ДОНГ Чжен Ксин (US)

Раскрываются рилизинг-пептиды ростового гормона формулы (I): R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2, где: А1 обозначает Aib, Apc или Inp; А2 обозначает D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl) или D-Trp; А3 обозначает D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-lNal, D-2Nal, D-2Ser(Bzl) или D-Trp; А4 обозначает 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pim, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); А5 обозначает Ape, Dab, Dap, Lys,...

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH2 и фрагмент, связывающийся...

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью к...

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой селективный агонист рецептора меланокортина-4 формулы: Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO:50), и его фармацевтически приемлемым солям, к фармацевтическим композициям и способам его применения для изготовления лекарственного средства. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение направлено на соединение в соответствии с формулой (R2R3)-B1-A1-c(A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-A11-A12-Al3-B2-B3-R1, которые действуют в качестве лигандов для одного или нескольких рецепторов меланокортина, их фармацевтически приемлемые соли, на способы применения таких пептидов, фармацевтические композиции, включающие указанные пептиды. 11 н. и 121 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 ил....

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1-С6) ал...

Изобретение направлено на фармацевтическую композицию в форме прозрачного раствора или водной смеси, суспензии или полутвердой композиции, включающей как минимум одно пептидное соединение, имеющее растворимость в воде более 1 мг/мл при комнатной температуре и имеющим значение pH от 4,0 до 6,0, выбранное из группы, состоящей из hGLP-1(7-36)-NH2, а также его аналогов и производных, hGLP-1(7-37)-ОН,...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии и может быть использована для стимуляции двигательной функции желудочно-кишечного тракта. Изобретения предполагают введение терапевтически эффективного количества пептидильного аналога грелина, имеющего последовательность H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH2 (BIM-28131), его фармацевтически приемлемой соли или в составе фармацевтическ...

Настоящее изобретение относится к способам хемоселективного пегилирования цистеинового остатка, обладающего неокисленной сульфгидрильной боковой цепью и свободной α-аминогруппой в пептидах. Предлагаются аналогичные способы хемоселективного пегилирования гомоцистеинового, селенцистеинового, пеницилламинового и N-метилцистеинового остатков. 9 н. и 4 з.п. ф-лы.

(57) Изобретение относится к пептидным аналогам формул (I) и (II): (R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1, в которых определения А1-А28 и R2-R3 приведены в описании для каждой из формул (I) и (II), их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения формулы (I), к...

Настоящее изобретение относится к соединениям в соответствии с формулой (R2R3)-А1-c(А2-А3-А4-А5-A6-A7-A8-A9)-А10-R1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые действуют в качестве лигандов для одного или более рецепторов меланокортина, к способам применения таких соединений для лечения млекопитающих и к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 8 ил.,...

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую аналог GLP-1 [Aib8,35]hGLP-1(7-36)NH2, полученную вместе с фармацевтически приемлемой солью указанного аналога или смесью соли указанного аналога и аналога, указанная композиция дополнительно содержит двухвалентный метал и/или соль двухвалентного металла, причем молярное соотношение указанног...

Настоящее изобретение относится к пептидным лигандам меланокортиновых рецепторов, в частности рецептора меланокортина-4, и предназначены для лечения заболеваний, реагирующих на активацию данного рецептора, например ожирения, сахарного диабета и половой дисфункции. 10 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия и способам их терапевтического применения для лечения неоплазии и других заболеваний. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл., 31 пр.; 3 ил.

Данное изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, имеющим повышенную стабильность, которые активны в отношении рецептора GHS, соответствующим формуле, приведенной ниже: (R2)-A1-А2-А3-А4-А5-А6-А7-А8-А9-А10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-А21-А22-А23-А24-А25-А26-А27-А28-R1, где значения A1-A28, R1 и R2 приведены в описании, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим...

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции, содержащей конъюгат соматостатин-дофамин, который сохраняет активность как соматостатина, так и дофамина in vivo. Конкретно настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей Dop2-DLys(Dop2)-цикло[Суs-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2 (SEQ ID NO:1), в которой конъюгат соматостатин-дофамин осажд...

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения временного ухудшения двигательной функции желудочно-кишечной системы вследствие послеоперационной кишечной непроходимости у пациента. Вводят терапевтически эффективное количество пептидильного аналога грелина. Способ позволяет снизить токсичность и повысить эффективность терапии. 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 3 пр.