Окунь Илья Матусович (US)

 Настоящее изобретение относится к новым энантиомерным, диастереомерным или стереоизомерным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот, которые при испытании показали высокую активность на никотиновый рецептор. Изобретение также относится к фокусированной и комбинаторной библиотекам этих соединений. В соединениях формулы (...

 Изобретение относится к новым высокоэффективным лигандам (агонистов, антагонистов, модуляторов и т.п.) никотиновых рецепторов - новым замещенные 1,2-дигидро[2,7]нафтиридинам общей формулы 1 в виде отдельных стереоизомеров, их рацемических или аддитивных смесей, или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам в которой: R1 и R2 независимо друг от друга представляют атом в...

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении сериновой протеазы (Каспазы-3), в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, способу ее получения и способу лечения заболеваний, связанных с повышенной активацией апоптоза. Композиция содержит в качестве активной субстанции фармацевтически эффективное колич...

Изобретение относится к замещенным 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалинам общей формулы 1, являющимися высокоэффективными ингибиторами каспазы-3, которые могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, для лечения заболеваний, связанных с повышенной активацией апоптоза, и для экспериментального (in vitro, in vivo) исследования процессов апоптоза в качестве “фармакологических инст...

Изобретение относится к новым замещенным 1,3-диоксо-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,4-с]хинолинам общей формулы 1, являющимся высокоэффективными ингибиторами каспазы-3, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств и для экспериментального (in vitro, in vivo) исследования процессов апоптоза в качестве “фармакологических инструментов”. Предложены также фармацевтические композиции, сп...

Изобретение относится к применению соединений общей формулы 1 в качестве ингибиторов каспазы-3, что позволяет использовать их в качестве "молекулярных инструментов", а также активных лекарственных субстанций, селективно подавляющих программируемую клеточную смерть (апоптоз), фармацевтическим композициям на основе соединений формулы 1, способу их получения и способу лечения или предупреждения забол...

Изобретение относится к новым замещенным 6-сульфо-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-карбоновым кислотам и их производным общей формулы (1), обладающим физиологической активностью, в частности способностью ингибировать протеинкиназу, к промежуточным соединениям для их получения и фокусированной библиотеке, для поиска соединений-лидеров и лекарственных кандидатов (drug-candidates), получаемых на основани...

Данное изобретение относится к новым замещенным 2Н-пирано[2,3-с]пиридины общей формулы (1), обладающим способностью ингибировать активность протеинкиназы. В общей формуле (1):Х представляет атом кислорода или группу NR3; R1 представляет группу -C(O)R4, необязательно замещенный и необязательно конденсированный азагетероцикл; R2 представляет необязательно замещенную гидроксильную группу или необязат...

Изобретение относится к новым анелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1 или 2, обладающим ингибирующим действием в отношении активности протеин-киназы, к фокусированной библиотеке, включающей эти соединения, и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле 1 или 2 R1 представляет атом водорода или необязательно замещенный C1-С6алкил; R2 и R3 представляют независимо друг от...

Изобретение относится к новой физиологически активной композиции, действующей на никотиновые рецепторы, в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов, инъекций, содержащей в качестве активной субстанции фармацевтически эффективное количество замещенного 1-оксо-1,2-дигидро[2,7]нафтиридина общей формулы 1 или его соли, N-оксида или гидрата:в которой: R1 представляет атом водорода, инертный...

Данное изобретение относится к новым замещенным пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3-d]пиримидинам общей формулы (1) или (2) или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим физиологически активными свойствами, в частности, проявляющим способность индуцировать апоптоз в опухолевых клетках, вызывая их гибель. В общей формуле (1) или (2):X представляет атом серы или кислорода; Y пр...

Изобретение относится к новым аннелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора киназной активности, и проявляющим, например, антиканцерогенную активность. Соединения могут представлять также интерес как агонисты, антагонисты, модуляторы рецепторов, противопаразитарные и антибактериальные агенты и т.д. Изобретение также относится к получению соединений форму...

Изобретение относится к новым 1-оксо-3-(1H-индол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолинам и их цис- и транс-изомерам, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы, способам их получения, а также комбинаторной и фокусированной библиотекам для выявления соединений-лидеров. 1-Оксо-3-(1Н-индол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолины соответствуют общим формулам 1 и 2:где: R1, R2 и R4 независимо друг от дру...

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении MC2R рецептора, для приготовления лекарственных препаратов в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, которая содержит в качестве активной субстанции азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1.1, 1.2.1 или 1.3.1где R1...

Изобретение относится к новым замещенным носкапина общей формулы 1 или его рацематам, оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антиканцерогенной активностью, а также фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и способам их получения, а также способу подавления пролиферации с их...

Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболев...

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С5-С7 карбоц...

Изобретение относится к новым гидрированным пирроло[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, их оптическим изомерам, их геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые могут найти применение, например, для лечения и предупреждения различных нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле 1пунктирная линия с сопровождающей ее...

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как инфекционные гепатиты, иммунодефицит человека, атипичная пневмония и птичий грип...

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как ин...

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ6 рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратовгде R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбон...

Изобретение относится к антагонистам 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующим гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющим собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат. В общей формуле 1где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из необязательно замещенного С1-С5алкила; R2i предст...

Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственных форм для лечения аллергических, аутоиммунных заболеваний, таких как поллиноз, крапивница, бронхиальная астма и т.д. В общих форм...

Изобретение относится к новым блокаторам гистаминового рецептора для фармацевтической композиции, обладающей противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющим собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов, соответствующих общей формуле 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и к способу лече...

Настоящее изобретение относится к противовирусному агенту, представляющему собой эфиры замещенных 1Н-индол-3-карбоновой кислоты общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые со ли. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала для фармацевтических композиций и для использования последних для получения лекарственных препаратов, применяемых для профилактики и лечения вирусных за...