A61K31/436 - гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин

Способ получения производных 1,8-оксазадекалонов-4

Оп ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз Советских Социалистических Республик (11; 529171 (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 17.01.75 (21) 2097868/04 с присоединением заявки № (23) Приоритет (43) Опубликовано 25.09.76. Бюллетень № 35 (45) Дата опубликования описания 14.04.77 (51) М. К С 07 D 491/04// /,/А 61 К 31/5 35 Государстаенный комитет Соае...

529171

Способ получения производных 3-/тетразол-5-ил/-1- азаксантона или их солей

Союз Советских Соцналкстических Республик ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ 858570 (61) Дополнительный к патенту (22) Задавлено 250978 (21) 2668856/23-04 (23) Приоритет " (32) 26,09.77 (31) 115817/77 (33) Япония р()м. к,.з С 07 0 491/04 ° С 07 0 403/04// А 61 К 32/44 Государственный комитет СССР но делам изобретений и открытий (53) УДК 547.796 ° .1.836.3.07 (088.8) Опублико...

858570

Способ получения гексагидробензопирано/3,2-с/ пиридинов

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Союз Советскик Социалистических республик (61) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 2306.78 (2) ) 2629397/23-04 (51) М. Кл. (32) 24 06 ° 77 01.06 ° 78 (33) Франция С 07 D 471/14 A 61 К 31/44 (23) Приоритет Государственный комитет СССР ио делам изобретений и открытий . (31) 7719360 7816376 Опубликовано 230582 Бюллетень )ЧЬ 19 (53) УДК 547....

931108

Способ получения лактама /4 @ -амино-8-хлор-1,2,3,4,4 @ ,10 @ -гексагидро/ @ /(бензопирано)(3,2- @ )(пиридин)/-10-ил- уксусной кислоты

. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТАМА 14о6-АМИНО-8-ХЛОР-1, 2, 3,4 , 4«, 1 Ов -ГЁКСАГИДРО ( ЮН) ( БЕНЗОПИРАНО) ( 3 , 2-С) (ПИРИДИН )-10-ИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, отличающийся тем, что лактам С 4л-амино-8-хлор-2-бензил-1,2 , 3,4, 4oi, lOoi-гексагидро ЮН) (бензопирано) ( ) (пиридин )2-10-ил-уксусной ки- V слоты обрабатывают бензилхпорформиатом при температуре кипения рбакционной смеси, полученный ка...

1074407

Способ получения 5,6-диарил-2-карбокси-4,7-диоксо-5н- пирроло-(3,4-в)пиранов

СОЮЗ СОВЕТСНИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИК. (19> (П) ЪСН((1 т.1; ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ H А ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ГОСУДАРСТ8ЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 4102783/28-04 (22) 04.08.86 (46) 15.02.88. Бюл. ¹ 6 (71) Пермский фармацевтический институт (72) Ю.С.Андрейчиков, В,Л.Гейн и Л.О.Коньшина (53) 547.814.07 (088,8) 1 (56) Гетероциклические соединен...

1373708

Способ стабилизации пранопрофена (варианты) и стабильный водный препарат на основе пранопрофена

К водному раствору пранопрофена добавляют антиоксидант. Антиоксидант выбран из группы, включающей алкилфенолы, производные бензопирана, тиосульфат натрия и аминокислоты. Массовое соотношение указанного антиоксиданта и пранопрофена составляет 0,0002 - 5,0. По второму варианту способа стабилизации пранопрофена его водный раствор герметизируют в упаковке из материала с антиоксидантом. Антиок...

2148402

Сложные эфиры рапамицина

Предложены новые соединения - сложные эфиры рапамицина общей формулы I, гдеR1обозначаетрадикал-COCH2-S-CH2-CH2-O-CH2(CH2OCH2)n-CH2-O-CH2CH2-O-CH3; R2 обозначает водород или имеет значение, указанное выше для R1, и n = 8 - 200. Соединения применимы в качестве иммуносупрессивного, противовоспалительного, противогрибкового, антипролиферативного и противоопухолевого агента. 6 з.п.ф-лы, 1 табл...

2160739

Новые промежуточные продукты и способ получения производных камптотецина (срт-11) и родственных соединений

Описываются новые промежуточные продукты камптотецина общей формулы (I), где Ra представляет собой атом хлора, низшую алкоксигруппу, Rb представляет собой атом водорода, С1-8алкил, гидроксиС1-8алкил, группу -С(O)Н или группу (a), Rc представляет собой группу, выбранную из ряда формул (II-IХ) или Rb и Rc вместе образуют остаток формулы -СН2-O-С(O)-С(ОН)(R6)- или -СН2-О-СН(ОН)-С(ОН)(R6)-, R...

2164917

Кумаринхинолонкарбоновые кислоты и способ их получения

Изобретение относится к новым кумаринхинолонкарбоновым кислотам, в которых система пиридона конденсирована в 3,4-, 6,7- и 7,8-положениях кумариновой системы, общей формулы I где R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = NO2 или NH2, R4 = R5 = H, R6 = H или C2H5; R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = R4 = H, R5 = F, R6 = H или С2Н5; R1R2 = СО(СО2R6)С = СНNH, R3 = R4 = R5 = H, R6 = H или С2Н5; R1R2 = R3R4 = NHC...

2166504

42-оксимы и гидроксиламины рапамицина, способ получения, промежуточный продукт, фармацевтическая композиция и способ лечения заболевания

Описываются новые соединения формулы I, где Х-Y является С=NОR1 или СНNНОR2, в которых R1 обозначает водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода, алкенил с 2 - 7 атомами углерода, алкинил с 2 - 7 атомами углерода, группа формулы -(СН2)mAr, в которой Ar представляет фенил или пиридинил и m = 1 - 6; R2 представляет водород или радикал формулы -(СН2)mAr, в которой Ar представляет пиридинил, или...

2172316

Аскомицины, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе

Изобретение относится к новым аскомицинам общей формулы I, где Y, представляет собой фенилен; Z выбран из карбоксила и физиологически гидролизуемого оксикарбонила или из алкильной, алкоксильной, алкиламино- или диалкиламиногруппы, несущей от 1 до 4 карбоксильных или физиологически гидролизуемых оксикарбонильных группировки; Q-O или S; R1 - H, алкил или арил; R2 - водород или гидроксил; R3...

2173688

Состав для местного применения

Изобретение относится к составу для местного применения в форме эмульсии для лечения воспалительных и гиперпролиферативных заболеваний кож и кожных проявлений иммунологически опосредованных болезней. Состав включает соединение класса FK506 в количестве от 0,01 до 10% по весу, физиологически приемлемый алкандиол, эфир диола или диэфир спирта, содержащий до 8 атомов углерода, в качестве рас...

2181592

Препараты рапамицина для орального применения

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к получению твердой дозированной формы препарата рапамицина, которая включает ядро и сахарное покрытие. Данное покрытие включает рапамицин, сахарозу и один или более связующих. Техническим результатом изобретения является создание наиболее безопасной и удобной в применении лекарственной формы, обеспечивающей модифицированное высвоб...

2184541

Препараты с замедленным высвобождением

Препаративная форма с замедленным высвобождением макролидного соединения содержит композицию в виде твердой дисперсии. Макролидное соединение в указанной твердой дисперсии присутствует в аморфном состоянии на твердой основе. Предпочтительно макролидное соединение представляет собой такролимус или 33-эпихлор-33-дезоксиаскомицин. Твердая основа представлена водорастворимым полимером, воском...

2214244

Применение производных рапамицина при вазопатиях и ксенотрансплантации

Предложено новое средство для лечения или профилактики неоинтимальных утолщений и пролиферации, а также средство для борьбы или предупреждения хронического отторжения аллотрансплантата и фармацевтическая композиция на его основе. Оно представляет собой 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицин, ранее известный в качестве иммунодепрессора. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения....

2214247

Единичная твердая дозированная форма рапамицина для орального применения (варианты), способ ее получения

Изобретение относится к единичной дозированной твердой форме рапамицина для орального применения, которая содержит сердцевину и сахарное защитное покрытие, причем указанное сахарное защитное покрытие содержит рапамицин, один или более агентов, модифицирующих поверхность, один или более сахаров, а также необязательно одно или более связующих веществ. Предложен также способ ее получения. Из...

2220714

Содержащие аскомицины композиции для местного применения

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Описана композиция для местного применения, содержащая аскомицин и носитель, который включает средства для сохранения воды во внешнем слое кожи и средства, препятствующие испарению воды из кожи. Предложенные композиции являются стабильными и способствуют повышению проникновения действующего вещества через кожу. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.На...

2234319

Предварительно приготовленные эмульсионные концентраты, содержащие циклоспорин или макролид

Изобретение относится к области медицины и касается композиции в форме предварительно приготовленного эмульсионного или микроэмульсионного концентрата, предназначенной для орального введения и включающей циклоспорин или макролид и носитель, а также мягкой или твердой желатиновой капсулы, содержащей указанную композицию, и способа уменьшения вариабельности уровней биодоступности циклоспори...

2235554

Производные пиридопираноазепинов, способ их получения, лекарство и фармацевтическая композиция на их основе

Изобретение относится к производным пиридопираноазепинов, в форме чистого геометрического или оптического изомера или смеси таких изомеров, общей формулы (I) (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, (С1-С4)-алкильную группу или фуранилгидрокси(С1-С4)-алкильную группу; R2 является атомом водорода или галогена, цианогруппой, фенильной или нафтильной группой, возможно замещенной ат...

2238273

Стабилизация макролидов

Изобретение относится к стабилизации рапамицина или производного рапамицина, имеющего иммуносупрессивные свойства и чувствительного к окислению. Способ стабилизации предусматривает добавление антиоксиданта к очищенному рапамицину в малых количествах - до 1% в пересчете на массу рапамицина. Также объектом изобретения является смесь в твердой форме, содержащая рапамицин и антиоксидант в каталитическ...

2243769

Замещенные 2н-пирано[2,3-с]пиридины, комбинаторная и фокусированная библиотеки

Данное изобретение относится к новым замещенным 2Н-пирано[2,3-с]пиридины общей формулы (1), обладающим способностью ингибировать активность протеинкиназы. В общей формуле (1):Х представляет атом кислорода или группу NR3; R1 представляет группу -C(O)R4, необязательно замещенный и необязательно конденсированный азагетероцикл; R2 представляет необязательно замещенную гидроксильную группу или необязат...

2261251

40-o-(2-гидрокси)этилрапамицин в кристаллической несольватированной форме, фармацевтическая композиция, содержащая такой макролид в качестве действующего вещества, и способ его получения

Изобретение относится к новой кристаллической несольватированной форме 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина, который имеет кристаллическую решетку со следующими параметрами: а=14,37Å, b=11,24Å, с=18,31Å, объем 2805Å. Изобретение также относится к способу получения этой кристаллической формы, заключающемуся в кристаллизации 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина из растворителя...

2264405

Нейротропные аналоги такролимуса

Предложено: способ содействия росту или регенерации нервных клеток, включающий введение производного такролимуса - соединения формулы (I), а также способ содействия функциональному восстановлению нерва, способ восстановления пересеченного периферического нерва или спинного мозга путем контактирования пересеченных концов нерва или спинного мозга с соединением (I) или путем введения соединения (I) у...

2288716

Фармацевтический состав, применение карбоновой кислоты для стабилизации макролида в этом составе и способ стабилизации макролида

Изобретение относится к фармацевтическому составу, к применению фармацевтического состава, к применению карбоновой кислоты для стабилизации макролида в этом составе и способ стабилизации макролида. Изобретение предусматривает фармацевтический состав для энтерального или парентерального введения, содержащий макролид и кислоту. Изобретение позволяет решить проблему деградации макролидов во время хра...

2292887

Дегалогенированные соединения, антибактериальное средство и терапевтическое средство на их основе, способ получения антибактериального или лекарственного средства, применение дегалогенированных соединений для получения антибактериального или лекарственного средства

Данное изобретение относится к синтетическому хинолоновому антибактериальному средству, которое эффективно в качестве лекарственных средств, ветеринарных препаратов, лекарств, применяемых в рыболовстве, или в качестве антибактериальных консервантов. Описывается соединение, представленное следующей общей формулой (I), в виде его отдельных изомеров или их смеси, его соли и их гидраты: [где R1 предс...

2298006

A61K31/436 - гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин

Патенты в этой категории