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют водород или C1-6алкил; Т представляет кислород; V представляет N<; X1 представляет фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-6алкил, C1-6алкокси, галоген, циано или трифторметил; X2 представляет бициклический гетероарил, включающий 7 атомов углерода и 1-2 гетероатома, вы...

Изобретение относится к новым соединениям, которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора A1, формулы 1где R1 означает циклопентил, циклогексил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные гидроксигруппой или -СО2СН2СН3; R2 означает водород; R3 означает фенил, изоксазол, тиофенил или тиазолил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из группы...

Изобретение относится к соединению формулы I или формулы II:в которых R1 и R2 независимо выбирают из водорода, необязательно замещенного алкила или группы -D-E, в которой D представляет собой ковалентную связь или алкилен и Е представляет собой необязательно замещенный алкокси, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно за...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора А1 и обладают антилиполитическим эффектом, и их применению. Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний, относящихся к метаболическим нарушениям, например при ожирении. В соединении формулы (I):R1 представляет собой необязательно замещенный атомом галогена,...

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы I, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов А2B и полезны для лечения различных болезненных состояний, включая астму и диарею, а также промежуточным соединениям для их получения. В формуле I R1 и R2 независимо представляют необязательно замещенный алкил; Х представляет собой пиразол-4-ил; Y представляет...

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R1 и R2 независимо обозначают C1-6алкил; R4 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный трифторметилом; X обозначает водород или метил; и Y обозначает -C(O)R, где R обозначает С1-6алкил; или Y обозначает -P(O)(OR5)2, где R5 обозначает водород или C1-6алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются пролекар...

Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4): с водным метиламином при температуре, равной приблизительно 2,5-7,5°С. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы (4), включающему взаимод...

Настоящее изобретение относится к способам широкомасштабного получения агониста А2A-аденозинового рецептора, в частности моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида . Заявлены также способы получения промежуточных продуктов, используемых для получения указанного выше моногидрата, и непосредственно сам моногидр...